I due dosaggi di compresse gastroresistenti da 400 mg e da 800
mg di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) contengono
rispettivamente:����������� �����������
I due dosaggi di sospensione rettale in contenitori monodose
"pronti" per l'uso da 2 g e 4 g di mesalazina (acido
5-aminosalicilico o 5-ASA) contengono rispettivamente:
- Compresse gastroresistenti per uso orale da 400 mg e da 800
mg di mesalazina.
- Sospensione rettale al 4%, in contenitori monodose pronti
per l'uso da 2 g di mesalazina in 50 ml e contenitori monodose
pronti da 4 g di mesalazina in 100 ml.
- Supposte da 500 mg di mesalazina.
- [Vedi Indice]
MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti:
colite ulcerosa e morbo di Crohn; trattamento delle fasi attive
della malattia, prevenzione delle recidive.
MESALAZINA DOROM sospensione rettale: colite ulcerosa
nella localizzazione a livello retto-sigmoideo; trattamento delle
fasi attive e prevenzione delle recidive.
MESALAZINA DOROM supposte: colite ulcerosa nella
localizzazione a livello rettale; trattamento delle fasi attive e
prevenzione delle recidive.
Nelle fasi attive di grado severo è consigliabile
l'associazione con trattamento cortisonico.
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MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti
Lo schema indicativo, da modificare secondo la prescrizione
del medico, è il seguente:
Adulti:
1-2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, 3 volte
al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 10
compresse da 400 mg oppure 5 compresse da 800 mg, al giorno, in
pazienti con forme gravi.
Bambini:
dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.
In caso di primo trattamento, è opportuno raggiungere
la posologia completa dopo qualche giorno di trattamento,
incrementando gradualmente il dosaggio.
La durata del trattamento per le fasi attive è
mediamente di 6-12 settimane e può variare, a giudizio del
medico, in rapporto all’evoluzione clinica.
MESALAZINA DOROM sospensione rettale
Agitare bene prima dell'uso per ottenere una sospensione
omogenea, dopodichè togliere il tappo dalla cannula
rettale. Per l'applicazione, è necessario sdraiarsi sul
lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la
gamba destra; inserire delicatamente la cannula nell'orifizio
anale e premere il flacone con pressione graduale e costante sino
ad ottenere la completa espulsione del contenuto. Dopo
l'introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui due
fianchi per facilitare una migliore distribuzione della
medicazione e rimanere coricati per almeno 30 minuti. Una
migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la
medicazione il più a lungo possibile o, meglio,
lasciandola in sede per tutta la notte. Per tale motivo è
consigliabile che almeno una delle applicazioni giornaliere sia
effettuata al momento di coricarsi.
Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le
prescrizioni del medico, è il seguente:
Adulti:
a seconda dell'estensione e della severità della forma
clinica, in media, 1 contenitore monodose da 2 g di mesalazina in
50 ml 1-2 volte al giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi),
oppure 1 contenitore monodose da 4 g in 100 ml 1 volta al giorno
(preferibilmente la sera prima di coricarsi).
Bambini:
dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico: ad
esempio mezzo contenitore monodose da 2 g, 1-2 volte al
giorno.
La disponibilità delle confezioni pronte da 50 ml e 100
ml, rispettivamente con 2 g e 4 g di mesalazina, consente al
medico un’ampia flessibilità di prescrizione che
normalmente si rende necessaria in rapporto all'estensione ed
all'intensità del processo infiammatorio. La durata del
trattamento per le fasi attive è mediamente di 6-8
settimane e può variare, a giudizio del medico, in
rapporto all'evoluzione clinica.
Nelle forme severe potrà essere utile associare un
trattamento cortisonico sistemico.
MESALAZINA DOROM supposte
Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le
prescrizioni del medico, è il seguente:
Adulti:
in media 3 supposte al giorno, divise in 2-3 somministrazioni,
nella fase attiva ed 1-2 supposte al giorno per la prevenzione
delle recidive.
Bambini:
dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.
Per ottenere un migliore effetto terapeutico, è
importante che la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti
o, meglio, per più lunghi periodi (ad esempio tutta la
notte).
Durante la stagione calda può essere necessario
immergere il contenitore delle supposte in acqua fredda per
riconsolidare le supposte eventualmente divenute molli. La durata
del trattamento per le fasi attive è mediamente 3-4
settimane e può variare, a giudizio del medico, in
rapporto all'evoluzione clinica.
Nelle forme severe potrà essere utile associare un
trattamento cortisonico sistemico.
Per evitare ricadute è poi raccomandabile adottare un
trattamento di lunga durata, riducendo gradualmente la frequenza
delle somministrazioni adottata nella fase attiva della
malattia.
�
Ipersensibilità verso il principio attivo, i salicilati
in genere, uno qualsiasi dei componenti e verso altre sostanze
strettamente correlate dal punto di vista chimico. Non è
altresì indicato in casi di preesistenti ulcere gastriche
o duodenali. Nefropatie gravi. Il prodotto non va somministrato a
pazienti con diatesi emorragica. Bambini di età inferiore
ai 2 anni. Evitare l’uso delle compresse nei bambini di
età inferiore ai sei anni. Evitare l’uso del
prodotto durante le ultime settimane di gravidanza (v. 4.6).
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Nelle fasi attive di grado severo, può essere
consigliabile associare un trattamento cortisonico per via
sistemica.
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono
verificarsi sia dopo la sospensione dell'assunzione del farmaco,
sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. In
pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta
o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora
avere una liberazione di mesalazina già nello stomaco, con
possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del
farmaco. L'eventuale comparsa di reazioni di
ipersensibilità comporta l'immediata interruzione del
trattamento.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Prima di iniziare il trattamento con MESALAZINA DOROM,
il paziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche
necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni
terapeutiche. Nei pazienti con danno renale ed epatico e in
soggetti sotto trattamento di ipoglicemizzanti orali, diuretici,
cumarinici e corticosteroidi, il prodotto va usato con cautela.
Se ne eviterà invece l’uso in quelli con conclamata
insufficienza renale.
L’uso prolungato del prodotto può dare origine a
fenomeni di sensibilizzazione.
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In occasione della somministrazione di MESALAZINA DOROM
compresse gastroresistenti, va evitata la contemporanea
somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che,
abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della
mesalazina. Può essere potenziato l’effetto
ipoglicemizzante delle solfaniluree. Non si possono escludere
interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid,
sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.
E’ possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei
corticosteroidi a livello gastrico.
Nei casi di colite severa, in cui si ravvisi
l’opportunità, un trattamento sistemico con
corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a
MESALAZINA DOROM per via topica.
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In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo
in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo
del medico: solo percentuali trascurabili di farmaco attraversano
la placenta. Comunque l'uso dei preparati andrà evitato
nelle ultime settimane di gravidanza. La mesalazina non è
escreta nel latte materno.
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Non sono noti effetti sulla capacità di guida e
sull'uso di macchine.
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Con le forme orali, sono stati segnalati raramente disturbi
gastrointestinali (nausea, diarrea e dolori addominali) e cefalea
in alcuni pazienti che già in precedenza non tolleravano
la salicilazosulfapiridina. Con le forme rettali (sospensione
rettale e supposte), sono stati segnalati solo sporadicamente
nausea, diarrea, dolori addominali, cefalea, eruzioni
cutanee.
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Per quanto riguarda le compresse, ricorrere al lavaggio
gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche.
Non è noto un antidoto specifico. Non sono ipotizzabili
casi di sovradosaggio a seguito di somministrazioni rettali.
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La mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) è un
farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie
croniche intestinali, essendo dotato di un effetto
antiinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale
interessati dalle lesioni. La sua presenza nel lume intestinale a
concentrazioni sufficienti è in grado di inibire
efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo
dell'acido arachidonico, quali la prostaglandina E2, il
trombossano B2 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente
alti in campioni bioptici prelevati dalla mucosa rettale di
pazienti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione. La
mesalazina è la frazione attiva della
salicilazosulfapiridina (SASP) farmaco finora largamente
impiegato in queste forme cliniche. Ogni compressa da 400 mg di
MESALAZINA DOROM contiene mesalazina in� quantità
equivalente a quella teoricamente disponibile dalla completa
rottura del legame diazotato di 1 g di salicilazosulfapiridina;
la cessione della mesalazina a livello dell'ileo terminale e del
colon assicura un effetto antiinfiammatorio lungo tutto tale
tratto. MESALAZINA DOROM sospensione rettale in
contenitori monodose pronti contiene mesalazina in dosi di 2 g in
50 ml e 4 g in 100 ml. MESALAZINA DOROM supposte contiene
mesalazina in dose di 500 mg. Sospensione rettale e supposte sono
forme farmaceutiche le quali determinano un pronto ed efficiente
effetto locale di tipo antiinfiammatorio sulle lesioni ulcerative
a carico dei tratti terminali dell'intestino.
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MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti, dopo
somministrazione orale, rilascia la mesalazina nell'ileo
terminale e nel colon, grazie ad una particolare preparazione
farmaceutica, che ha la caratteristica di disgregare il proprio
rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche
dimostrano che le compresse gastroresistenti di MESALAZINA
DOROM conservano la forma integra nello stomaco e
nell'intestino tenue e si disgregano nell'ileo terminale e nel
colon destro. L'assorbimento della mesalazina a livello del colon
è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con
le feci ed i livelli plasmatici sono bassi: in seguito a
somministrazione unica di MESALAZINA DOROM compresse
gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g di mesalazina,
si ottiene un picco plasmatico di 1,3 mg/ml dopo 6 ore. La quota
assorbita è rapidamente acetilata ad acido
acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle
proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance
renale dell'acido acetil-5-aminosalicilico è di
201/ml/min. Circa il 20% di una dose di 1,6 g è ritrovato
nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata.
La mesalazina, somministrata nell'uomo per via rettale come
MESALAZINA DOROM sospensione rettale o supposte, presenta
un assorbimento sistemico molto scarso (pari a circa il 10% della
dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie
intestinali in fase attiva) ed agisce essenzialmente per effetto
locale. MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti
è un preparato che permette l'utilizzazione per via orale
della mesalazina (acido-5-aminosalicilico, 5-ASA). La sua
formulazione farmaceutica assicura la massima efficacia clinica
poiché la mesalazina viene rilasciata solo a livello
dell'ileo terminale e del colon. MESALAZINA DOROM
sospensione rettale e supposte sono preparati che permettono
l'utilizzazione della mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
per via rettale, assicurando un pronto effetto antiinfiammatorio
a livello delle lesioni ulcerative nella parte terminale
dell'intestino. MESALAZINA DOROM, nelle sue varie
confezioni, si caratterizza anche per una tollerabilità
locale e generale particolarmente elevata.
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La DL50 della mesalazina, dopo somministrazione
orale nel ratto, è risultata essere di 4594 mg/kg.
Nel cane, trattamenti cronici (1 anno) con compresse
gastroresistenti a dosi fino a circa 200 mg/kg di mesalazina sono
stati ben tollerati. Nell'animale, la tollerabilità
locale, a livello della mucosa retto-sigmoidea, e sistemica della
sospensione rettale è risultata buona con tutte le dosi
studiate (sino a 6 g/kg); fenomeni diarroici volume-dipendenti
sono tuttavia comparsi subito dopo la somministrazione delle dosi
più elevate. Pure buona si è dimostrata la
tollerabilità locale delle supposte a livello rettale.
Inoltre la mesalazina non presenta attività
mutagena.���
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Compresse gastroresistenti da 400 mg e 800 mg: maltodestrina,
povidone, sodio laurilsolfato, sodio amido glicolato, talco,
magnesio stearato.
Rivestimento: copolimero dell'acido metacrilico -
metacrilato e metil metacrilato (Eudragit FS30D), sodio
idrossido, trietilcitrato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro
giallo, titanio biossido, talco, polietilenglicole 6000.
Sospensione rettale in contenitori monodose pronti da 2 g e 4
g: gomma adragante, xanthan gum, disodio edetato, sodio
metabisolfito, sodio benzoato, sodio acetato, acqua depurata.
Supposte 500 mg: gliceridi semisintetici.
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Non si conoscono incompatibilità chimiche o
chimico-fisiche.
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Compresse gastroresistenti: 36 mesi.
Sospensione rettale: 24 mesi.
Supposte: 36 mesi.
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Compresse gastroresistenti: nessuna.
Sospensione rettale: conservare a temperatura non
superiore a 25°C.
Supposte: conservare a temperatura non superiore a
30°C.
�
Compresse gastroresistenti:
Blister accoppiato PVC/alluminio.
-������ Confezione da 50 compresse gastroresistenti da 400
mg.
-������ Confezione da 24 compresse gastroresistenti da 800
mg.
Sospensione rettale:
Flacone di polietilene morbido comprensivo di cannula.
-������ Confezione da 7 contenitori monodose pronti per uso
rettale contenente 2 g di mesalazina in 50 ml di sospensione.
Confezione da 7 contenitori monodose pronti per uso rettale
contenente 4 g di mesalazina in 100 ml di sospensione.
Supposte:
Striscia di valve di materiale plastico (PVC), sigillate
mediante termosaldatura.
-������ Confezione da 20 supposte da 500 mg.
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Per le compresse nessun requisito speciale.
Per le supposte nessun requisito speciale.
Per la sospensione rettale: agitare bene il flacone prima
dell'uso per ottenere una sospensione omogenea.
�
DOROM S.r.l. - Quinto de' Stampi - Rozzano
(MI)
�
- MESALAZINA DOROM – 50 compresse
gastroresistenti 400 mg - A.I.C. n. 034462010/G
- MESALAZINA DOROM – 24 compresse
gastroresistenti 800 mg - A.I.C. n. 034462022/G
- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose
pronti 2 g/50 ml sospensione rettale - A.I.C. n.
034462034/G
- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose
pronti 4 g/100 ml sospensione rettale - A.I.C. n.
034462046/G
- MESALAZINA DOROM – 20 supposte 500 mg -
A.I.C. n. 034462059/G
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- MESALAZINA DOROM – 50 compresse
gastroresistenti 400 mg: 06/05/2000
- MESALAZINA DOROM– 24 compresse
gastroresistenti 800 mg: 06/05/2000
- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose
pronti 2 g/50 ml sospensione rettale: 06/05/2000
- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose
pronti 4 g/100 ml sospensione rettale: 06/05/2000
- MESALAZINA DOROM – 20 supposte 500 mg:
06/05/2000
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Febbraio 2002
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