Interazioni - [Vedi Indice]
L’azione di derivati della morfina e barbiturici
può essere potenziata durante il trattamento con Mestinon.
Il concomitante uso di alcuni antibiotici in genere
aminoglicosidici o di alcuni anestetici, in particolare l'etere,
può contrastare l'azione antagonista del Mestinon nei
confronti dei farmaci curarizzanti non depolarizzanti.
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Vedere controindicazioni.
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A causa di un insoddisfacente controllo della sintomatologia
della miastenia grave o degli effetti parasimpaticomimetici, nel
corso di sovradosaggio di Mestinon non si può escludere
una compromissione delle capacità di guida e
dell’uso di macchinari.
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Durante la terapia con Mestinon potrebbero insorgere
ipersudorazione, scialorrea, lacrimazione, ipersecrezione
bronchiale, nausea, vomito, diarrea, crampi addominali (aumentata
peristalsi), urgenza della minzione, fascicolazione, tremori e
crampi o ipotonia muscolare (vedi cap. sovradosaggio), disturbi
dell’accomodazione oppure, dopo assunzione di dosi elevate,
bradicardia. Dato che questi sintomi potrebbero essere segnali di
una crisi colinergica, si dovrebbe interpellare immediatamente il
medico allo scopo di chiarire la diagnosi. La terapia, in caso di
intossicazione acuta da Mestinon (insorgenza di effetti
parasimpaticomimetici) é la seguente: atropina solfato
s.c., orale o im. In casi rari é stata riferita la
comparsa di eruzioni cutanee che scompaiono spontaneamente
sospendendo la somministrazione del farmaco. In soggetti
predisposti possono manifestarsi reazioni di
ipersensibilità. Non sono disponibili dati sulla
somministrazione di Mestinon in pazienti portatori di lenti a
contatto.
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In caso di sovradosaggio di Mestinon possono insorgere crisi
colinergiche che si manifestano soprattutto con marcata ipotonia
muscolare (o aumentata ipotonia muscolare nei miastenici). Se non
venisse riconosciuta prontamente tale situazione, esiste un
potenziale pericolo di morte a causa della possibile paralisi
della muscolatura respiratoria. Bradicardia, sintomi paradossi e
tachicardia possono essere ulteriori manifestazioni concomitanti.
La terapia in questi casi consiste nell’immediata
interruzione di Mestinon od altri preparati colinergici e nella
somministrazione di 1- 2 mg di atropina solfato per via
endovenosa lenta.
Dopo aver controllato la frequenza cardiaca, eventualmente
ripetere questa dose dopo due-quattro ore.
La somiglianza della sintomatologia miastenica con una crisi
colinergica, da sovradosaggio del preparato, impone il
chiarimento della diagnosi con test appropriati, svolti in idoneo
ambiente sanitario.
Procedure d’emergenza, sintomi e antidoti in caso di
sovradosaggio
Sintomi
Scialorrea, lacrimazione, rinorrea, ipersudorazione,
arrossamento cutaneo, adinamia, miosi e disturbi
dell’accomodazione, vertigini, vomito, incontinenza,
tenesmo, bradicardia estrema fino all'arresto cardiaco,
ipotensione fino al collasso circolatorio, broncospasmo, edema
polmonare, crampi occasionali.
Terapia
Come antidoto specifico per il trattamento degli effetti
parasimpaticomimetici insorti durante il sovradosaggio o
l’intossicazione si consiglia di usare atropina solfato,
adattando la dose alla necessità in funzione della
frequenza cardiaca e della dilatazione pupillare.
In caso di arresto cardiaco praticare il massaggio cardiaco e
la respirazione artificiale con ossigeno, ed eventualmente
impiegare le apparecchiature per la respirazione artificiale
assistita. Controllare accuratamente la volemia e
l’omeostasi degli elettroliti plasmatici. In caso di spasmi
dell’accomodazione somministrare colliri a base di atropina
(controllando la pressione intraoculare).
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Mestinon possiede proprietà colinergiche e appartiene
alla classe degli inibitori delle colinesterasi; è quindi
uno stimolante delle terminazioni nervose colinergiche e della
placca motrice. Fra queste sostanze Mestinon si distingue per la
buona tollerabilità, maneggevolezza, stabile e duraturo
mantenimento dell’efficacia, e per la riduzione graduale
dell’effetto terapeutico. La riduzione della frequenza
della somministrazione del farmaco facilita il trattamento della
miastenia grave.
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Dopo la somministrazione orale viene raggiunto, in 1,7 - 3,2
ore, un picco massimo di concentrazione plasmatica del principio
attivo, dipendente dalla concomitante assunzione di cibo. Il
volume di distribuzione ammonta a 1,64 ± 0,24 l/kg, la
clearance plasmatica a 0,65 l/kg/ora. La velocità e la
quota di riassorbimento dimostrano una grande variabilità
tra gli individui. La biodisponibilità della
piridostigmina bromuro é stata rilevata nei volontari sani
con i valori tra il 7,6% e il 18,9%. Nei pazienti affetti da
miastenia grave il valore può diminuire al 3,3%. Con la
somministrazione endovenosa il tempo di emivita é di 1,53
ore, mentre con la somministrazione orale può arrivare
fino a 3,3 ore. L’eliminazione, dose-dipendente, avviene in
parte come principio attivo inalterato (fino al 50%) e in parte
sotto forma di metaboliti inattivi seguendo per l’ 80-90%
la via renale e per circa il 7% la via enterica.
Nella compressa a rilascio prolungato il principio attivo
é racchiuso in una struttura insolubile per il
raggiungimento del rilascio prolungato. La sostanza inerte che
trasporta il principio attivo compare nelle feci. Questo non
significa che il principio attivo non sia stato assorbito
completamente.
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Le proprietà farmacologiche della piridostigmina
vengono determinate per lo più dall’azione
colinergica causata dall’inibizione della colinesterasi e
dall’effetto stimolante complementare sul n-colinorecettore
nicotinico. Il mancato superamento della barriera ematoencefalica
spiega l’assenza di sintomi tossici a livello del SNC. La
DL50 della piridostigmina nel ratto é di 3 mg/kg dopo la
somministrazione intraperitoneale, mentre é di 115 mg/kg
per la via orale. L’assunzione orale di 0,25, 1 e 4 mg/kg
nei ratti per oltre 100 giorni non ha dato luogo a modificazioni
istologiche, del quadro ematologico, modificazioni
comportamentali, od interferito con la crescita o é stata
in relazione a casi di morte. I risultati delle indagini
tossicologiche o riproduttive nei conigli e nei ratti non
evidenziano effetti negativi sul comportamento riproduttivo e
sullo sviluppo fetale.
Anche con la somministrazione di 0,25, 1, 4, 12 e 32 mg/kg
nelle scimmie per periodi da 115 a 146 giorni non sono insorte
modificazioni tossiche. Alcune scimmie hanno ricevuto il farmaco
per oltre 6 giorni alla dose di 64 mg/kg senza accusare alcun
effetto collaterale. La dose di 128 mg/kg ha invece causato
vomito.
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MESTINON 60 mg compresse
Una compressa contiene
Eccipienti
silice precipitata, 51 mg
amido, 183,5 mg
talco, 7 mg
magnesio stearato, 0,5 mg
lattosio, q.b. a 350 mg
MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato.
Una compressa contiene:
Cera carnauba, mg 150
silice precipitata, mg 40
zeina, mg 115
magnesio stearato, mg 15
calcio fosfato tribasico, mg 100.
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Nessuna incompatibilità nota.
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MESTINON 60 mg compresse: 60 mesi
MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato: 24 mesi.
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MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato: conservare a temperatura non superiore a 25° C.
Proteggere dall’umidità.
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MESTINON 60 mg compresse: flacone in vetro
contenente 20 compresse
MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato: flacone in vetro contenente 50 compresse.
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Non vi sono particolari istruzioni per l'uso.
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ICN Pharmaceuticals Germany GmbH
Bolongarostrabe 82 – 84
D – 65929 Francoforte sul Meno
Germania
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MESTINON 60 mg compresse, 20
compresse������� ����������������������� ����������� �����������
AIC n° 009286016
MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato, 50 compresse������� ����������� AIC n°
009286042
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Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
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MESTINON 60 mg compresse:������
����������������������� ����������� Rinnovo Giugno 2000
MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato:������ ����������� Agosto 2001
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Medicinale non soggetto al D.P.R. n. 309 del 9/10/90.
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MESTINON 60 mg compresse:������
����������������������� ����������� Giugno 2000
MESTINON 180 mg compresse a rilascio
prolungato:������ ����������� Agosto 2001
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