Interazioni - [Vedi Indice]I pazienti devono essere tenuti sotto stretto controllo se contemporaneamente vengono somministrate sostanze a limitata tollerabilità gastrica.
L'uso contemporaneo di nimesulide e farmaci anticoagulanti fa aumentare l'effetto di questi ultimi.
La contemporanea soministrazione di litio e FANS provoca aumento dei livelli plasmatici del litio.
A causa dell'elevato legame della nimesulide con le proteine plasmatiche i pazienti che ricevono contemporaneamente idantoinici e sulfamidici debbono essere controllati.
04.6 Gravidanza ed allattamento.
La formulazione in bustine contiene aspartame come dolcificante e pertanto ne è controindicato l'uso in casi di fenilchetonuria.
Sebbene la ricerca sperimentale non abbia evidenziato per la nimesulide tossicità embrio-fetale, se ne sconsiglia l'impiego in gravidanza.
Al momento non è noto se la nimesulide venga escreta con il latte materno, pertanto non è consigliata la somministrazione nel periodo di allattamento.
Sono stati segnalati rari casi di insufficienza renale acuta o cronica in neonati le cui madri avevano assunto la nimesulide in gravidanza.
A somiglianza di quanto avviene con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, il prodotto potrebbe dar luogo a vertigini e sonnolenza, di questo devono esserne informati coloro che sono impegnati alla guida di autoveicoli o all'uso di macchinari che richiedono attenzione e vigilanza.
Sono fonte di questa informazione i dati derivanti dalle segnalazioni spontanee.
Le reazioni avverse riportate per i differenti apparati sono rare o molto rare, la maggior parte è reversibile e si manifesta di solito entro le prime settimane dopo l'inizio della terapia.
Le reazioni avverse sono di seguito riportate e sono presentate per ordine decrescente di frequenza.
Cute ed annessi: rash, orticaria, prurito, eritema, e rari casi di sindrome di Stevens-Johnson, eritema bolloso, e necrolisi epidermica tossica.
Apparato gastrointestinale: stomatite, nausea, dolore gastrico, dolore addominale, diarrea, costipazione, casi di sanguinamento gastrointestinale ed ulcera peptica particolarmente, ma non solo, in soggetti con cause predisponenti.
Sistema epatobiliare: aumento degli enzimi epatici (aminotransferasi, fosfatasi alcalina ec-GT) per lo più transitorio e reversibile. Sono state anche riportate reazioni epatiche gravi, inclusi casi di colestasi ed epatiti fulminanti, alcune delle quali fatali.
Sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, obnubilamento e rari casi di disturbi visivi.
Apparato urinario: oliguria, ematuria isolata ed insufficienza renale.
Sangue e sistema linfatico: rari casi di porpora, trombocitopenia, pancitopenia e granulocitopenia.
Apparato respiratorio: rari casi di reazioni anafilattiche incluse dispnea ed asma, particolarmente nei pazienti allergici all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
Organismo in generale: edema, angioedema e reazioni anafilattiche.
In caso di sovradosaggio ricorrere al trattamento sintomatico (lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivato).
Nimesulide b-ciclodestrina, principio attivo di Mesulid Fast, è un composto di inclusione della nimesulide in b-ciclodestrina.
La b-ciclodestrina, un oligosaccaride ciclico derivante dall'idrolisi enzimatica dell'amido, grazie alla sua particolare struttura chimica, può formare complessi di inclusione ("incapsulazione molecolare") con vari farmaci, migliorandone le caratteristiche di solubilità e biodisponibilità.
Nimesulide b-ciclodestrina è dotata di una buona solubilità in acqua e di un assorbimento più rapido rispetto alla nimesulide; la conseguenza di ciò è il precoce raggiungimento del valore di picco plasmatico (1 ora) e, sotto il profilo clinico, una più rapida insorgenza dell'effetto antalgico.
Tali proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche ne rendono idoneo l'impiego clinico negli stati flogistici con marcata componente dolorosa.
In modelli di farmacologia sperimentale la nimesulide b-ciclodestrina manifesta un'attività antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica di potenza pari alla nimesulide non complessata, ma con una più rapida insorgenza dell'effetto.
La nimesulide b-ciclodestrina, così come la molecola originaria, ha un buon indice terapeutico nel ratto: riguardo l'attività antiinfiammatoria (edema da carragenina) l'indice (DL50 os/DE50 os) è risultato 112 per la nimesulide b-ciclodestrina e 133 per la nimesulide.
L'indice è simile per l'attività analgesica (test degli stiramenti addominali da acido acetico): circa 100 per entrambi i farmaci somministrati per via orale.
Nimesulide esercita una debole attività inibente la sintesi delle prostaglandine "in vitro". "In vivo", a dosi farmacologicamente attive, non inibisce l'enzima ciclossigenasi a livello della parete gastrica, mentre blocca la produzione di prostaglandine nella sede dell'infiammazione. Recentemente è stato evidenziato un meccanismo di tipo "scavenger" attraverso il quale il farmaco limita la formazione dei radicali superossido prodotti a livello della cascata dell'acido arachidonico e liberati nella sede del processo flogistico dai leucociti.
Le prove di farmacocinetica condotte nel ratto, nel cane e nell'uomo dimostrano che nimesulide b-ciclodestrina è assorbita più rapidamente della nimesulide non complessata raggiungendo il picco plasmatico entro 1 ora dalla somministrazione con un effetto positivo sulla componente antalgica della sua attività terapeutica. Il tempo di emivita plasmatica (2-3 h) e la durata d'azione (6-8 h) sono immodificati rispetto a nimesulide. Viene escreta quasi completamente per via urinaria, non dà origine a fenomeni di accumulo anche dopo somministrazioni ripetute.
La tossicità per somministrazione unica per via orale nel ratto (DL50 192 mg/kg) e la tollerabilità per dose singola orale nel cane è risultata sovrapponibile a quella della nimesulide sia sotto il profilo tossicologico sia per la sintomatologia riscontrata. La b-ciclodestrina non ha alcun effetto sulla tossicità della nimesulide. Nimesulide non possiede attività mutagena né teratogena né ha evidenziato alcun effetto cancerogeno; valutata in modelli specifici di immunotossicologia non ha determinato reazioni di tipo immunoallergico.
Sorbitolo, cetomacrogol 1000, aspartame, aroma di arancio.
Nessuna.
2 anni.
Nessuna.
Astuccio di cartone litografato contenente 30 compresse divisibili da 400 mg in blister opaco di PVC/Al.
Astuccio di cartone litografato contenente 30 bustine da 400 mg di carta/alluminio/polietilene.
Nessuna.
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Agosto 2000
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