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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

METAKELFIN

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- [Vedi Indice]Compresse- Una compressa contiene:

Principi attivi: solfametopirazina 500 mg; pirimetamina 25 mg.

Gocce - Un flacone da 10 ml contiene:

Principi attivi: solfametopirazina 2 g; pirimetamina 0,1 g.

- [Vedi Indice]

Compresse - Gocce - Uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Terapia e profilassi della malaria sostenuta da P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale.

  - [Vedi Indice]

Terapia antimalarica

- Adulti: 2 o 3 compresse in dose unica, a seconda del peso corporeo.

- Bambini: circa 25 mg/kg (con riferimento alla sulfametopirazina) in dose unica.

Schema orientativo: somministrare nell'adulto 2 compresse per un peso corporeo di 50-70 kg: 3 compresse oltre i 70 kg.

Profilassi antimalarica

- Adulti: 2 compresse alla settimana in dose unica.

- Bambini: 25 mg/kg alla settimana (con riferimento alla sulfametopirazina) in dose unica.

Non superare il dosaggio consigliato.

Nota: la profilassi va iniziata al momento dell'arrivo in zona malarica e va continuata per 4 settimane dopo l'allontanamento della stessa.

Trattamento di massa

Sono stati condotti trattamenti di massa con Metakelfin ed è stato possibile ridurre notevolmente l'indice parassitario delle popolazioni trattate anche con somministrazioni più dilazionate di quella settimanale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità già nota verso i componenti. Insufficienza renale grave con iperazotemia. Epatopatie gravi. Discrasie ematiche. Da non somministrare ai bambini al di sotto di 1 mese di età né alle donne nelle ultime 2 settimane di gravidanza onde evitare il rischio che una mancata eliminazione del medicamento dall'organismo della madre possa determinare ittero nel neonato.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Poiché sono stati descritti, con l'uso di sulfamidici, casi talora anche mortali di sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo multiforme) i pazienti trattati devono essere oggetto di attenta osservazione; se durante il trattamento compare un'eruzione cutanea il trattamento stesso deve essere immediatamente interrotto.

Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con disfunzione renale per il pericolo di accumulo ed in quelli in condizioni predisponenti alla deficienza di acido folico; in quest'ultimo caso ed in gravidanza può essere necessario somministrare dosi supplementari di acido folico.

Deve essere mantenuta un'adeguata diuresi.

Durante il trattamento sono da raccomandarsi periodici controlli della funzionalità epatica, renale e della crasi ematica.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Può manifestarsi allergenicità crociata con altri sulfamidici.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

In gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto deve essere usato in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono noti dati al riguardo.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Eruzioni cutanee di tipo urticaroide, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson. Una serie di altre reazioni secondarie e di sintomi su base verosimilmente allergica e talora gravi sono stati riferiti a seguito dell'impiego di sulfamidici: epatite tossica con o senza ittero, fotosensibilizzazione, nausea, vomito, cefalea, disturbi addominali.

A carico del rene possono determinarsi albuminuria, cristalluria, ematuria; a carico dell'apparato emolinfopoietico sono state occasionalmente riferite: leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia e porpora, generalmente reversibili e per alte dosi anemia macrocitica riferibile ad una carenza di acido folico. A carico del sistema nervoso: astenia, depressione nervosa, insonnia, vertigini, ronzii, neuropatie periferiche.

In caso di insorgenza di qualunque effetto indesiderato, che non sia tra quelli sopra riportati, durante il trattamento, il paziente è tenuto ad informarne il proprio Medico o il proprio Farmacista.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Al fine di aumentare la sicurezza d'uso del prodotto, si consigliano alcune norme da tenere presenti qualora venissero assunte erroneamente dosi molto superiori a quelle terapeutiche.

I sintomi del sovradosaggio comprendono: vomito, disturbi visivi e mentali, petecchie, porpora e ittero.

Il trattamento è sintomatico: può essere utile la lavanda gastrica se attuata precocemente e la diuresi forzata.

L'alcalinizzazione delle urine può favorire l'escrezione della sulfametopirazina. Le reazioni di ipersensibilità vengono trattate con cortisonici.

Per neutralizzare gli effetti della pirimetamina sulla emopoiesi si possono somministrare 3-6 mg di folinato di calcio per via intramuscolare per 5-7 giorni.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'attività di Metakelfin si esplica contro vari plasmodi della malaria; tra questi particolarmente sensibile è il P. falciparum, agente della cosiddetta terzana maligna; anche il P. vivax, il P. malariae e il P. ovale vengono efficacemente inibiti.

Tanto la sulfametopirazina quanto la pirimetamina hanno di per sè una potente azione antiplasmodica; l'associazione tra i due, quale si ha nel Metakelfin, consente un duplice attacco in punti differenti della medesima via metabolica dell'agente patogeno. Mentre la sulfametopirazina agisce antagonizzando competitivamente l'acido paraminobenzoico, essenziale per la sintesi dell'acido folico da parte del protozoo, la pirimetamina inibisce la diidrofolicoreduttasi, necessaria per la trasformazione dell'acido folico in acido tretraidrofolico bloccando la formazione di acido folico. Questo doppio meccanismo è alla base del notevole sinergismo esplicato dall'associazione.

La lunga durata di permanenza in circolo dei due componenti, l'associazione e l'analogia dei rispettivi tempi di emivita consentono nella malaria il trattamento terapeutico in dose unica e il trattamento profilattico in dosi distanziate.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dati non disponibili.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Dati non disponibili.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Compresse -Una compressa contiene:

Eccipienti: cellulosa microcristallina, magnesio stearato, amido q.b.

Gocce - Un flacone da 10 ml contiene:

Eccipienti: agar-agar, polisorbato, sodio saccarinato, alcool etilico, olio composto Cherry brandy, aroma nocciola, metile p-idrossibenzoato, saccarosio, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono noti dati al riguardo.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Compresse: 48 mesi.

Gocce: 36 mesi.

- [Vedi Indice]

Non sono richieste.

- [Vedi Indice]

Compresse:

Flacone in vetro ambrato, 10 compresse

Gocce:

Flacone in vetro ambrato Non in commercio

. - [Vedi Indice]

Non sono richieste.

- [Vedi Indice]

PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

10 compresse AIC n. 022589016

Flacone gocce da 10 ml AIC n. 022589028

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Giugno 2000.

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non soggetto al D.P.R. 309/90.

- [Vedi Indice]

Giugno 2000.

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