La posologia va adattata al singolo paziente sulla base di controlli periodici della glicosuria e della glicemia. In genere le dosi di Metiguanide sono comprese tra 1 e 3 g (2-6 compresse) al giorno da ripartire in 2-3 somministrazioni dopo i pasti.
È consigliabile iniziare la terapia con dosi basse (2-3 compresse al giorno) e seguire attentamente il paziente nel primo periodo di trattamento.
L'azione di Metiguanide si evidenzia dopo circa dieci giorni dall'inizio del trattamento e raggiunge il massimo dopo circa venti giorni.
Nei casi di resistenza secondaria alle sulfaniluree il trattamento con Metiguanide va effettuato mantenendo il dosaggio della sulfanilurea e aggiungendo la biguanide a dosi progressivamente crescenti; ottenuto un soddisfacente compenso metabolico, in molti casi è possibile ridurre i dosaggi di entrambi i farmaci. Nel caso di associazione della metiguanide all'insulina, si deve ridurre progressivamente la dose di insulina al fine di evitare una ipoglicemia.
La somministrazione delle biguanidi deve essere riservata ai casi nei quali si siano rilevati insufficienti il regime e la riduzione ponderale. L'impiego di tali farmaci, da effettuarsi sotto il diretto controllo del Medico, inoltre, deve essere limitato al trattamento del diabete dell'età matura, senza tendenza alla chetosi.
In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico. Il farmaco può esaltare l'azione degli anticoagulanti.
I pazienti devono attenersi scrupolosamente alle prescrizioni del Medico sia per quanto riguarda la posologia che per il regime dietetico consigliato.
I pazienti trattati devono essere frequentemente studiati al fine di individuare eventuali fattori o condizioni capaci di favorire la comparsa di una lattacidosi, tenendo conto del fatto che il rischio di tale inconveniente è più frequente nei pazienti di età superiore a 60 anni. In ogni caso i pazienti devono essere istruiti a riconoscere i sintomi premonitori dell'acidosi lattica che sono: anoressia, nausea, febbre, vomito, aumento dell'ampiezza e della frequenza del respiro, malessere, dolori addominali, diarrea, eventualmente obnubilamento o perdita della coscienza. Non dovrà mai essere superato il dosaggio minimo efficace.