Ogni fiala da 2 ml contiene: PRINCIPIO ATTIVO: Metoclopramide
monocloridrato monoidrato mg 10,5 pari a metoclopramide
cloridrato�� mg 10
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare, endovenoso.
- [Vedi Indice]
Medicina �generale
Disturbi gastrici da medicamenti come antimicotici,
�antibiotici, �chemioterapici (PAS, etionamide in
particolare), digitalici, morfina e codeina, ecc.
Vomito da stati acidosici �ed �iperazotemici
Cefalee digestive, cefalee e disturbi digestivi del periodo
mestruale
Disturbi digestivi psicosomatici in soggetti ansiosi, in
surmenage, ecc.
Gastroenterologia
Gastriti, sindromi dispeptico-entero-colitiche, coadiuvante
nelle �ulcere �gastriche �e duodenali
Spasmi del piloro, �disturbi �da �ptosi gastrica
Discinesie e calcolosi biliari, disturbi digestivi �nei
�cirrotici
Postumi di colecistectomia e gastrectomia.
Chirurgia e anestesiologia
Nausee e vomiti da anestetici o post-operatori.
Radiologia
Manifestazioni gastriche del mal da raggi e della
�cobaltoterapia
Nella esplorazione radiologica funzionale dell'apparato
digerente.
Pediatria
Nausea e vomito in generale
Intolleranza gastrica ai medicamenti.
�
Adulti: una fiala da 2 ml (10 mg di metoclopramide
cloridrato) per via intramuscolare o endovenosa.
L’iniezione può essere ripetuta.
Nel �trattamento �di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal medico �che �dovrà valutare una
eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Radiologia del tratto gastrointestinale: da una a due
fiale da 2 ml ( 10 mg di metoclopramide �cloridrato), 10 minuti
prima dell'inizio dell'esame, �somministrate per via i.m. o
e.v.
�
Ipersensibilità già nota verso i componenti.
La �metoclopramide �non deve essere usata nel caso in cui la
stimolazione della �motilità �gastrointestinale possa
rivelarsi pericolosa, per esempio in presenza di emorragia
gastrointestinale, perforazione, ostruzione meccanica.
La metoclopramide è controindicata nei pazienti affetti
da feocromocitoma, malattia epilettica e nei pazienti in
trattamento con farmaci potenzialmente in grado di determinare
reazioni extrapiramidali. Non è consigliabile l’uso
del prodotto nei soggetti che abbiano già evidenziato
discinesie tardive da farmaci.
Primo trimestre di gravidanza.� Allattamento (vedere paragrafo
4.6. Gravidanza e allattamento).
�
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei
bambini.
La somministrazione endovenosa del farmaco deve avvenire
lentamente, nel tempo di uno-due minuti.
Il prodotto contiene sodio metabisolfito; tale sostanza
può provocare in soggetti sensibili e particolarmente
negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici
gravi.
Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di
pazienti con insufficienza epatica o renale nei quali la
metabolizzazione e l’eliminazione della metoclopramide
può essere sostanzialmente compromessa, con conseguente
alterazione dei suoi parametri farmacocinetici.
Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe
essere, nei pazienti affetti da tumore al seno, attentamente
considerato.
�
Metoclopramide cloridrato non deve essere assunta con farmaci
analgesici narcotici nè con anticolinergici, che ne
antagonizzano gli effetti sulla motilità
gastrointestinale.
La contemporanea somministrazione di anti MAO e neurolettici
(fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni ecc.), farmaci che di per
sè possono determinare sia la comparsa di sintomi
extrapiramidali che di reazioni distoniche, esalta
l’attività centrale della metoclopramide e aumenta
il rischio di effetti collaterali.
Effetti sinergici a livello del sistema nervoso centrale si
possono manifestare anche con la contemporanea somministrazione
di sedativi, �ipnotici e tranquillanti.
La metoclopramide, accelerando lo svuotamento gastrico,
può diminuire l’assorbimento di digossina e di
teofillina, �mentre �può accelerare quello di alcool,
acido acetilsalicilico, paracetamolo, tetraciclina,
levo-dopa.
Alcune osservazioni riportano, con metoclopramide, un aumento
della biodisponibilità di ciclosporina e chinidina,
nonchè della tossicità renale del cisplatino.
Riducendo il tempo del transito intestinale anche del cibo, il
trattamento con metoclopramide può richiedere un
aggiustamento del dosaggio di insulina nel diabete.
�
Per quanto studi sugli effetti riproduttivi condotti in ratti,
topi e conigli con elevati dosaggi del farmaco, non �abbiano
messo in evidenza modificazioni della fertilità o
significativi danni al prodotto del concepimento, l'uso del
prodotto nel primo trimestre di gravidanza non è
consigliato.
L'impiego del prodotto nei periodi successivi è
consigliabile solo nei casi di effettiva necessità, per i
quali non siano possibili interventi alternativi.
La metoclopramide è escreta nel latte materno, quindi
non dovrebbe essere somministrata durante l’allattamento, a
meno che, a giudizio del medico, i benefici per la madre siano
prevalenti rispetto ai potenziali rischi per il neonato. In
alternativa, ricorrere all’allattamento artificiale.
�
In �alcuni �soggetti la metoclopramide può determinare
riduzione dell'attenzione, con sonnolenza, �durante �la guida di
veicoli o durante l'uso di macchine.
�
Gli effetti indesiderati più segnalati con �la
metoclopramide sono agitazione, sonnolenza e astenia.
Il farmaco può determinare reazioni �extrapiramidali di
vario tipo, generalmente di tipo distonico. Esse possono
includere spasmi facciali, trisma, torcicollo, spasmi dei muscoli
extra-oculari con crisi oculogire, posizioni anomale della testa.
Nei bambini e negli adolescenti tali reazioni sono più
frequenti se il dosaggio della metoclopramide supera 0,5
mg/kg/die; compaiono per lo più nei primi giorni di
trattamento per recedere, di norma, entro 24 ore dalla sua
interruzione.
L’uso prolungato della metoclopramide può
determinare nel soggetto anziano lo sviluppo di discinesia
tardiva, sindrome potenzialmente irreversibile, caratterizzata da
difficoltà di movimento e anormale accentuato tono
muscolare. Il rischio di sviluppare la sindrome sembra correlato
alla durata del trattamento ed alla dose cumulativa, per cui nei
soggetti anziani vanno assolutamente evitate terapie a lungo
termine.
La�discinesia �tardiva può recedere, parzialmente o
completamente, con la sospensione della metoclopramide entro
qualche mese; il suo trattamento, non essendone stato individuato
uno adeguato, non potrà essere che sintomatico.�
Sono stati inoltre segnalati effetti indesiderati centrali
(depressione), cardiaci (tachicardia sopraventricolare), e renali
(riduzione del flusso plasmatico renale), per cui si raccomanda
cautela nel trattamento di soggetti con anamnesi positiva per
patologia a carico di questi organi.
La metoclopramide può stimolare la secrezione di
prolattina, che può essere associata a galattorea ed
alterazioni mestruali nelle donne e ad impotenza
nell’uomo.
Nei pazienti portatori di feocromocitoma sono state segnalate
crisi ipertensive talora ad esito fatale. Tali crisi possono
essere controllate mediante l’uso di fentolamina.
Sono stati inoltre segnalati: insonnia, cefalee, vertigini,
nausea, ginecomastia, disturbi intestinali, rash
cutanei.
�
Sintomi �di �sovradosaggio �possono includere stanchezza,
disorientamento e �reazioni �extrapiramidali. �Per controllare
�tali manifestazioni possono essere usati farmaci
anticolinergici, antiparkinsoniani o �antistaminici con
proprietà anticolinergiche. In genere questi sintomi
tendono a scomparire �spontaneamente, di solito entro le 24
ore,� con la sospensione del trattamento.
Il sovradosaggio di metoclopramide (1-4 mg/kg/die) può
determinare metaemoglobinemia nei neonati e nei prematuri.
Ai dosaggi raccomandati, e fino a 0,5 mg/kg/die, il fenomeno
non è stato accertato.
�
La metoclopramide stimola e coordina la motilità del
tratto superiore dell’apparato gastroenterico, senza
modificare la secrezione gastrica, pancreatica e biliare.
Il suo meccanismo d’azione è complesso, essendo
il farmaco antagonista competitivo dei recettori D1 e
D2 (dopamina)� e dei recettori 5-HT3
(serotonina); nonchè agonista aspecifico dei recettori
5-HT4 coinvolti nella stimolazione dei neuroni
colinergici enterici.� Ha quindi attività procinetica
intestinale, indipendente dall’innervazione vagale ma
abolita da atropina e altri antagonisti muscarinici.
Essa determina un aumento del tono e delll'ampiezza delle
contrazioni gastroduodenali e, in misura progressivamente ridotta
in senso distale, un incremento coordinato dei movimenti
propulsivi del digiuno, dell'ileo e del colon, con una
progressione periferica del contenuto endoluminale.
Aumenta ancora il tono della muscolatura del terzo medio e
inferiore dell’esofago e quindi la pressione a livello
dello sfintere, rilasciando nel contempo piloro e bulbo
duodenale. Queste azioni si traducono in un accelerato
svuotamento gastrico e in una diminuzione del reflusso dal
duodeno nello stomaco e nell’esofago.
�
Assorbimento
La metoclopramide è ben assorbita raggiungendo, dopo
somministrazione singola di 10 mg, livelli plasmatici di 54 ng/ml
dopo circa 1 ora, senza significativa variabilità fra le
diverse formulazioni farmaceutiche orali. La sua
biodisponibilità varia individualmente fra il 35 e il
100%. La via intramuscolare determina picchi di concentrazione,
rilevati a circa 3 ore, notevolmente più elevati.
Distribuzione
Il farmaco è un composto basico liposolubile ed ha
ampio volume di distribuzione (compreso tra 2,2 e 3,4 L/kg/ora) e
rapida ripartizione nei tessuti, con emivita di distribuzione
compresa tra 5 e 21 minuti per la formulazione i.v. (tra 0,35 -
0,63 h per quella orale).� Il VD non varia significativamente nei
bambini (3 L/kg/ora). L’affinità di legame con le
proteine plasmatiche è pari al 40% della quota presente in
circolo.
Eliminazione
E’ dose-dipendente, variando tra 3 e 5 ore dopo
somministrazione singola orale di 10 e 20 mg; la clearance
è do 0,4 – 0,7 L/kg/ora.
Circa l’86% della dose orale viene eliminata con le
urine, parte in forma libera e parte in forma di metaboliti
inattivi, i principali dei quali sono N-solfato ed N-glicuronato.
Il resto è eliminato con la bile ed altri emuntori (la
metoclopramide è escreta anche con il latte).
La clearance della metoclopramide è notevolmente
ridotta nei pazienti con insufficienza renale (0,21 l/kg/ora), ma
non nei bambini (0,5 l/kg/ora).
Metabolismo
Il farmaco è metabolizzato nel fegato con semplici
processi di coniugazione; lievi alterazioni della
funzionalità epatica, in presenza di normale funzione
renale, non sembrano predisporre a modificazioni evidenti dei
parametri farmacocinetici.
Concentrazioni plasmatiche attive
Dipendono dalla natura e dalla gravità della malattia
da trattare; ad es., mentre valori di 10-20 ng/ml rappresentano
il limite inferiore del range terapeutico, concentrazioni
superiori fino a oltre 1000 ng/ml possono essere necessarie per
contrastare il vomito da cisplatino.
�
Tossicità per somministrazione acuta
DL50 per os (ratto) 1655 mg/kg.
DL50 per e.v. (ratto) 60 mg/kg.
DL50 per e.v. (coniglio) 30 mg/kg.
Tossicità�per somministrazione prolungata
Non sono stati osservati fenomeni tossici in ratti �in
�crescita trattati per os con dosi fino a 300 mg/kg/die per 6
mesi.� La metoclopramide non presenta proprietà teratogene
nè capacità mutagene. Le ricerche cliniche ed
epidemiologiche condotte con metoclopramide non hanno dimostrato
alcuna associazione tra somministrazione cronica del farmaco e
neoformazioni mammarie, che sono state osservate in roditori dopo
trattamento prolungato con neurolettici stimolanti la secrezione
di prolattina.
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Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acido citrico, sodio
citrato diidrato, acqua per �preparazioni iniettabili.
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Non sono stati evidenziati casi di incompatibilità.
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A confezionamento integro: 60 mesi (5 anni).
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Non previste.
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Fiala in vetro, neutro; 5 fiale da 10 mg/2 ml
�
La fiala è a prerottura: non occorre limetta.
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Biologici Italia Laboratories S.r.L.- Via Cavour 41/43 -
Novate Milanese (MI).
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AIC N. 034142012/G
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19 aprile 1999
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