- [Vedi Indice]Aritmie ventricolari in coronaropatie.
Aritmie ventricolari in corso di infarto miocardico acuto.
Aritmie ventricolari indotte da digitale.
Extrasistoli ventricolari, sia idiopatiche che di altra natura.
Profilassi a lungo termine delle aritmie ventricolari post-infartuali.
Mexitil: via orale
La dose media giornaliera consigliata di Mexitil per via orale è 600 mg al dì (1 capsula 3 volte al dì). Per raggiungere rapidamente soddisfacenti livelli ematici e tissutali è necessario far precedere l'inizio del trattamento da una dose di saturazione di 2 capsule da somministrarsi a distanza di 2 ore l'una dall'altra.
A questa dose iniziale deve seguire dopo 8 ore il regime standard.
Se sono stati somministrati oppiacei, la dose iniziale dovrà essere di 600 mg (3 capsule).
Mexitil: via endovenosa
La somministrazione di Mexitil fiale deve avvenire solo per via endovenosa, sotto costante controllo del Medico.
Fase 1) Iniziare il trattamento somministrando 250 mg (1 fiala) per endovena lenta (10 minuti).
Fase 2) Proseguire poi infondendo per flebo prima 250 mg (1 fiala) in un'ora e poi ancora 250 mg (1 fiala) nelle successive 2 ore. (Ciò si ottiene facilmente diluendo 500 mg, pari a 2 fiale, in 500 ml di soluzione fisiologica salina, ed infondendo metà soluzione nella prima ora e metà nelle 2 ore successive per un totale quindi di 3 ore).
Fase 3) Continuare per la terapia di mantenimento con 0,5-1,0 mg/min di Mexitil per flebo.
Nel caso si debba ridurre la quantità di liquidi, si può ricorrere a diluizioni inferiori, ferma restando la posologia di Mexitil indicata.
Oltre alla soluzione fisiologica salina, possono essere impiegate altre sostanze, come soluzioni isotoniche di glucosio, fruttosio, bicarbonato di sodio, lattato di sodio.
Mexitil: dalla via endovenosa alla via orale
Il trattamento endovenoso già iniziato con Mexitil o con un antiaritmico appartenente al gruppo degli anestetici locali, come lidocaina, può essere continuato con la somministrazione orale di Mexitil capsule.
In questo caso consigliamo di somministrare 1 capsula di Mexitil mentre l'infusione è ancora in atto, poco prima che essa termini, e passare poi alla dose media giornaliera indicata.
In considerazione delle particolari condizioni d'impiego, non esistono specifiche controindicazioni al Mexitil, con l'esclusione dei casi di accertata ipersensibilità verso il prodotto. Nel caso di preesistenti disturbi della conduzione con particolare riguardo a quelli distalmente al fascio di His, o nei disturbi dell'automatismo, il Mexitil dovrebbe essere usato con riserva.
Particolare prudenza è necessaria anche in caso di bradicardie, ipotensione, insufficienza cardiaca, renale ed epatica.
In pazienti affetti da morbo di Parkinson il Mexitil può intensificare il tremore.
Date le condizioni nelle quali si trovano i pazienti che fanno uso di Mexitil, essi saranno normalmente tenuti sotto osservazione, particolarmente per quanto riguarda l'andamento dell'ECG e della pressione sanguigna.
È consigliabile anche un controllo routinario dei più comuni esami di laboratorio sebbene non siano stati riscontrati, neanche in seguito a terapia a lungo termine, disturbi della funzione renale ed epatica o comparsa del fattore antinucleare.
La durata del trattamento in ogni paziente è necessariamente variabile e, sebbene non possa essere data alcuna regola generale, la terapia non può essere sospesa se non dopo un conveniente periodo di tempo libero da aritmie.
Una sospensione graduale, vale a dire per 1-2 settimane, è preferibile poiché le aritmie che sono state controllate soddisfacentemente possono recidivare.
Non sono note particolari precauzioni d'uso, si consiglia tuttavia di usare il prodotto sotto diretto controllo medico.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Non ci sono interazioni con altri antiaritmici quali lidocaina, procainamide, chinidina, b-bloccanti, sia che il Mexitil venga usato contemporaneamente, sia dopo loro sospensione. Essendo stati tuttavia riscontrati, seppur raramente, nell'animale da esperimento fenomeni potenzianti, per dosi di Mexitil molto elevate, si consiglia prudenza in queste associazioni.
Gli oppiacei ritardano l'assorbimento del Mexitil somministrato per via orale.
Sebbene non sia mai stato riscontrato alcun danno per il feto, il farmaco dovrà essere somministrato durante la gravidanza, solo nei casi in cui venga considerato essenziale.
Alle dosi terapeutiche consigliate non sono note azioni deprimenti la capacità di guida o d'uso di macchine.
Possibili effetti collaterali del Mexitil sono dose-dipendenti e solo raramente si manifestano alle dosi consigliate per via orale.
Sono stati comunque osservati nausea, vomito, disturbi gastrici, disturbi del gusto, singhiozzo, sonnolenza, stato confusionale, vertigini, diplopia, vista offuscata, nistagmo, disartria, atassia, tremore, parestesie, convulsioni, fibrillazione atriale, palpitazioni, bradicardia, ipotensione.
Tali effetti collaterali risultano di norma reversibili con la riduzione del dosaggio.
In caso di grave bradicardia ed ipotensione, somministrare 0,5-1,0 mg di atropina endovena.
In caso di convulsioni di origine centrale a seguito di iperdosaggio acuto, somministrare benzodiazepine endovena.
La mexiletina esplica la propria attività terapeutica con uno spiccato effetto antiaritmico, in quanto riduce la velocità di depolarizzazione del potenziale d'azione (fase "zero") e pertanto riduce la velocità di conduzione.
Essa diminuisce la durata del potenziale d'azione e del periodo refrattario effettivo.
La riduzione di durata del potenziale d'azione è maggiore di quella del periodo refrattario effettivo e pertanto il rapporto PRE/PAD risulta aumentato.
La mexiletina presenta anche proprietà anticonvulsive dose-dipendenti e, nel topo e nel ratto, protegge gli animali da convulsioni indotte con elettroshock e con pentametilentetrazolo.
La mexiletina manifesta inoltre attività anestetica locale come dimostrato sul nervo sciatico di rana.
La mexiletina, dopo somministrazione orale, viene ottimamente e rapidamente assorbita a livello duodenale.
Il picco di concentrazione plasmatica che ne consegue viene raggiunto circa verso la 2ª ora.
Dopo somministrazione endovena si ha una veloce diffusione nei tessuti a distribuzione rapida quali cuore, cervello, fegato, reni, polmone.
Un secondo compartimento in cui il farmaco si distribuisce meno velocemente è rappresentato dal tessuto cutaneo e adiposo.
Arrivata in circolo la mexiletina supera quasi indenne l'effetto "first-pass" costituito dal filtro epatico, conservando una biodisponibilità di circa il 90%.
L'emivita plasmatica è di circa 10 ore.
Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per circa il 60%.
La mexiletina viene metabolizzata per ossidazione e riduzione quasi esclusivamente a livello epatico ed è eliminato quasi completamente con le urine; per il 90% sotto forma di metaboliti e per il 10% immodificato. L'eliminazione renale aumenta solo in caso di pH < 5, per riduzione del riassorbimento tubulare.
Le prove di tossicità acuta, subacuta e cronica effetuate sui più comuni animali da esperimento, anche a dosi molto superiori a quelle consigliate in terapia umana, non hanno evidenziato effetti tossici apprezzabili.
La DL50 determinata in varie specie:
| Topo | per os | 260 mg/kg |
| per i.v. | 50 mg/kg |
| Cane | per os | 365 mg/kg |
| per i.v. | 18 mg/kg |
La mexiletina cloridrato non possiede effetti né teratogeni nè influenza negativamente la fertilità e lo sviluppo fetale.
Capsule: amido di mais, silice precipitata, magnesio stearato; opercolo: gelatina, E 127, E 132, E171.
Fiale: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
Capsule e fiale: 5 anni.
Capsule e fiale: conservare a temperatura ambiente.
Fiale: le soluzioni pronte per l'uso non possono essere conservate per più di 8 ore.
Capsule: astuccio contenente 2-4 blisters di Alu/PVC opaco da 10 capsule
Fiale: astuccio contenente 10 fiale di vetro neutro, classe idrolitica I.
Astuccio da 40 capsule
Astuccio da 10 fiale
Non pertinente.
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Loc. Prulli, 103/c - Reggello (Firenze)
40 capsule AIC n. 024718025
10 fiale AIC n. 024718037
- Classificazione ai fini della fornitura:
Medicinale soggetto a prescrizione medica (Art.4, DL 539/92) con riportato in etichetta: "Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica".
- Classificazione per 40 capsule e fiale:
Medicinale prescrivibile da Servizio Sanitario Nazionale - Classe A D.L. 537/93, Art. 8, comma 10.
Capsule e fiale: 17.06.1982.
Rinnovo della registrazione
Capsule e fiale: 6.2000.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non pertinente.
31 maggio 1995 / Revisione.
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