- [Vedi Indice]Come antiepilettico: convulsioni incluso convulsioni febbrili nei bambini.
Come sedativo: prima di esami e trattamenti esplorativi.
Uso rettale:
bambini fino a tre anni: 5 mgbambini oltre i 3 anni: 10 mgadulti: 10 mgpazienti anziani e debilitati: 5 mg
Se necessario, la dose potrebbe essere ripetuta. Nel caso di somministrazione ripetuta nei bambini, dovrebbe essere monitorata la respirazione.
Nei bambini di età inferiore ad un anno, diazepam potrebbe essere usato come profilassi intermittente di convulsioni febbrili. La dose usuale è 0,5-1 mg/kg.
Nel trattamento di pazienti anziani o debilitati, le dosi utilizzate non devono superare la metà di quelle normalmente raccomandate.
In pazienti con insufficienza polmonare cronica ed in pazienti con disfunzione cronica renale ed epatica, la posologia necessita di essere ridotta.
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Miastenia gravis. Apnea da sonno. Grave insufficienza epatica. Depressione respiratoria acuta. Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Gravidanza.
Allattamento.
In caso di durata insufficiente del sonno, può aumentare la probabilità di una riduzione dello stato di allerta (vedere anche la sezione "Interazioni").
Tolleranza
Dopo uso ripetuto per alcune settimane, si può verificare una riduzione dell'effetto ipnoinducente delle benzodiazepine.
Insonnia ed ansia da rimbalzo
Alla sospensione del trattamento può verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa in forma accentuata dei sintomi che avevano indotto al trattamento con benzodiazepine.
Essa può essere accompagnata da altre reazioni quali cambiamenti di umore, ansia o disturbi del sonno ed irrequietezza.
Poiché il rischio di fenomeni da sospensione (fenomeni di rimbalzo) è più accentuato dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di diminuire gradatamente il dosaggio.
Al pari di qualsiasi psicofarmaco la posologia di Micronoan Soluzione rettale deve essere stabilita in funzione della tolleranza molto variabile da soggetto a soggetto nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardiorespiratoria.
Poiché le benzodiazepine possono provocare una lieve caduta della pressione arteriosa o in circostanze occasionali una transitoria compromissione respiratoria, dovrebbero essere disponibili misure per sostenere il circolo o il respiro.
In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzione epatica.
Amnesia
Le benzodiazepine possono provocare amnesia anterograda. Il più delle volte questo effetto si manifesta parecchie ore dopo l'assunzione del farmaco; per ridurre tale rischio i pazienti devono quindi essere sicuri di poter avere un periodo di sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere anche la sezione "Effetti indesiderati").
Gruppi particolari di pazienti
Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza una attenta valutazione della effettiva necessità; pertanto l'uso di Micronoan Soluzione rettale va limitato alle indicazioni precedentemente descritte. In ogni caso la durata del trattamento deve essere ridotta al minimo.
Nei pazienti anziani deve essere somministrata una dose ridotta (vedere anche la sezione "Posologia e modo di somministrazione").
Una dose inferiore è anche raccomandata per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione del respiro.
Le benzodiazepine non sono indicate in pazienti con grave insufficienza epatica, poiché questi farmaci possono fare precipitare una encefalopatia.
Le benzodiazepine non sono raccomandate quale trattamento primario delle malattie psicotiche.
Le benzodiazepine non devono essere utilizzate in monoterapia nel trattamento della depressione o dell'ansia associata a depressione (in tali pazienti può aumentare il rischio di suicidio).
Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con precedenti di abuso di alcool o di stupefacenti.
La brusca interruzione della somministrazione di diazepam, nel caso sia protratta nel tempo, può causare sindrome da astinenza, che può comparire fino a 10 giorni dopo.
Il microclistere contiene alcool benzilico (1 ml contiene 15 mg di alcool benzilico). La somministrazione di alcool benzilico nei prematuri alla dose di 100 mg/kg/giorno ha causato gravi ed, in alcuni casi, fatali avvelenamenti con acidosi metabolica.
I bambini di età inferiore ai tre mesi dovrebbero essere trattati con diazepam solo in ospedale.
Cimetidina ed omeprazolo riducono la clearance plasmatica di diazepam, con conseguente potenziamento del suo effetto.
Disulfiram blocca il metabolismo di diazepam, con il risultato di aumentare le concentrazioni sieriche di diazepam.
In presenza di diazepam l'emivita della ketamina è allungata con prolungamento del suo effetto.
Rifampicina aumenta la clearance plasmatica di diazepam.
Teofillina contrasta l'effetto di diazepam.
L'azione sedativa di diazepam è intensificata dall'alcool, ipnotici, neurolettici, antistaminici, clonidina e dagli oppiacei.
Si raccomanda di evitare l'assunzione contemporanea di alcool.
L'effetto sedativo può essere aumentato se il farmaco viene assunto in concomitanza con alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare autoveicoli od usare macchinari.
Si raccomanda di evitare l'associazione con farmaci ad effetto deprimente sul sistema nervoso centrale.
In caso di uso in associazione con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi si può verificare un aumento dell'effetto deprimente a livello centrale.
Nel caso di analgesici narcotici, si può manifestare anche una accentuazione dell'euforia, che induce ad un aumento della dipendenza psichica.
Le sostanze che inibiscono alcuni enzimi epatici (in particolare il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine. Quest'ultimo effetto si verifica, in misura minore, anche con le benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto mediante coniugazione.
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nell'ulteriore periodo, il farmaco deve essere somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.
Se per motivi irrinunciabili il farmaco viene somministrato durante l'ultima fase della gravidanza, o ad alte dosi durante il travaglio, si possono prevedere sul neonato effetti quali ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria moderata, dovuti al meccanismo di azione del farmaco.
Inoltre, i bambini nati da madri che hanno assunto benzodiazepine in maniera cronica durante le ultime fasi della gravidanza possono avere sviluppato dipendenza fisica ed avere qualche rischio di pericolo post-natale.
Dato che le benzodiazepine vengono ritrovate nel latte materno, non devono essere somministrate alle madri che allattano.
La vigilanza, l'attività e la destrezza operativa possono essere indebolite. I pazienti non dovrebbero guidare od operare con macchinari nei giorni in cui il farmaco viene somministrato.
Gli effetti indesiderati sono dose-dipendenti e sono generalmente moderati e rari; il più comune è la sonnolenza.
Più raramente appaiono vertigini, difficoltà di concentrazione, atassia e diplopia. A questi effetti secondari sono particolarmente sensibili i pazienti anziani.
In alcuni casi, è stata riportata inibizione della funzione respiratoria, attenuazione della emozione, riduzione della vigilanza, confusione, astenia, cefalea, debolezza muscolare.
Reazioni paradosse come eccitazione, aggressività e allucinazioni si sono verificate rarissimamente.
Questi fenomeni possono verificarsi principalmente all'inizio della terapia con benzodiazepine e solitamente scompaiono proseguendo il trattamento.
Nei pazienti anziani, trattati ad alte dosi, possono manifestarsi stati confusionali.
Occasionalmente sono stati riportati altri effetti collaterali quali: disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido e reazioni cutanee.
Amnesia
A dosaggi terapeutici può verificarsi amnesia anterograda, ma il rischio è maggiore con dosi più elevate. Gli effetti amnesici possono associarsi a comportamento inappropriato (vedere anche la sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Depressione
Durante l'uso di benzodiazepine possono rendersi manifesti stati di depressione preesistenti.
Reazioni psichiatriche e "paradosse"
È noto che durante l'uso di benzodiazepine possono verificarsi le seguenti reazioni: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, accessi di ira, incubi notturni, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato ed altri effetti collaterali di tipo comportamentale. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. La comparsa di queste reazioni è più probabile nei bambini e negli anziani.
In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.
Dipendenza
L'uso prolungato di benzodiazepine può portare ad una dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta in funzione del dosaggio e della durata del trattamento.
È inoltre maggiore nei pazienti con precedenti di abuso di alcool o sostanze stupefacenti.
Nei casi in cui si sia sviluppata dipendenza fisica l'interruzione brusca del trattamento provocherà sintomi da sospensione che possono includere cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità.
In casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore ed al contatto fisico, allucinazioni od attacchi epilettici.
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vari gradi di depressione del sistema nervoso centrale che variano dalla sonnolenza al coma. Nei casi di lieve entità i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e sedazione, nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Le funzioni cardiovascolari e respiratorie devono essere attentamente monitorate nelle unità di terapia intensiva.
Il flumazenil, antagonista specifico delle benzodiazepine, può essere un utile antidoto.
Nel trattamento del sovradosaggio da qualsiasi specialità medicinale, è necessario tenere presente che potrebbero essere state assunte più sostanze.
Diazepam ha attività ansiolitica, sedativa, ipnotica, anticonvulsivante e miorilassante.
L'assorbimento del farmaco è rapido e completo.
Il picco plasmatico di diazepam si ha circa 10-20 minuti dopo la somministrazione rettale della soluzione di diazepam. È metabolizzato nel fegato ed il suo maggiore metabolita, desmetildiazepam, è farmacologicamente attivo. Diazepam si diffonde in tutto l'organismo e passa rapidamente la barriera emato-encefalica. Nel sangue il 96-98% di diazepam si lega alle proteine plasmatiche.
Non sono stati rilevati, negli animali, effetti patologici alle dosi terapeutiche umane. Data la sua bassa tossicità, diazepam possiede un favorevole rapporto rischio-beneficio.
Acido benzoico, acqua depurata, alcool benzilico, etanolo, glicole propilenico, sodio benzoato.
Nessuna.
30 mesi, a temperatura inferiore a 25 °C, a confezionamento integro.
Dopo l'apertura del foglio di alluminio conservare a temperatura inferiore a 15 °C.
Astuccio contenente 4 microclisteri di polietilene a bassa densità, gialli, di 5 mg/2,5 ml, confezionati singolarmente in buste di alluminio laminato.
Astuccio contenente 4 microclisteri di polietilene a bassa densità, gialli, di 10 mg/2,5 ml, confezionati singolarmente in buste di alluminio laminato.
Uso rettale
Porre il bambino con l'addome sulle vostre ginocchia, con i glutei sollevati.
Togliere la capsula di chiusura dal microclistere e ungere il beccuccio.
Inserire il beccuccio nell'ano. Nei bambini di età inferiore a 3 anni è consigliato inserire nell'ano il beccuccio fino a metà della lunghezza dello stesso, in quelli di età superiore e negli adulti inserire nell'ano il beccuccio per l'intera lunghezza.
Importante: per vuotare il microclistere, il beccuccio deve essere inclinato verso il basso rispetto all'ampolla del microclistere.
Quando il microclistere è vuoto, ritirare il beccuccio continuando a far pressione sull'ampolla del microclistere.
Tenere il bambino nella stessa posizione e stringere i suoi glutei per alcuni minuti onde evitare l'uscita di liquido.
DUMEX-ALPHARMA A/S
11, Dalslandsgade - DK-2300 Copenhagen S
Rappresentante per la vendita in Italia: Ravizza Farmaceutici S.p.A.
Via Europa, 35 - 20053 Muggiò (Milano)
4 microclisteri di 5 mg/2,5 ml (2 mg/ml) AIC n. 029417019
4 microclisteri di 10 mg/2,5 ml (4 mg/ml) AIC n. 029417021
Ricetta ripetibile.
Prima autorizzazione: 17.12.1998
Tabella V.
Marzo 2000
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