Principio attivo: alfuzosina cloridrato 10 mg.
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Trattamento della sintomatologia funzionale dell'ipertrofia
prostatica benigna.
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La dose raccomandata è una compressa da 10 mg una volta
al giorno, da assumersi dopo il pasto. Le compresse devono essere
ingerite intere.
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Ipersensibilità al prodotto, precedenti di ipotensione
ortostatica, terapia concomitante con altri a-1 antagonisti,
insufficienza epatica.
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Avvertenze speciali
In alcuni pazienti, ed in particolare negli ipertesi
sottoposti a trattamento anti-ipertensivo e nei pazienti anziani,
può manifestarsi, nelle ore successive all'assunzione
della alfuzosina, un'ipotensione ortostatica che può
essere eventualmente accompagnata da sintomi premonitori quali
sensazione di vertigine, astenia e sudorazione.
In questi casi il paziente dovrà essere posto in
posizione supina sino alla completa risoluzione dei sintomi.
Questi fenomeni sono generalmente transitori, compaiono
all’inizio della terapia e, di norma, non pregiudicano la
prosecuzione del trattamento.
Il paziente deve essere informato sulla possibilità che
si verifichino questi eventi.
Precauzioni d'uso
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con
nota ipersensibilità agli a1-bloccanti.
La pressione arteriosa deve essere controllata regolarmente,
soprattutto all'inizio del trattamento.
Nei pazienti affetti da patologia coronarica,
l’alfuzosina non dovrebbe essere l’unico farmaco
prescritto. Il trattamento specifico per l'insufficienza
coronarica non deve essere interrotto durante la terapia con
alfuzosina. Se gli episodi anginosi riappaiono o peggiorano, il
trattamento con alfuzosina deve essere interrotto.
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- Associazioni da evitare
Con altri a1-antagonisti (vedi
"Controindicazioni"), a causa del rischio di potenziamento
dell'effetto ipotensivo.
- Associazioni che richiedono attenzione
Con anti-ipertensivi, a causa del rischio di potenziamento
dell'effetto ipotensivo.
Con anestetici generali: la somministrazione di anestetici
generali in pazienti trattati con alfuzosina può indurre
instabilità della pressione arteriosa.
- Associazioni possibili
Nel volontario sano non si è osservata alcuna
interazione né di tipo farmacocinetico, né di tipo
farmacodinamico fra l'alfuzosina e i seguenti farmaci: warfarina,
digossina, idroclorotiazide e atenololo.
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Non si applica.
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A tutt'oggi non si dispone di alcuna segnalazione al
riguardo.
Potendosi manifestare effetti indesiderati quali sensazione di
vertigine, confusione ed astenia, soprattutto all’inizio
del trattamento, di ciò si deve tenere conto quando si
guidano autoveicoli o si utilizzano macchinari potenzialmente
pericolosi.
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I seguenti effetti indesiderati sono stati quelli più
frequentemente osservati nei pazienti trattati con l'alfuzosina
durante gli studi clinici: disturbi gastrointestinali (nausea,
gastralgia, diarrea, vomito); sensazione di svenimento (vertigini
e capogiri, malessere); cefalea.
I seguenti effetti sono stati osservati meno frequentemente:
ipotensione ortostatica; sincope; tachicardia; palpitazioni;
dolore toracico (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per
l'uso"); astenia; sonnolenza; rash; prurito; vampate di calore;
edemi; secchezza della bocca.
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In caso di sovradosaggio il paziente deve essere
ospedalizzato, mantenuto in posizione supina e deve essergli
praticato un trattamento convenzionale per
l’ipotensione.
Particolare cautela deve essere usata nei casi con
complicazioni cardiache e cerebrovascolari.
A causa dell'elevata fissazione proteica, l'alfuzosina
è difficilmente dializzabile.
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L'alfuzosina è un derivato chinazolinico attivo per via
orale, dotato di attività antagonista selettiva sui
recettori a1-adrenergici post-sinaptici.
Gli studi farmacologiciin vitro hanno confermato la
selettività dell'alfuzosina per i recettori
a1-adrenergici, situati a livello del trigono
vescicale, dell'uretra e della prostata.
Clinicamente il manifestarsi dell’ipertrofia prostatica
benigna è associato all’ostruzione infravescicale,
meccanismo che include fattori sia anatomici (statici) che
funzionali (dinamici).
Il meccanismo funzionale dell’ostruzione è
riferibile al tono della muscolatura liscia prostatica, che
è mediato dai recettori a1-adrenergici:
l’attivazione degli a1 recettori stimola la
contrazione della muscolatura liscia aumentando in tal modo il
tono della prostata, della capsula prostatica, dell’uretra
prostatica e del collo vescicale e, di conseguenza, aumentando la
resistenza al flusso vescicale, conducendo ad ostruzione al
flusso e possibilmente instabilità della vescica.
Il blocco dei recettori a1 riduce
l’ostruzione infravescicale mediante un’azione
diretta sulla muscolatura liscia prostatica.
Studi sperimentali nell'animalein vivo� hanno
dimostrato che l'alfuzosina diminuisce la pressione uretrale e,
di conseguenza, la resistenza al flusso urinario durante la
minzione. Inoltre l’alfuzosina inibisce la risposta
ipertonica dell’uretra più rapidamente rispetto a
quella della muscolature liscia e risulta caratterizzata da una
uroselettività funzionale nel ratto cosciente normoteso in
quanto diminuisce la pressione uretrale a dosi inefficaci sulla
pressione arteriosa.
Nell’uomo, l’alfuzosina migliora i parametri di
svuotamento, riducendo il tono dell’uretra e la resistenza
del collo vescicale e facilita lo svuotamento della vescica.
In studi controllati verso placebo condotti in pazienti con
ipertrofia prostatica benigna, l’alfuzosina:
In pazienti con Qmax £ 15 ml/sec., il picco
di flusso urinario (Qmax) aumenta significativamente
mediamente del 30%. Tale miglioramento si osserva sin dalla prima
somministrazione.
Riduce significativamente la pressione detrusoriale ed aumenta
il volume vescicale di urina, associato ad un forte desiderio di
urinare.
Riduce significativamente il volume urinario residuo.
Questi effetti urodinamici favorevoli hanno indotto un
miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie sia
irritativi che ostruttivi, come è stato chiaramente
dimostrato.
Una minor frequenza di episodi di ritenzione urinaria acuta
è osservata nei pazienti trattati con alfuzosina rispetto
ai pazienti non trattati.
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Formulazione a rilascio prolungato:
Il valore medio di biodisponibilità è pari a
104.4% nei confronti della formulazione a rilascio immediato (2.5
mg tid) in volontari sani di mezza età.
La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 9 ore
dopo la somministrazione della formulazione a rilascio prolungato
e 1 ora dopo la somministrazione della formulazione a rilascio
immediato.
L’emivita di eliminazione è di circa 9.1 ore. Gli
studi condotti hanno mostrato che si ottiene un profilo
farmacocinetico costante quando il prodotto è
somministrato dopo il pasto.
Da un confronto con volontari sani di mezza età
è risultato che i parametri farmacocinetici
(Cmax e AUC) non risultano aumentati nei pazienti
anziani.
I valori medi di Cmax ed AUC, in confronto a quelli
ottenuti nei soggetti con funzione renale normale, risultano
moderatamente aumentati nei soggetti con insufficienza renale,
senza peraltro modificazioni dell’emivita apparente di
eliminazione. Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non
è considerato clinicamente rilevante. Di conseguenza, non
è necessario un aggiustamento del dosaggio.
Alfuzosina:
Il legame alle proteine plasmatiche dell’alfuzosina
cloridrato è circa il 90%. L’alfuzosina subisce un
importante metabolismo a livello epatico; solo l’11% del
prodotto è escreto immodificato attraverso le urine. La
maggior parte dei metaboliti (che sono inattivi), vengono escreti
attraverso le feci (75 – 91%).
Il profilo farmacocinetico dell’alfuzosina non è
influenzato in caso di insufficienza cardiaca cronica.
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Gli studi di tossicità condotti con l'alfuzosina hanno
dimostrato che essa ha una bassa tossicità in seguito a
somministrazione acuta.
Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute
(da 1 a 12 mesi nel cane Beagle, da 1 a 6 mesi nel ratto) essa
è risultata ben tollerata.
Il farmaco non ha indotto effetti embriotossici o teratogeni
né modificato i parametri di fertilità e negli
studi di mutagenesi e carcinogenesi non ha rivelato alcun
potenziale mutageno o carcinogenico.
La formulazione a rilascio prolungato, somministrata per un
mese nel cane a dosi 10 volte superiori la dose terapeutica usata
nell'uomo, non ha indotto alcun effetto di ordine funzionale od
organico, né accumulo plasmatico.
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Ipromellosio, cellulosa microcristallina, olio di ricino
idrogenato, mannitolo, povidone, etilcellulosa 20, magnesio
stearato, silice colloidale idrata, ferro ossido giallo
(E172).
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Al momento non si conoscono incompatibilità
farmaceutiche al farmaco.
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24 mesi
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Nessuna speciale precauzione.
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MITTOVAL 10 mg compresse� a rilascio prolungato
Astuccio di cartone litografato da 20 compresse, in blister
opaco
Astuccio di cartone litografato da 30 compresse, in blister
opaco.
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Le compresse devono essere deglutite intere.
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Inverni della Beffa S.p.A. – Galleria Passarella, 2 -
Milano
Concessionario per la vendita:
Schering S.p.A. via Mancinelli, 11 - 20131 Milano
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MITTOVAL 10 mg compresse a rilascio prolungato - 20
compresse: AIC 026670048
MITTOVAL 10 mg compresse a rilascio prolungato - 30
compresse: AIC 026670051
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12 aprile 2000
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Febbraio
2001
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