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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO


     

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MOLFENAC

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Una capsula molle gastroresistente contiene:

�������������� ��������� ��������� ��������� MOLFENAC 25� ��������� MOLFENAC 50

����Principio attivo:

���� Diclofenac epolamina��������� ��������� 32,5�� mg� ��������� ������65,0�� mg

���� - pari a Diclofenac sodico��������� ����25����� mg��������� ������50����� mg

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Capsule molli, gastroresistenti, per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extra-articolare, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica, trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.

  - [Vedi Indice]

Come regola il dosaggio iniziale giornaliero è di 100-150 mg.

In casi più lievi, nonché nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 75-100 mg al giorno.

Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere prescritto in 2-3 dosi frazionate.

Nella dismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno.

Le capsule vanno deglutite intere, con del liquido, durante o dopo i pasti. L’uso del prodotto va limitato agli adulti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell’emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l’azione.

Come altri antiinfiammatori non steroidei, il diclofenac è controindicato in quei soggetti nei quali si siano verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, eccessi asmatici, orticaria, riniti acute.

È controindicato inoltre nei casi di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

L’uso del MOLFENAC, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione del Molfenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilità

A causa dell’importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o si impone l’esclusione di MOLFENAC in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni trombo-embolici all’anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.

Durante trattamenti prolungati con MOLFENAC, come con altri antiinfiammatori non steroidei, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.

Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.

Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali con anamnesi indicativa di ulcera gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonché in pazienti affetti da grave insufficienza epatica.

Nei rari casi in cui si verificano ulcera peptica o emorragia gastrointestinale nei pazienti che assumono il farmaco, il trattamento deve essere sospeso.

Nel caso in cui i parametri di funzionalità epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con MOLFENAC deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere posta nei pazienticon porfiria epatica, in quanto MOLFENAC potrebbe scatenare un attacco.

Per l’interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Il prodotto non è indicato nei bambini al di sotto dei 14 anni.

Tenere il farmaco fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti digossina, il diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio.

È sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.

Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l’attività dei diuretici e potenziare l’effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio.

La contemporanea somministrazione di antiinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare la manifestazione di effetti collaterali.

Sebbene gli studi clinici non sembrino indicare che MOLFENAC abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l’uso combinato di diclofenac e di una terapia anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti.

Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica.

La somministrazione di antiinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.

Anche se largamente legato alle proteine, MOLFENAC non interferisce per esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone. Inoltre non aumenta l’effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.

MOLFENAC può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Gravidanza: sebbene nell’uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare il diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno.

Nel corso del 3° trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicità cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura del dotto arterioso) e renale, inoltre, possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre che il bambino ad un allungamento del tempo di travaglio. Pertanto, tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3° trimestre di gravidanza.

Allattamento: sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantità trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

I pazienti che manifestassero capogiri, vertigini o altri disturbi nervosi centrali dopo l’assunzione di MOLFENAC, dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedano integrità del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Specie all’inizio del trattamento si possono verificare disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, flatulenza. Qualora dovessero subentrare disturbi più gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), deve essere consultato il medico. In casi isolati sono stati osservati ulcera peptica perforata, disturbi del colon.

Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, eccessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnate o meno da ipotensione. Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollose (Sindrome di Stevens Johnson, sindrome di Lyell). Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito.

Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni dell’emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Il trattamento dell’avvelenamento acuto con antiinfiammatori non steroidei consiste essenzialmente in misure di supporto e sintomatiche. Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac.

Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:

- ��� l’assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;

- ��� trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);

- ��� terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il principio attivo di MOLFENAC Capsule è il sale di epolamina (idrossietilpirrolidina) del diclofenac, noto farmaco antinfiammatorio non steroideo dotato di attività antiflogistica, analgesica e antipiretica, il cui meccanismo di azione si esplica in parte attraverso l’inibizione competitiva ed irreversibile della biosintesi delle prostaglandine ed in parte attraverso l’inibizione degli enzimi lisosomiali.

L’elevata solubilità in acqua del sale di epolamina del diclofenac (>25% di quella del sale sodico), consente di introdurlo, sciolto in ambiente acquoso, nella formulazione in capsule molli gastroresistenti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Gli studi di biodisponibilità nel volontario sano hanno messo in evidenza picchi plasmatici di diclofenac (1490 ± 586 ng/mL) dopo 2-3,5 ore dalla somministrazione di una capsula molle gastroresistente� da 50 mg. Il diclofenac ha un legame con le proteine plasmatiche del 99.7%, viene metabolizzato a livello epatico ed escreto in parte (2/3) per via renale ed il rimanente con le feci.

Caratteristiche di particolare interesse per il paziente

Paragonando questa nuova formulazione in capsule molli gastroresistenti con le normali compresse gastroresistenti di diclofenac, risulta che con le capsule molli la biodisponibilità del principio attivo non è influenzata dall’assunzione di cibo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Nei test di tossicità sull’animale il prodotto ha dimostrato, in relazione alle dosi farmacologicamente attive, un ampio margine di tollerabilità sia nei trattamenti acuti che in quelli cronici.

Il farmaco non ha rivelato nell’animale potenzialità teratogeniche.

Somministrato alla dose di 50 mg/kg/os non ha evidenziato alterazioni dei parametri ematochimici ed ematologici, né variazioni dello stato macro-microscopico dei principali organi.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Polietilenglicole 600, Glicerolo, Acqua depurata, Gelatina, Sorbitolo e Sorbitano soluzione 85%, Metilidrossipropilcellulosa, Metilidrossipropilcellulosa ftalato, Dibutilftalato, Acido citrico.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

A confezionamento integro: 3 anni.

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Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

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Blister in Alluminio-PVDC

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AMSA S.r.l.� -� Passeggiata di Ripetta, 22� -� 00186 Roma

Officine di produzione e controllo

-R.P. Scherer p.a. Via Nettunense Km 20,1 –Aprilia (Latina): incapsulamento.

-R.P.Scherer GMBH� Postfach 1243 –Eberbach/Baden (Germania): laccatura gastroresistente.

-IBSA Institute Biochimique SA Via Al Ponte, 13 –6903 Lugano (Svizzera)� :confezionamento e controlli.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Capsule molli gastroresistenti da 25 mg: ������� A.I.C. n° 032016014

Capsule molli gastroresistenti da 50 mg:������� A.I.C. n° 032016026

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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21/6/1999

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Prima autorizzazione: 21/6/1999

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