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- [Vedi Indice]Monoket - Una compressa contiene:
Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato mg 20.
Monoket 40 - Una compressa contiene:
Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato mg 40.
Monoket Retard - Una capsula contiene:
Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato mg 50.
Compresse e capsule ritardo ad uso orale.
- [Vedi Indice]Terapia di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris.
Trattamento post-infarto cardiaco e dell'insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici.
Per il suo profilo farmacologico, Monoket non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.
Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata per terapie prolungate la seguente posologia:
Monoket: 1 compressa 3 volte al dì. Grazie alla buona tollerabilità del farmaco la dose può essere aumentata senza alcun rischio a 2 compresse 3 volte al dì.
Monoket 40: 1 compressa 2-3 volte al dì.
Il dosaggio può essere adattato dal Medico curante al caso singolo.
In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con mezza compressa di Monoket al mattino e alla sera.
Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido.
Monoket Retard: 1 capsula al mattino, assunta senza masticare con un po' di liquido.
Ipersensibilità al farmaco.
Il preparato non deve essere impiegato in caso di: infarto cardiaco in fase acuta, insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), grave ipotensione arteriosa.
È possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati.
Usare con cautela nei pazienti affetti da glaucoma. In caso di ipotensione arteriosa deve essere somministrato solo sotto controllo del Medico.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate della sostanza, si può osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo; può agire come antagonista fisiologico di norepinefrina, acetilcolina, istamina, ecc.
Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento il prodotto deve essere somministrato solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.
L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
Adottando la posologia consigliata non sono noti finora effetti collaterali di particolare gravità.
Come per tutti i nitroderivati, può insorgere durante il trattamento con Monoket vasodilatazione cutanea con arrossamenti, cefalea di intensità e durata assai variabili, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione, nausea, vomito. In pazienti con labilità vascolare alla prima assunzione di Monoket possono manifestarsi sintomi di collasso circolatorio. Tali manifestazioni, come pure la cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con mezza compressa al mattino e alla sera.
Se durante il trattamento insorgessero effetti collaterali di altro genere (per es. eruzioni eritematose e/o dermatite esfoliativa), deve essere interpellato il Medico curante.
Non si conoscono casi di sovradosaggio con Monoket.
Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.
Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.
L'isosorbide-5-mononitrato, principio attivo della specialità Monoket, è il principale metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell'insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico l'isosorbide-5-mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l'attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell'episodio ischemico. All'azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del "preload" miocardico) si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico" (after-load).
Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto antianginoso dell'isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal effect" ma anzi ad una ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.
L'isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100%, come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a quello dell'acqua corporea.
Monoket/Monoket 40: il tempo di emivita, di circa 5 ore, è circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato. Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d'azione.
Monoket Retard: la formulazione ritardo in microgranuli pluristrato, da cui 15 mg di principio attivo vengono ceduti rapidamente come dose iniziale e altri 35 mg vengono ceduti progressivamente nell'arco di 14 ore, mantiene nel plasma un adeguato "plateau" di concentrazioni per un periodo di 24 ore consentendo una sola somministrazione giornaliera.
L'isosorbide-5-mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.
Tossicità acuta
DL50 (ratto) i.v. 2044 mg/kg; os 1965 mg/kg; DL50 (topo): i.v. 2479 mg/kg; os 2581 mg/kg.
Tossicità subacuta
Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150, 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.
Tossicità cronica
Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27ª settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.
Teratogenesi e tossicità fetale
Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.
Tossicità peri e post-natale
Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei.
Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva
Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg.
Mutagenesi
Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione "sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg, non è stato osservato alcun effetto mutageno.
Monoket: lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, alluminio stearato, silice precipitata.
Monoket 40: lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, alluminio stearato, silice precipitata, lacca di alluminio E110.
Monoket Retard: granuli di saccarosio, lattosio, talco, etilcellulosa, polietilenglicole 20.000, idrossipropilcellulosa, ossido di ferro E172, eritrosina E127, indigotina E132, biossido di titanio E171, gelatina.
Nessuna.
Monoket e Monoket 40: 5 anni.
Monoket Retard: 3 anni.
Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Il prodotto va conservato alle normali condizioni ambientali.
Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/Al. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.
Monoket: astuccio di 50 compresse da 20 mg
Monoket 40: astuccio di 30 compresse da 40 mg
Monoket Retard: astuccio di 30 capsule da 50 mg
Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l'incisura mediana rivolta verso l'alto. Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti uguali.
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.
Via Palermo, 26/A - 43100 Parma (PR)
Monoket AIC n. 025200015
Monoket 40 AIC n. 025200027
Monoket Retard AIC n. 025200039
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
Monoket e Monoket 40: 29 marzo 1984.
Monoket Retard: 6 agosto 1985.
Non soggetto.
Novembre 1998.
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