- [Vedi Indice]Trattamento dei sintomi della dispepsia cronica postprandiale da rallentamento dello svuotamento gastrico, con/o da reflusso gastroesofageo (sensazione di peso o di gonfiore epigastrico o addominale, nausea e vomito, flatulenza e bruciore epigastrico).Trattamento sintomatico di nausee e vomiti.
a) Dispepsie croniche
Adulti:
10 mg (1 compressa o 10 ml di sciroppo o 1 bustina sciolta in mezzo bicchiere d'acqua) tre volte al dì; se necessario una ulteriore somministrazione prima di coricarsi.
Compresse, sciroppo e bustine vanno assunti 15-30 minuti prima dei pasti.
Bambini:
sciroppo allo 0,1%: 2,5 ml (= 2,5 mg: alla tacca corrispondente ad 1/4 di misurino) ogni 10 kg di peso corporeo, tre volte al dì prima dei pasti (e se necessario prima di coricarsi).
b) Condizioni acute e subacute (principalmente nausee e vomiti):
Adulti
20 mg (2 compresse o 2 bustine) 3-4 volte al dì.
Le compresse e le bustine vanno assunte 15-30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi.
Bambini
Sciroppo: 5 ml (= 5 mg) ogni 10 kg di peso corporeo, 3-4 volte al giorno: prima dei pasti e prima di coricarsi.
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.
Motilium non deve essere utilizzato in tutti quei casi in cui una stimolazione della motilità gastrica potrebbe risultare dannosa, come ad es. in presenza di emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazione.
Motilium è anche controindicato in pazienti affetti da prolattinoma.
L'assenza di effetti neurologici collaterali del farmaco è essenzialmente legata alla mancata penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica. Poiché durante i primi sei mesi di vita questa barriera non è ancora pienamente sviluppata, la somministrazione del farmaco dovrebbe essere possibilmente evitata nei bambini di età inferiore ad un anno, o altrimenti avvenire solo per brevi periodi e sotto continuo controllo medico.
Poiché la forma in bustine contiene tra gli eccipienti aspartame, è controindicata in pazienti affetti da fenilchetonuria.
Nel caso in cui Motilium venga associato con farmaci antiacidi ed antisecretori, questi ultimi devono essere preferibilmente assunti dopo il pasto.
Insufficienza epatica
Poiché il domperidone è estesamente metabolizzato nel fegato, Motilium dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica.
Insufficienza renale
In pazienti affetti da grave insufficienza renale (creatinina sierica >6 mg/100 ml i.e. >0.6 mmol/l) è stato segnalato un aumento dell'emivita di eliminazione del farmaco da 7.4 a 20.8 ore; tuttavia i livelli plasmatici sono apparsi più bassi che in volontari sani. Poiché solo una quantità molto piccola di farmaco immodificato viene escreta per via renale, è improbabile che la dose di una singola somministrazione di Motilium necessiti di correzione in pazienti con insufficienza renale.
In caso di terapie croniche, la posologia dovrebbe essere ridotta a 1 o 2 assunzioni giornaliere in funzione della gravità dell'insufficienza renale. In alcuni casi, e a giudizio del medico, ove necessario, la dose potrà essere ulteriormente ridotta.
In ogni caso i pazienti in terapia prolungata dovrebbero essere regolarmente monitorati.
La somministrazione concomitante di farmaci anticolinergici potrebbe antagonizzare l'effetto antidispeptico di Motilium.
I farmaci antiacidi e antisecretori non dovrebbero essere assunti contemporaneamente con Motilium poiché ne possono diminuire la biodisponibilità (vedi anche paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"): per tale motivo si consiglia la somministrazione di tali farmaci dopo i pasti.
Inoltre, Motilium per i suoi effetti gastrocinetici potrebbe influenzare l'assorbimento di alcuni farmaci somministrati contemporaneamente, in particolare quelli a rilascio prolungato o gastroresistenti.
In pazienti in terapia stabile con digossina o paracetamolo la somministrazione concomitante di domperidone non influenza i livelli ematici di questi ultimi.
Motilium infine può essere associato con i neurolettici (dei quali non potenzia l'azione) e con i farmaci agonisti della dopamina (ad es. bromocriptina e L-dopa) dei quali Motilium annulla gli effetti indesiderati a livello gastroenterico (ad es. nausea e vomito), senza peraltro interferire con gli effetti centrali degli stessi.
Motilium non deve essere somministrato in gravidanza, né durante l'allattamento.
Nulla da segnalare.
Eccezionalmente possono manifestarsi crampi intestinali passeggeri.
Rari casi di effetti extrapiramidali sono stati riportati in bambini piccoli ed eccezionalmente in soggetti adulti; in tutti i casi, peraltro, essi regrediscono spontaneamente ed in maniera completa alla sospensione del trattamento.
In corso di trattamenti prolungati e in genere ad alte dosi, sono stati segnalati casi di galattorrea, alterazioni mestruali e, più raramente, ginecomastia da riportare molto probabilmente ad un aumento dei livelli plasmatici di prolattina.
Sono stati anche riferiti rari casi di reazioni allergiche, come esantema e orticaria.
In caso di sovradosaggio, specialmente nei bambini, si possono manifestare stanchezza, disorientamento e sintomi extrapiramidali.
Gli anticolinergici, i farmaci antiparkinsoniani o gli antistaminici con proprietà anticolinergiche potrebbero essere utili nel controllo delle eventuali reazioni extrapiramidali.
Non esiste un antidoto specifico per il domperidone, tuttavia in caso di sovradosaggio possono essere utili la lavanda gastrica e l'impiego di carbone attivo.
Si raccomanda di tenere il paziente in stretta osservazione e l'impiego di un'adeguata terapia di supporto.
La sintomatologia generalmente regredisce entro le 24 ore.
Codice ATC: A03FA03
Il meccanismo di azione del domperidone è basato essenzialmente sull'effetto antidopaminergico periferico. Tuttavia il farmaco non esercita alcun effetto a livello dei recettori dopaminergici cerebrali, cosicché effetti psicotropi o neurologici sono praticamente assenti.
Il domperidone aumenta e regolarizza la motilità gastrica (stomaco isolato di cavie adulte); aumenta la velocità di svuotamento gastrico (ratte S.D.); non altera l'attività peristaltica dell'intestino tenue (topo albino); presenta attività antiemetica molto marcata (mini-pig, cane); non presenta effetti sull'apparato cardiovascolare e sul respiro (coniglio).
In soggetti a digiuno, domperidone somministrato oralmente viene rapidamente assorbito raggiungendo entro un'ora concentrazioni plasmatiche picco.
La bassa biodisponibilità assoluta del domperidone per via orale (circa il 15%) è dovuta ad un esteso first-pass metabolico nella parete intestinale e nel fegato. Sebbene la biodisponibilità del domperidone risulti aumentata in soggetti normali quando somministrato dopo un pasto, i pazienti con disturbi gastro-intestinali dovrebbero assumere il farmaco 15-30' prima dei pasti. Infatti, una ridotta acidità gastrica diminuisce l'assorbimento del domperidone. La biodisponibilità è inoltre ridotta da una precedente somministrazione di cimetidina o di bicarbonato di sodio. Il tempo massimo di assorbimento è leggermente ritardato, mentre l'AUC è lievemente aumentata quando il farmaco è assunto a stomaco pieno.
Il domperidone per via orale non mostra fenomeni di accumulo; un livello plasmatico picco di 21 mg/ml (Tmax 90') dopo due settimane di trattamento alla dose giornaliera di 30 mg è pressoché sovrapponibile a quello di 18 mg/ml ottenuto dopo la prima dose.
Domperidone si lega alle proteine plasmatiche in ragione del 91-93%.
Gli studi animali sulla distribuzione eseguite con farmaco marcato hanno evidenziato un'ampia distribuzione tissutale, ma basse concentrazioni cerebrali. Piccoli quantitativi di farmaco attraversano la placenta nel ratto.
Le concentrazioni di domperidone nel latte di donna sono circa quattro volte inferiori rispetto alle corrispondenti concentrazioni plasmatiche.
Domperidone subisce un rapido ed esteso metabolismo epatico a mezzo idrossilazione e N-dealchilazione.
Le secrezioni urinaria e fecale ammontano rispettivamente al 31% e al 66% della dose somministrata.
Solo una piccola quantità di farmaco viene escreta immodificata (circa il 10% con le feci e l'1% con le urine).
L'emivita plasmatica dopo una singola dose orale è di circa 7-9 ore in volontari sani, ma è prolungata in pazienti con grave insufficienza renale.
Tossicità:
Per somministrazione acuta:
DL50 (ratto neonato, per via iv): 61 mg/kg; DL50 (ratto adulto, per os): 1268 mg/kg; DL50 (ratto adulto, per via iv): 54 mg/kg; DL50 (topo, per os): 1224 mg/kg; DL50 (topo, per via iv): 56 mg/kg.
Per somministrazione prolungata:
Ratto, per somministrazione iv (28 gg): riduzione peso corporeo a 40 mg/kg/die.Ratto, per os (180 gg): nessuna alterazione a 40 mg/kg/die.Mini-pig, per os (120 gg): nessuna alterazione a 40 mg/kg/die.
Tossicità fetale:
Ratta, per os: aumento riassorbimenti a 80 mg/kg/die.Coniglia, per os: aumento riassorbimenti a 10 mg/kg/die.
Cancerogenesi:
Il Domperidone non presenta analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni o co-cancerogeni. Nel corso degli studi per somministrazione prolungata non si sono avute manifestazioni istologiche (né sono state rilevate attività biochimiche) preoccupanti.
Compressa: lattosio, amido di mais, polivinilpirrolidone, sodio laurilsolfato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, carbossimetilcellulosa sale sodico, olio vegetale idrogenato, magnesio stearato
Rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa, glicole propilenico
Sciroppo: cellulosa microcristallina e sodio carbossimetilcellulosa, sorbitolo soluzione, metilparaidrossibenzoato, propilparaidrossibenzoato, saccarina sodica, polisorbato 20, acqua depurata
Granulato effervescente: aspartame, polivinilpirrolidone, acido tartarico, mix aromi, sodio bicarbonato, saccarosio.
Vedi paragrafo " 04.5 Interazioni".
Compresse 10 mg: anni 3.
Sciroppo 0,1% (1 mg/ml): anni 3.
Granulato effervescente 10 mg: anni 3.
Compresse, sciroppo: Conservare a temperatura ambiente (15-30 °C).
Granulato effervescente: Conservare in luogo fresco e asciutto.
In particolari condizioni il granulato può presentarsi ingiallito e/o addensato; il fenomeno non determina variazioni sul titolo del principio attivo.
Flacone da 200 ml sciroppo 1 mg/ml - chiusura a prova di bambino
30 compresse 10 mg in blister opaco - chiusura a prova di bambino
30 bustine 10 mg
Nessuna in particolare.
JANSSEN - CILAG S.p.A
Via M. Buonarroti, 23 - 20093 Cologno Monzese (Milano)
Sciroppo 200 ml (1 mg/ml) AIC n. 024953022
30 compresse da 10 mg AIC n. 024953034
30 bustine di granulato effervescente da10 mg AIC n. 024953174
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Sciroppo 200 ml (1mg/ml): 6/6/1981
Granulato effervescente (30 bustine da 10 mg): 1/3/1989
Compresse da 10 mg: 6/6/81
Non compete.
Luglio 2000
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]