Una compressa contiene 7,5 mg di Zopiclone.
Compresse rivestite.
- [Vedi Indice]
Zopiclone è indicato per il trattamento a breve termine
dell’insonnia.
Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepin-simili sono
indicate solamente nei casi di insonnia grave, debilitante o tale
da causare profondo malessere.
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La durata del trattamento con zopiclone deve essere la
più breve possibile.
Generalmente la durata del trattamento varia da alcuni giorni
a due settimane con un massimo di quattro settimane, inclusa la
fase di riduzione del dosaggio.
Talvolta può rendersi necessario prolungare il periodo
massimo di trattamento; in tal caso, questo non deve essere
effettuato senza aver prima rivalutato la situazione del
paziente.
Il farmaco deve essere assunto al momento di coricarsi.
Dosaggio:
La dose raccomandata è di 7,5 mg. Questa dose non deve
essere superata.
Uso in pazienti di età inferiore a 18 anni:
Non sono disponibili dati sull’uso nei pazienti al di
sotto di 18 anni di età. Di conseguenza, si raccomanda di
non somministrare zopiclone ai pazienti al di sotto di 18 anni
(vedi anche “Controindicazioni”).
Uso in pazienti anziani e pazienti con compromissione della
funzionalità epatica o con insufficienza respiratoria
cronica:
Si raccomanda una dose iniziale di 3,75 mg (mezza compressa)
(vedi anche le istruzioni per la divisione della compressa nel
paragrafo 6.6 “Istruzioni per l’uso”).
Uso in pazienti con insufficienza renale:
Sebbene nei casi di insufficienza renale non sia stato
evidenziato alcun accumulo di zopiclone o suoi metaboliti, nei
pazienti con compromissione della funzionalità renale si
raccomanda di iniziare il trattamento con 3,75 mg (mezza
compressa) (vedi anche le istruzioni per la divisione della
compressa nel paragrafo 6.6 “Istruzioni per
l’uso”).
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Ipersensibilità a zopiclone o ad uno degli eccipienti
delle compresse.
- Miastenia grave.
- Insufficienza respiratoria grave.
- Insufficienza epatica grave.
- Sindrome apneica durante il sonno.
- Pazienti di età inferiore a 18 anni.
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Dipendenza
L’uso di benzodiazepine e di sostanze
benzodiazepin-simili può portare ad una dipendenza fisica
e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta in
funzione del dosaggio e della durata del trattamento; è
inoltre maggiore nei pazienti con precedenti di abuso di alcool o
di sostanze stupefacenti.
Nei casi in cui si sia sviluppata dipendenza fisica, una
brusca interruzione del trattamento provocherà sintomi da
sospensione, che possono includere: mal di testa, dolori
muscolari, ansia estrema, tensione, agitazione, confusione e
irritabilità. In casi gravi possono verificarsi i seguenti
sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia,
intorpidimento e formicolio alle estremità,
ipersensibilità alla luce, al rumore ed al contatto
fisico, allucinazioni o attacchi epilettici.
Insonnia rebound
Alla sospensione del farmaco ipnoinducente può
verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella
ricomparsa, in forma accentuata, dei sintomi che avevano indotto
al trattamento con una benzodiazepina e con sostanze
benzodiazepin-simili. Questa sindrome può essere
accompagnata da altre reazioni, quali cambiamenti di umore, ansia
ed agitazione.
Poiché il rischio di effetti da sospensione / effetti
rebound è più accentuato in seguito ad una brusca
interruzione del trattamento, si raccomanda di diminuire
gradualmente il dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve
possibile (vedi anche “Posologia e metodo di
somministrazione”), ma non deve superare le quattro
settimane, inclusa la fase di riduzione del dosaggio. Un
prolungamento oltre tale termine può avvenire solo dopo
una rivalutazione della situazione del paziente.
Può essere utile informare il paziente,
all’inizio del trattamento, che questo sarà di
durata limitata e spiegare esattamente come dovrà essere
progressivamente ridotto il dosaggio. Inoltre, è
importante che il paziente sia a conoscenza della
possibilità che si verifichino fenomeni rebound, riducendo
così al minimo l’ansia provocata da tali sintomi nel
caso questi dovessero insorgere nella fase di riduzione del
dosaggio. Sembra che, nel caso di benzodiazepine e di sostanze
benzodiazepin-simili a breve emivita, i fenomeni da sospensione
possano manifestarsi nell’intervallo tra due assunzioni,
soprattutto se il dosaggio è alto.
Tolleranza
Dopo un uso ripetuto per alcune settimane, si può
verificare una certa riduzione dell’effetto ipnotico delle
benzodiazepine e delle sostanze benzodiazepin-simili. Con
zopiclone, comunque, non si è verificata marcata
tolleranza in un periodo di trattamento fino a quattro
settimane.
Amnesia anterograda
Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepin-simili possono
provocare amnesia anterograda, solitamente diverse ore dopo
l’assunzione del farmaco. Per ridurre tale rischio i
pazienti devono assumere il farmaco al momento di coricarsi e
devono assicurarsi di poter avere un periodo ininterrotto di
sonno (7-8 ore) (vedi anche “effetti
indesiderati”).
Reazioni psichiatriche e "paradosse"
Durante l’uso di benzodiazepine e di sostanze
benzodiazepin-simili possono verificarsi reazioni quali
inquietudine, agitazione, irritabilità,
aggressività, deliri, rabbia, incubi notturni,
allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altri
effetti collaterali di tipo comportamentale.
Qualora ciò si verificasse, l’uso del farmaco
deve essere sospeso. La comparsa di queste reazioni è
più probabile nei bambini e negli anziani.
Gruppi particolari di pazienti
Per gli anziani: vedi anche “Posologia e metodo di
somministrazione”. Una dose inferiore è raccomandata
per pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del
rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine e le
sostanze benzodiazepin-simili non sono indicate per il
trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica,
poiché possono far precipitare un’encefalopatia.
Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepin-simili non sono
raccomandate quale trattamento primario delle malattie
psicotiche.
Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepin-simili non
devono essere utilizzate da sole per il trattamento della
depressione o dell’ansia associata a depressione (in tali
pazienti potrebbero aumentare le tendenze suicide).
Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepin-simili devono
essere usate con estrema cautela in pazienti con precedenti di
abuso di alcool o di sostanze stupefacenti.
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Non si raccomanda:
L’assunzione contemporanea di alcool, poiché
l’effetto sedativo di zopiclone può essere
aumentato. Ciò può influenzare negativamente la
capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari.
Tenere in considerazione:
L’assunzione contemporanea di farmaci ad effetto
depressivo sul SNC, come antidepressivi, neurolettici, ipnotici,
ansiolitici/sedativi, analgesici narcotici, farmaci
antiepilettici, anestetici e sedativi antistaminici può
causare un aumento dell’effetto depressivo di zopiclone a
livello centrale.
L’uso concomitante di zopiclone e di miorilassanti
può incrementare l’effetto miorilassante.
Nel caso di analgesici narcotici si può manifestare
anche un’accentuazione del senso di euforia, che induce ad
un aumento della dipendenza psichica. Le sostanze che inibiscono
alcuni enzimi epatici (in particolare il citocromo P450) possono
aumentare l’attività delle benzodiazepine e delle
sostanze benzodiazepin-simili.
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Non sono disponibili dati sullo zopiclone sufficienti ad
accertarne la sicurezza d’impiego durante gravidanza e
allattamento. Studi effettuati sugli animali hanno mostrato che
zopiclone attraversa parzialmente la barriera placentare e non
presenta proprietà teratogene.
Se zopiclone viene prescritto ad una donna in età
fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per
la sospensione del trattamento, nel caso intenda intraprendere
una gravidanza o sospetti di essere gravida.
Se, per motivi clinici inevitabili zopiclone viene
somministrato durante gli ultimi tre mesi di gravidanza o durante
il parto, potrebbero verificarsi effetti sul neonato, quali
ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria moderata, causati
dall’azione farmacologia del farmaco. In bambini nati da
madri che avevano assunto zopiclone cronicamente durante gli
ultimi mesi di gravidanza si sono verificati sintomi da
sospensione del farmaco, come risultato dello sviluppo di una
dipendenza fisica.
Zopiclone e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno.
Sebbene la concentrazione nel latte materno sia risultata molto
bassa, zopiclone non deve essere somministrato alle madri che
allattano.
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Dopo la somministrazione zopiclone potrebbe avere effetti
negativi sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare
macchinari, a causa dell’azione farmacologica del
farmaco.
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Alcuni fenomeni, quali sonnolenza durante il giorno
successivo, intorpidimento, riduzione della vigilanza,
confusione, affaticamento, dolori di testa, vertigini, debolezza
muscolare, atassia, sdoppiamento della visione, possono
verificarsi principalmente all’inizio della terapia e
solitamente scompaiono proseguendo il trattamento.
Altri effetti collaterali, quali disturbi intestinali,
alterazioni della libido o reazioni cutanee, sono stati osservati
occasionalmente. Un sapore amaro è il più comune
effetto collaterale osservato con zopiclone.
Amnesia
Amnesia anterograda può verificarsi ai dosaggi
terapeutici, il rischio aumenta a dosi più elevate.
L’amnesia può associarsi a comportamento
inappropriato (vedi anche “Speciali avvertenze e
precauzioni per l’uso”).
Depressione
Durante l’uso di benzodiazepine e sostanze
benzodiazepin-simili possono rendersi manifesti stati di
depressione preesistenti.
Reazioni psichiatriche e "paradosse"
Durante l’uso di benzodiazepine e sostanze
benzodiazepin-simili possono verificarsi reazioni quali
inquietudine, agitazione, irritabilità,
aggressività, delirio, rabbia, incubi notturni,
allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato ed altri
effetti collaterali di tipo comportamentale. In rari casi queste
reazioni possono essere molto gravi con questo prodotto. Sono
più probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L’uso (anche alle dosi terapeutiche) può portare
allo sviluppo di dipendenza fisica: l’interruzione della
terapia può causare fenomeni di sospensione o di rebound
(vedi anche “Speciali avvertenze e precauzioni per
l’uso”). Si può verificare dipendenza
psichica. Sono stati riportati casi di abuso.
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Il sovradosaggio non dovrebbe rappresentare un pericolo
mortale, tranne in casi di assunzione concomitante con altre
sostanze deprimenti il SNC (incluso l’alcool).
Nei pochi casi registrati di sovradosaggio accidentale di
zopiclone non sono stati osservati gravi effetti. Depressione del
sistema nervoso centrale, come sonnolenza, letargia e atassia,
sono stati riportati più frequentemente. Non è
necessario alcun particolare trattamento medico, tranne la
provocazione di vomito ed un monitoraggio delle funzioni vitali,
in particolare di quelle respiratoria e cardiovascolare.
L’emodialisi non è utile, a causa dell’elevato
volume di distribuzione di zopiclone. Il flumazenil può
essere un utile antidoto.
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Codice ATC: N05C F01
Zopiclone è una sostanza simil-benzodiazepinica
ipnoinducente, chimicamente correlata con le benzodiazepine e
appartenente ai composti del gruppo del ciclopirrolone. Le sue
proprietà farmacologiche sono: ansiolitiche, sedative,
ipnotiche, anticonvulsivanti, miorilassanti.
Questi effetti sono correlati ad una azione agonista specifica
sui recettori centrali appartenenti al complesso recettoriale
GABAa che regola l’apertura dei canali dello ione cloro.
Gli effetti dello zopiclone sono simili a quelli delle
benzodiazepine.
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Assorbimento
L’assorbimento dello zopiclone è rapido. I picchi
di concentrazione ematica sono di 30 e 60 ng/ml rispettivamente
in seguito a somministrazioni orali di 3,75 e 7,5 mg e vengono
raggiunti 1,5-2 ore dopo la somministrazione.
L’assorbimento non è influenzato dal sesso o
dall’assunzione contemporanea di cibo.
Distribuzione
La distribuzione di zopiclone è rapida a partire dal
compartimento vascolare. Il legame con le proteine plasmatiche
è prossimo al 45% e non saturabile. Il volume di
distribuzione è di 91,8-104,6 l/kg. Durante
l’allattamento la cinetica di zopiclone nel latte materno
è sovrapponibile a quella plasmatica.
Meno dell’1,0% della dose assunta dalla madre viene
secreta nel latte materno.
Metabolismo
Non si evidenzia accumulo di zopiclone o dei suoi metaboliti
nel corpo dopo somministrazione ripetuta. Le differenze
inter-individuali non sono rilevanti.
I metaboliti principali sono derivati N-ossidati
(farmacologicamente attivi negli animali) e derivati N-demetilati
(farmacologicamente inattivi negli animali). Le loro emivite
apparenti sono rispettivamente di 4,5 e 7,4 ore circa.
Eliminazione
Alle dosi raccomandate l’emivita di eliminazione di
zopiclone è di circa 5 ore.
Il debole valore della clearance renale dello zopiclone (in
media 8,4 ml/min) confrontato alla clearance plasmatica (232
ml/min) indica che la clearance di zopiclone è
principalmente metabolica.
Zopiclone viene eliminato per via urinaria approssimativamente
per l’80%, principalmente sotto forma di metaboliti liberi
(derivati N-ossidati e N-demetilati) e attraverso le feci
approssimativamente per il 16%.
Caratteristiche del paziente
I vari studi effettuati sui pazienti anziani, malgrado una
leggera diminuzione del metabolismo epatico ed un allungamento
dell’emivita (circa 7 ore), non hanno messo in evidenza
accumulo plasmatico di zopiclone dopo somministrazione
ripetuta.
In pazienti con insufficienza renale non si è notato
accumulo di zopiclone o suoi metaboliti dopo somministrazioni
prolungate.
Nei pazienti cirrotici la clearance plasmatica dello zopiclone
diminuisce di circa il 40% a causa del rallentamento della
demetilazione. Il dosaggio in questi pazienti dovrà quindi
essere modificato.
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Gli effetti epatotossici sono stati scoperti attraverso
ripetuti studi di tossicità del dosaggio effettuati su
ratti e cani. In alcuni studi, si è riscontrata anemia nei
cani.
Sia in vitro che in vivo non si sono riscontrate
proprietà mutagene di zopiclone.
L’incremento dell’incidenza del carcinoma mammario
in ratti di sesso femminile, ad elevati multipli della massima
concentrazione plasmatica della dose terapeutica nell’uomo,
è stato attribuito all’aumento dei livelli serici
del 17-beta-estradiolo. L’incremento dell’incidenza
dei tumori alla tiroide nei ratti è stato associato
all’aumento dei livelli di TSH. Nell’uomo zopiclone
non ha alcun effetto sugli ormoni tiroidei.
In due studi sui ratti è stata osservata una ridotta
fertilità, mentre nei conigli zopiclone non ha alcun
effetto negativo sulla fertilità. Studi in doppio-cieco a
lungo termine (7,5 mg di zopiclone per 84 giorni) effettuati su
volontari sani hanno mostrato che non vi è alcun mutamento
nel volume di eiaculazione, nella concentrazione e nella
motilità, così come nella morfologia dello
sperma.
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Lattosio monoidrato, calcio fosfato bibasico, amido di
frumento, sodio carbossimetilcellulosa, magnesio stearato,
titanio biossido (E171), metil idrossipropilcellulosa.
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Non applicabile
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2 anni.
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Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare a confezionamento integro.
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Scatole di cartone litografate contenenti 1, 3 o 6 blister di
PVC/PVDC/alluminio da 10 compresse.
Scatole di cartone litografato contenenti 1, 2 o 4 blister di
PVC/PVDC/alluminio da 14 compresse.
Scatole di cartone litografato contenenti 50 compresse in
PVC/PVDC/alluminio “EAV” blister (blister
ospedaliero).
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Se necessario le compresse possono essere divise in due (3.75
mg)
Il modo più semplice per dividere la compressa è
illustrato sotto:
Premere con l’indice e il pollice della stessa mano su
ambedue i lati della linea divisoria e spingere.
La data di scadenza (“SCAD”) è stampata
sulla confezione e sul blister. Le prime due cifre della data di
scadenza indicano il mese, le ultime quattro l’anno. Dopo
questa data le compresse non vanno utilizzate.
�
ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.p.A.
via Tucidide 56, Torre 6 – Milano
Su licenza Synthon BV
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NENIA 7,5 mg� 10 compresse rivestite� –AIC
034654018/M
NENIA 7,5 mg� 30 compresse rivestite� –AIC
034654020/M
NENIA 7,5 mg� 60 compresse rivestite� –AIC
034654032/M
NENIA 7,5 mg� 14 compresse rivestite� –AIC
034654044/M
NENIA 7,5 mg� 28 compresse rivestite� –AIC
034654057/M
NENIA 7,5 mg� 56 compresse rivestite� –AIC
034654069/M
NENIA 7,5 mg� 50 compresse rivestite� in EAV blister–AIC
034654071/M
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Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica
ripetibile
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Maggio 2000
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Il prodotto è incluso nella tabella V del DPR 309 del
9.10.90
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Agosto 2001
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