- [Vedi Indice]Nervaxon è indicato per il trattamento di sindromi depressive di grado lieve-moderato.
- Adulti: 1 compressa rivestita con film 3 volte al giorno, ingerita con un po' d'acqua.
- Pazienti con insufficienza renale o epatica: vedi paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Fotosensibilità nota.
Tendenza al suicidio.
Non vi è sufficiente esperienza di impiego nei bambini; da non utilizzare in soggetti con meno di 12 anni, in gravidanza e durante l'allattamento.
Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di Hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente. Per questo motivo, si sconsiglia di assumere preparazioni a base di Hypericum perforatum insieme ad altri farmaci, se non dopo aver accertato la possibilità di interazioni (vedi paragrafo "Interazioni").
Anche se l'estratto di Hypericum perforatum è stato impiegato per molti anni, non sono disponibili dati di sicurezza in pazienti con insufficienza renale o epatica. In questi pazienti pertanto Nervaxon dev'essere usato con cautela.
Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di Hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente.
Pazienti trattati con indinavir e, per estrapolazione, probabilmente anche con altri farmaci antiretrovirali per la terapia dell'infezione da HIV-1, non devono assumere prodotti contenenti preparazioni a base di Hypericum perforatum poiché ciò può risultare nella perdita dell'efficacia terapeutica e concorrere allo sviluppo di resistenza.
Diminuzione dei livelli plasmatici o riduzione clinicamente significativa dell'efficacia quando somministrati contemporaneamente a preparazioni a base di Hypericum perforatum è stata osservata con warfarin, ciclosporina, teofillina e digossina.
Sono stati riportati casi di ripresa del ciclo mestruale, con perdita dell'effetto anticoncezionale, quando preparazioni a base di Hypericum perforatum sono state somministrate insieme a contraccettivi orali.
Questi dati suggeriscono che le preparazioni a base di Hypericum perforatum inducono un vasto range di enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci, come ad esempio il citocromo P 450 1A2, 3A4 e 2C9.
Le preparazioni a base di Hypericum perforatum quindi, non dovrebbero essere associate a farmaci metabolizzati da questi enzimi.
L'uso concomitante di preparazioni a base di Hypericum perforatum con antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina è sconsigliato.
Sebbene gli studi su volontari non abbiano dimostrato interazioni con alcool, si raccomanda di evitare l'alcool durante il trattamento.
Non esistono dati sull'impiego di Nervaxon durante la gravidanza e l'allattamento. Pertanto Nervaxon non deve essere impiegato durante la gravidanza e l'allattamento senza aver consultato il Medico e aver valutato con lui il rapporto rischio/beneficio nel proprio caso.
Nessuno noto.
È possibile una fotosensibilizzazione, specialmente in soggetti con la pelle chiara (vedi paragrafo "Sovradosaggio").
In rari casi si registrano malesseri gastrointestinali, reazioni allergiche a carico della pelle, stanchezza o agitazione.
Sino ad ora non sono stati registrati nell'uomo casi di avvelenamento acuto da preparazioni contenenti Hypericum perforatum. Fotosensibilità ad alte dosi sono state rilevate nel corso di trattamenti antivirali sperimentali con l'iperico sintetico (35 mg e.v.) in pazienti HIV-positivi. Sintomi tipici di fototossicità consistono in rash cutaneo, prurito ed eritema 24 ore dopo l'esposizione alla luce ultravioletta.
Soggetti che abbiano assunto dosi massive di questa droga dovrebbero evitare di esporsi alla luce diretta solare e proteggersi dalle radiazioni U.V. per 1 o 2 settimane; gli effetti collaterali collegati potrebbero essere molto importanti.
L'estratto di Hypericum perforatum contenuto in Nervaxon (estratto di Iperico LI 160 =HLI) inibisce l'uptake a livello sinaptico di noreadrenalina e serotonina in preparazioni tipiche di cervello di ratto e topo; è stata anche dimostrata una retro-regolazione dei recettori serotoninici. Inoltre HLI è stato sperimentato in una varietà di modelli comportamentali di ratti e topi nei quali sono stati osservati effetti tipici simili al reserpina-antagonista e una abbreviazione della durata della anestesia e del tempo di immobilità come descritti da Porsolt. In considerazione dei dati farmacologici oggi disponibili, HLI deve essere classificato come un "antidepressivo atipico". Il meccanismo di azione può essere specialmente contraddistinto da una inibizione del re-uptake della serotonina a livello neuronale e dalla retroregolazione dei recettori serotoninici.
In considerazione della complessa composizione di HLI gli studi farmacocinetici possono essere condotti soltanto sui principali costituenti dell'estratto e precisamente sull'Ipericina, un diantrone.
Dopo somministrazione orale di una e tre compresse di Nervaxon si sono registrati picchi plasmatici medi corrispondenti, rispettivamente, a 1,3 e 7,2 ng di ipericina/ml di plasma, con emivita di 37 ore. L'assorbimento inizia dopo circa 1,9 ore. Durante uno studio di somministrazione a lungo termine di 14 giorni al livello di 3 compresse/die, si è raggiunto uno stato stazionario di concentrazione dopo 7 giorni. La concentrazione media plasmatica di ipericina è di 8,8 ng/ml, il volume di distribuzione è di 19,7 l e la clearance totale è di 9,2 ml/min.
L'estratto HLI ha mostrato di essere soltanto leggermente tossico dopo singole somministrazioni orali o parenterali.
Tossicità acuta (DL50 )
- Somministrazione orale:
Topo:
³ 5000 mg/kg peso corporeo
Ratto: ³ 5000 mg/kg peso corporeo
- Somministrazione intraperitoneale:
Topo: 1780 mg/kg peso corporeo
Ratto: 1000 mg/kg peso corporeo
Tossicità cronica
- Somministrazioni orali ripetute di HLI a dosaggi di 300, 900 e 2700 mg/kg di peso corporeo per 26 settimane non hanno portato a variazioni specificatamente correlabili con la sostanza. Un dosaggio aggiuntivo di 900 mg/kg di peso corporeo ha portato segni aspecifici di intossicazione: riduzione del peso corporeo, leggere variazioni della conta ematica, alterazione dei valori chimico-clinici e morfologici che indicano un leggero danno da sovraccarico a livello epatico e renale.
Tossicità riproduttiva
Studi con ratti e conigli non hanno dato indicazioni di variazioni di tipo teratogenetico sino a dosaggi nell'intervallo di tossicità materna, con evidenze embrio e feto-tossiche (ritardo della crescita, variazioni strutturali e morte).
Uno studio di fertilità sul ratto non ha fornito nessuna indicazione di effetti negativi.
Nei ratti l'ipericina passa nel latte materno ove può raggiungere concentrazioni superiori a quelle plasmatiche; è comunque improbabile che la quantità di componenti attivi veicolati con il latte costituisca un pericolo per i piccoli.
Mutagenesi e cancerogenesi
Sulla base di risultati di studi di mutagenesi in vitro ed in vivo, si può escludere ogni potenziale rischio di mutagenesi per l'uomo legato a estratti di Iperico.
Immunotossicità
Nessun effetto è stato osservato durante studi a lungo termine.
Fototossicità
È noto come l'Iperico possegga elevate proprietà fototossiche se ingerito in grande quantità dagli animali al pascolo. La dose fototossica nel bestiame è 30 volte superiore alla dose terapeutica giornaliera per l'uomo.
Acido ascorbico, cellulosa microcristallina, amido di mais pregelatinizzato, croscarmellosa sodica, biossido di silicio, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, macrogol 4000, lattosio, vanillina, sodio saccarinato, talco, titanio biossido (E171), ossidi di ferro (E172), dimeticone attivato con silice, metilcelluosa, acido sorbico.
Nessuna.
24 mesi
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.
Blister PVDC/PVC/alluminio contenente 15 , 20, 30, 45, 60, 90 e 100 compresse rivestite con film
60 compresse da 300 mg
Nessuna.
DR. WILLMAR SCHWABE GMBH & Co
Willmar Schwabe-Str. 4 - 76227 Karlsruhe (Germania)
Concessionario per la vendita:
Fidia S.p.A. - Abano Terme (PD)
15 compresse rivestite con film* AIC n. 033894015
20 compresse rivestite con film AIC n. 033894027
30 compresse rivestite con film AIC n. 033894039
45 compresse rivestite con film AIC n. 033894041
60 compresse rivestite con film AIC n. 033894054
90 compresse rivestite con film AIC n. 033894066
100 compresse rivestite con film AIC n. 033894078
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28.01.2000
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Luglio 2000
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