Per soluzione inalazione.
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Trattamento coadiuvante nella disassuefazione dal tabagismo
per ridurre i sintomi da astinenza.
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ADULTI (incluso l'anziano)
Il dosaggio raccomandato è ad libitum - non meno di 6
unità al giorno e non piu’ di 12 unita’ al
giorno.
La dose massima viene raggiunta dopo 20 minuti dall'uso
(continuando ad aspirare). Comunque, secondo una tecnica
individuale, il tempo di aspirazione puo’ essere
prolungato.
La dose è individuale a seconda della necessita’
che il paziente ha di ridurre i sintomi da astinenza associati
alla sospensione del fumo.
La durata consigliata del trattamento e’ di 3 mesi. Dopo
tale periodo si dovra’ gradualmente ridurre la dose
giornaliera nel corso delle successive 6-8 settimane.
Il prodotto non deve essere usato per piu’ di 6
mesi.
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Il prodotto non va somministrato a non fumatori o a pazienti
con nota ipersensibilita’ alla nicotina o al mentolo.
Nicorette Inhaler non deve essere somministrato a pazienti al
di sotto dei 18 anni di eta’.
Gravidanza ed allattamento.
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Quando si inizia il trattamento il paziente deve smettere
immediatamente di fumare.
Percio’ e’ importante che la terapia sia
supportata da altre attivita’ per facilitare la sospensione
del fumo.
MALATTIE CONCOMITANTI
La clearance plasmatica della nicotina e dei suoi metaboliti
potrebbe essere influenzata solo da una grave insufficienza
renale. Sono stati osservati livelli elevati di nicotina in
pazienti fumatori e sottoposti ad emodialisi.
I pazienti che continuano a fumare nonostante la terapia con
Nicorette Inhaler potrebbero manifestare effetti collaterali
dovuti a concentrazioni di nicotina piu’ elevate di quelle
assunte con il solo farmaco.
Effetti cardiovascolari da nicotina potrebbero essere
pericolosi in pazienti con precedenti di angina pectoris.
Nicorette Inhaler deve essere usato con cautela e solo sotto
diretto controllo del medico in pazienti con precedenti di ulcera
peptica, infarto miocardico recente, gravi aritmie cardiache,
ipertensione sistemica o malattie vascolari periferiche.
La nicotina puo’ stimolare la produzione di adrenalina.
Nicorette Inhaler deve essere usato con cautela e solo sotto
diretto controllo del medico in soggetti affetti da diabete
mellito, ipertiroidismo o feocromocitoma.
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La sospensione del fumo, con o senza sostituti della nicotina,
puo’ alterare la farmacocinetica di alcuni farmaci
somministrati in concomitanza.
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Possibile diminuzione della dose alla sospensione del
fumo
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Possibile meccanismo d'azione
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Acetominofene, caffeina, imipramina, oxazepam, pentazocina,
propranololo, teofillina.
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Insulina
Antagonisti adrenergici (prazosin, labetalolo)
Agonisti adrenergici
(isoprenalina, fenilefrina)
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Inibizione di enzimi epatici alla sospensione del fumo
Aumento dell'assorbimento subcutaneo di insulina con la
sospensione del fumo
Diminuzione della circolazione di catecolamine con la
sospensione del fumo
Diminuzione della� circolazione di catecolamine alla
sospensione del fumo
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Gli effetti dannosi del fumo di sigaretta durante la
gravidanza e sulla salute del feto sono stati chiaramente
identificati ed includono basso peso alla nascita, aumento del
rischio di aborto spontaneo, aumento della mortalità
neonatale.
Specifici effetti di Nicorette sullo sviluppo del feto sono
sconosciuti. Si consiglia quindi alle fumatrici di cercare di
smettere di fumare senza l'uso di farmaci.
Sono stati riportati casi di aborto spontaneo durante la
terapia; come per il fumo, non si puo’ escludere che la
nicotina possa contribuire al verificarsi di questa
evenienza.
Nicorette Inhaler dovrebbe essere usato in gravidanza solo se
si giustifica il potenziale rischio derivante dall'uso
dell'Inhaler, da parte della paziente gravida che potrebbe
continuare a fumare.
Nicorette Inhaler è sconsigliato durante il travaglio e
il parto. Gli effetti della nicotina sulla madre o sul feto
durante il travaglio sono sconosciuti.
E' da valutare il rischio derivante dall'esposizione del
lattante alla nicotina che si libera dal Nicorette Inhaler nei
confronti di quello derivante dall'esposizione alla nicotina
proveniente dall'uso continuo di sigarette da parte della madre
(esposizione al fumo passivo e contaminazione del latte materno
con altri componenti del fumo). Usare cautela quando il prodotto
viene somministrato a donne che allattano.
L'effetto del prodotto nei bambini che vengono allattati non
è stato esaminato. La nicotina passa liberamente nel latte
materno; il rapporto latte-plasma è dell'ordine di 2.9. Un
neonato elimina la nicotina per mezzo del primo passaggio epatico
comunque l'efficienza della rimozione è più bassa
alla nascita. Si presume che con l'uso corretto di Nicorette
Inhaler le� concentrazioni di nicotina nel latte materno siano
più basse di quelle ottenute con il fumo di sigaretta, in
quanto con la terapia sostitutiva le concentrazioni di nicotina
nel plasma materno sono generalmente ridotte.
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Nessuno.
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Nicorette Inhaler può causare reazioni avverse simili a
quelle associate a nicotina somministrata per altre vie.
Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati
sono locali e cioè tosse e irritazione della bocca e della
gola. Durante prove cliniche controllate sono stati riportati i
seguenti effetti indesiderati con un'incidenza superiore all'1% e
più frequentemente con trattamento attivo che con
trattamento di placebo:
- vomito
- pizzicore/sensazione di bruciore in bocca
- afte ulcerose
- congestione nasale
- sinusite
- mal di gola
- mal di testa
- bruciori di stomaco
- singhiozzo
- nausea
- dolore
Alcuni sintomi, come vertigini, mal di testa e insonnia
possono essere correlati ai sintomi che compaiono con la
sospensione del fumo. Dopo la sospensione del fumo si puo’
riscontrare un aumento di afte ulcerose. La causalità non
è chiara.
Può accadere una permanenza della dipendenza alla
nicotina.
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Se il paziente presenta una nicotino-dipendenza molto bassa� o
usa altre forme di nicotina in concomitanza al trattamento, si
può verificare un sovradosaggio da nicotina. Le
concentrazioni plasmatiche massime di nicotina ottenute a seguito
di inalazione forzata erano comprese nell'intervallo riscontrato
nei fumatori.
I sintomi da sovradosaggio sono quelli da avvelenamento acuto
da nicotina e includono nausea, salivazione, dolori addominali,
diarrea, sudore freddo, mal di testa, vertigini, disturbi
dell'udito e marcata debolezza. In casi estremi, questi sintomi
possono essere seguiti da: ipotensione, debolezza, polso
irregolare, difficoltà di respirazione, prostrazione,
collasso circolatorio e convulsioni in fase terminale.
Si pensa che la dose minima letale di nicotina nell'uomo sia
di 40-60 mg.
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TRATTAMENTO IN CASO DI SOVRADOSAGGIO
Sospendere immediatamente l'assunzione di nicotina e trattare
il paziente in base ai sintomi che manifesta. Se necessario
istituire la respirazione artificiale con ossigeno.
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Nicorette Inhaler è un trattamento coadiuvante nella
sospensione del fumo.
Studi clinici hanno dimostrato che la sostituzione della
nicotina con prodotti contenenti nicotina, può aiutare
l'astensione dal fumo.
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Il volume di distribuzione della nicotina è circa 2-3
l/kg e il T 1/2 varia da 1 a 2 ore, dopo somministrazione
i.v..
La nicotina viene eliminata principalmente attraverso il
fegato e la clearance plasmatica media è di circa 1.2
L/min. La nicotina viene metabolizzata anche dai reni e i
polmoni. Sono stati identificati più di 20 metaboliti
della nicotina, che sono stati ritenuti meno attivi della
nicotina stessa. Il principale metabolita plasmatico, la
cotinina, ha un T 1/2 compreso tra le 15 e le 20 ore e la sua
concentrazione supera di 10 volte quella della nicotina.
Il legame della nicotina con le proteine plasmatiche è
inferiore al 5% e quindi si pensa che cambiamenti nel legame,
dovuti all'uso concomitante di altri farmaci o ad alterazioni
delle proteine plasmatiche dovute a malattie non abbiano un
effetto significante sulla cinetica della nicotina.
I principali metaboliti urinari sono cotinina (15% della dose)
e trans-3-idrossicotinina (45% della dose). Di solito circa il
10% della nicotina viene escreta inalterata nelle urine e la
percentuale escreta puo’ salire al 30%� in presenza di
urina acida (pH <5) e di un elevato flusso urinario.
La maggior parte della dose viene depositata nel cavo orale.
Dopo aver raggiunto la bocca, la maggior parte della nicotina
contenuta in ogni inalazione aderisce alla mucosa della bocca. In
laboratorio una continua e rapida inalazione superiore ai 20
minuti (cioè uso non-clinico) libera fino al 40% (4 mg)
della nicotina contenuta in ogni singola unità. Questo
valore è ben correlato con la biodisponibilità
assoluta (55-60%) di nicotina che si libera dal Nicorette
Inhaler. L'assorbimento della nicotina attraverso la mucosa della
bocca è relativamente lento e non genera elevate e rapide
concentrazioni plasmatiche di nicotina pari a quelle che si hanno
invece con il fumo di sigaretta. L'auto-somministrazione (uso
clinico, ad libitum) di nicotina dal Nicorette Inhaler porta a
livelli plasmatici di nicotina di 6-8 ng/ml, che sono solo 1/3
circa di quelli raggiunti con il fumo di sigaretta. I livelli
plasmatici prodotti dall'uso clinico sono equivalenti a quelli
raggiunti dopo somministrazione di 2 mg di Nicorette gomma e
all'uso di Nicorette Spray nasale una volta all'ora. La massima
concentrazione plasmatica viene raggiunta 15 minuti dopo la fine
dell'inalazione. I livelli plasmatici allo steady state di circa
20-25 ng/ml sono raggiunti con continue e rapide inalazioni in
laboratorio durante 20 minuti all'ora per 12 ore a temperatura
ambiente.
Il rilascio di nicotina da Nicorette Inahler è
temperatura dipendente.
Si è osservato infatti un aumento di circa 35% della
dose di nicotina biodisponibile per ogni incremento di 10°C,
nel range compreso tra 30°C e 40°C.
L'uso di Nicorette Inhaler ad libitum e sotto controllo, non
fa prevedere livelli plasmatici di nicotina cosi’
elevati.
Esiste un'ampia variabilità individuale nella dose
liberata e quindi nella dose disponibile per la circolazione
sistemica e ciò sembra essere causata principalmente dalle
modalità d'uso del prodotto.
Le concentrazioni ematiche terapeutiche di nicotina,
cioè i livelli ematici che tolgono il desiderio di fumo,
sono basati individualmente sulla nicotino-dipendenza del
paziente.
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Levomentolo e filtro poroso
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Nessuna.
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3 anni.
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Conservare a temperatura, non superiore a
25°C.
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CONFEZIONI:
Confezione originale: 6-42 unità� (blister: 6 tubi
sigillati contenenti nicotina caricata su filtri messi in un
vassoio), un bocchino, foglietto con le istruzioni e scatola a
prova di bambino destinata a una striscia di blister e al
bocchino.
Ricarica: 42 pezzi.
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Dopo aver rimosso dalla scatola il bocchino e il vassoio
sigillato, il bocchino è separato in due parti e il
sigillo è rimosso dal vassoio.
Togliere una unità sigillata (tubo contenente filtro
con nicotina) dal vassoio e inserirlo nel bocchino. Riporre nella
scatola il vassoio con le restanti unità.
I sigilli posti all'estremità del tubo vengono rotti
quando il bocchino è rimontato.
La nicotina viene vaporizzata e assorbita nella bocca mediante
l'aspirazione.
Dopo l'uso l'unità è rimossa dal bocchino e
eliminata in un luogo fuori dalla portata di bambini e animali.
Il bocchino deve essere riposto nella scatola per successivi
usi.
Si devono usare almeno 6 unità al giorno per
controllare efficacemente i sintomi da astinenza associati
all'interruzione del fumo. Non superare le 12 unità al
giorno.
Nicorette Inhaler deve essere usato quando il paziente sente
l'esigenza di fumare una sigaretta o quando compaiono altri
sintomi da astinenza.
Il numero, la frequenza, il tempo di inalazione/aspirazione e
la tecnica variano individualmente. Studi provano che differenti
tecniche di inalazione danno effetti simili, inalazione profonda
(modo del fumatore di� sigarette) o un'aspirazione poco profonda
(modo del fumatore di pipa). La quantità di nicotina che
si libera da una aspirazione è inferiore di quella
proveniente dal fumo di sigaretta e per compensare la minore
cessione di nicotina bisogna aspirare più frequentemente
di quando si fuma una sigaretta.
La quantità di nicotina liberata da Nicorette Inhaler
può essere diminuita in un ambiente freddo. Percio’
non� dovrebbe essere usata al di sotto dei 15°C.
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PHARMACIA & UPJOHN AB (Svezia)
Rappresentante per L'Italia:CARLO ERBA OTC S.p.A.-
MILANO
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- 42 unità 10 mg con bocchino
���������������������� AIC n. 025747142
- 42 unità� (ricarica) 10 mg
���������������������������� AIC n. 025747155
- 6 unità 10 mg con bocchino
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AIC n. 025747231
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Medicinale di automedicazione.
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Giugno 2000
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Non pertinente
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Aprile 2001
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