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- [Vedi Indice]Ogni compressa contiene: nifedipina mg 20.
Compresse filmate da mg 20 di nifedipina.
- [Vedi Indice]Profilassi e terapia dell'insufficienza coronarica sia acuta che cronica (soprattutto angina pectoris, stati post-infartuali) ed in tutte le forme di ipertensione essenziale.
1 compressa, 2 volte al dì. L'intervallo di tempo compreso fra due assunzioni del farmaco non dovrebbe essere inferiore a 4 ore. Le compresse vanno deglutite intere con poco liquido, preferibilmente lontano dai pasti.
Deve essere evitata l'associazione della nifedipina con altri farmaci potenzialmente mielotossici (ad esempio ticlopidina).
La nifedipina è controindicata nei pazienti con accertata ipersensibilità al farmaco.
Nei pazienti in trattamento con nifedipina che devono essere sottoposti ad interventi chirurgici con l'impiego di alte dosi di fentanyl, è possibile che si verifichino casi di ipotensione marcata. Se le condizioni del paziente lo permettono è opportuno sospendere il trattamento con nifedipina per almeno 36 ore.
In alcuni casi si è manifestato un peggioramento della sintomatologia anginosa in seguito all'assunzione di nifedipina. Il meccanismo di questa risposta paradossale non è tuttora chiaro, ma sembra essere dovuto ad un aumento della richiesta miocardica di ossigeno (in seguito all'aumento della frequenza cardiaca) associato ad una diminuzione della perfusione coronarica.
Se si somministra nifedipina in pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia, occorre differenziare attentamente gli edemi periferici dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalità ventricolare sinistra.
La nifedipina riduce le resistenze vascolari periferiche. È necessario per questo monitorare all'inizio della terapia la pressione arteriosa e dosare il farmaco in circolo.
Si raccomanda in special modo di seguire attentamente quei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, stenosi aortica e quelli in trattamento con b-bloccanti o farmaci ipotensivi.
Il 10% dei pazienti trattati con nifedipina presenta un moderato edema periferico associato a vasodilatazione arteriosa non dovuta a disfunzione ventricolare. Questo edema interessa primariamente gli arti inferiori e generalmente risponde a terapia diuretica.
Durante il trattamento, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.
La terapia concomitante con agenti bloccanti b-adrenergici è generalmente ben tollerata; c'è il rischio di ipotensione, esacerbazione di angina, insufficienza cardiaca congestizia ed aritmia.
In caso di contemporanea somministrazione di nifedipina e digossina è stato segnalato, occasionalmente, un aumento dei livelli ematici di digossina; risulta quindi opportuno controllare la digossinemia nei primi giorni di trattamento.
La concomitante somministrazione di nifedipina con agenti ipotensivi (metildopa, idralazina, captopril) può favorire l'incidenza di grave ipotensione.
Deve essere evitata l'associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici (ad esempio ticlopidina).
La nifedipina non va somministrata in gravidanza accertata o presunta.
Talvolta, soprattutto se contemporaneamente si assumono alcoolici, può ridursi la capacità di reazione e di conseguenza la prontezza di chi deve guidare autoveicoli o far funzionare macchinari.
Gli effetti indesiderati della nifedipina sono generalmente transitori e di lieve entità e sono da attribuire all'azione vasodilatatrice del farmaco; raramente è necessario ricorrere alla sospensione del trattamento o ad un adeguamento posologico. Le manifestazioni collaterali più comuni sono dovute alla sua azione vasodilatatrice sulla muscolatura vasale liscia: vertigine, capogiri, vampate di calore e cefalea si riscontrano nel 25% dei pazienti; meno frequentemente: ipotensione, tachicardia, diminuzione della perfusione miocardica con aumento della frequenza e della gravità delle crisi anginose, debolezza ed edema periferico.
L'incidenza e la gravità di sincope, edema periferico ed ipotensione sono generalmente dose dipendente e possono essere ovviati con riduzione del dosaggio. Nifedipina induce edema periferico agli arti inferiori sensibile alla terapia diuretica.
Altri effetti collaterali comuni sono: nausea, pirosi gastrica, iperglicemia, dispnea, tosse, asma, congestione nasale, mal di gola, sudorazione, brivido, febbre e disturbi della sfera sessuale. Complicazioni gastrointestinali come: diarrea, costipazione, crampi e flatulenza.
A carico del sistema nervoso: instabilità, nervosismo, tremori, disturbi del sonno e disturbi della vista.
A carico della muscolatura scheletrica: si manifestano raramente infiammazione, rigidità articolare e crampi muscolari.
A carico della cute: prurito, orticaria ed altre reazioni cutanee.
Sono stati inoltre raramente segnalati aumenti lievi o moderati della fosfatasi alcalina, LDH, SGOT, SGPT e casi di epatite, trombocitopenia, porpora, anemia, leucopenia, iperplasia gengivale.
L'iperdosaggio acuto può determinare: vampe di calore, cefalea, diminuzione della pressione sanguigna ed aumento della frequenza cardiaca. Se questi effetti vengono riconosciuti precocemente, si può fare ricorso ad una lavanda gastrica, con l'aggiunta di carbone vegetale. Le gravi cadute di pressione richiedono l'infusione di noradrenalina alle concentrazioni abituali; se vi sono segni di insufficienza cardiaca, iniettare inoltre strofantina.
Principio attivo del Nifedicor è la nifedipina: estere dimetilico dell'acido 1,4-diidro-2,6-dimetil-4-(o-nitro-fenil)-piridin-3,5-dicarbossilico. La sua azione farmacologica è quella di inibire l'afflusso di Ca++ nel sarcoplasma della muscolatura cardiaca e vasale, impedendo in tal modo l'attivazione dell'ATPasi miofibrillare. La nifedipina inibisce selettivamente l'afflusso di ioni Ca attraverso la membrana cellulare della muscolatura cardiaca e della muscolatura liscia vascolare senza variazione della concentrazione sierica di calcio.
Non è perfettamente noto il meccanismo di azione sull'attenuazione dell'angina, tuttavia sono ipotizzabili due meccanismi:
Riduzione e prevenzione dello spasmo arterio-coronarico
La nifedipina dilata le arterie ed arteriole coronariche in ambedue le regioni, normale ed ischemica, ed è un potente inibitore dello spasmo arterio-coronarico, sia spontaneo che ergonovina indotto. Questa proprietà favorisce la liberazione dell'ossigeno miocardico nei pazienti con spasmo arterio-coronarico; in ciò si dimostra l'efficacia del farmaco nell'angina vasospastica.Riduzione dell'utilizzazione dell'ossigeno
La nifedipina riduce regolarmente la pressione arteriosa a livelli normali attraverso una dilatazione delle arteriole periferiche, riducendo le resistenze periferiche ed il consumo energetico del miocardio.
La nifedipina è rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. La presenza del farmaco è rilevabile nel siero 10 minuti dopo la somministrazione orale ed il picco plasmatico viene raggiunto dopo 30 minuti.
- Quota di assorbimento: superiore al 90%. Il metabolita principale è farmacologicamente inattivo, riscontrabile anche nell'urina dell'uomo dopo somministrazione per os.
- Eliminazione: 70-80% per via renale.
- Escrezione urinaria: superiore al 90% nelle 24 ore.
- Tempo di semieliminazione: 4-5 ore.
- Legame proteico nell'uomo: circa 90%.
- Legame proteico del metabolita: circa 55%.
- Escrezione con le feci: circa 15%.
- Tossicità acuta: per somministrazione orale, a seconda del mezzo di sospensione o solvente impiegato, la DL50 nel topo varia da 520 mg/kg a 3500 mg/kg; nel ratto è pari a 1000 mg/kg.
- Tossicità cronica: nei ratti il trattamento per os per 13 settimane con dosi fino a 100 mg/kg/die è stato ben tollerato. Non si sono notate alterazioni del comportamento, né variazioni dei principali parametri emocitometrici e biochimici nel sangue e nelle urine. Non si sono inoltre avute lesioni significative a carico dei principali organi. Anche nel cane la tolleranza cronica è risultata elevata (trattamento per 13 settimane).
- Teratologia: nella ratta gravida il trattamento con 10 mg/kg/die per os, dal 6° al 15° giorno di gestazione, risulta ben tollerato sia dalle madri che dai feti. Il trattamento con 30 mg/kg/die è ben tollerato dalle madri e non è teratogeno, ma provoca una certa embriotossicità. 100 mg/kg/die sono mal tollerati dalle madri, embriotossici e teratogeni. Nella coniglia sono ben tollerate dosi fino a 10 mg/kg/die.
Le prove tossicologiche, teratologiche e farmacodinamiche, ed in particolare i valori molto bassi di tossicità acuta riscontrati nell'animale dopo somministrazione per os, confermano la buona tollerabilità del farmaco da un punto di vista generale, suggerendone la possibilità e l'opportunità d'impiego in terapia umana ed escludendone l'uso solo in gravidanza.
Lattosio, amido, cellulosa microcristallina, polisorbato 80, magnesio stearato, idrossipropilcellulosa, etilcellulosa, E 171, E 172, polietilenglicole 4000.
Non note.
36 mesi.
Il prodotto non deve essere tenuto esposto alla luce diretta per un lungo periodo di tempo. Conservare il prodotto nell'apposito astuccio.
Le compresse sono confezionate in blister formati da polivinile cloruro opacizzato con titanio biossido, accoppiato e termosaldato ad un foglio di alluminio.
Astuccio da 50 compresse mg 20
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SEARLE FARMACEUTICI
Divisione della: Monsanto Italiana S.p.A.
Via Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
AIC n. 024608059
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Luglio 1985 / Giugno 2000
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Giugno 2000
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