Una capsula contiene: atenololo mg 50, nifedipina mg 20.
Capsule rigide.
- [Vedi Indice]
Ipertensione arteriosa essenziale nei pazienti nei
quali la monoterapia con beta-bloccanti o
calcio-antagonisti si sia� dimostrata inefficace.
Angina pectoris.
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Adulti
Ipertensione arteriosa essenziale
Una capsula al giorno. Se necessario, il dosaggio può
essere aumentato a una capsula due volte al giorno.
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Angina pectoris
Una capsula due volte al giorno. Nei casi in cui sia richiesta
una� efficacia additiva, può essere di beneficio usare i
nitrati profilatticamente oppure aumentare il dosaggio di
nifedipina.
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Anziani
Il dosaggio non dovrebbe essere superiore a 1 capsula al
giorno nell'ipertensione arteriosa o a 1 capsula due volte al
giorno nell'angina pectoris.
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Bambini
Non esiste esperienza pediatrica con Niften� e quindi se ne
sconsiglia l'uso nei bambini.
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Insufficienza renale: Niften non deve essere
somministrato a pazienti con marcata insufficienza renale� (ved.
par. 4.3 'Controindicazioni').
�
Niften non deve essere somministrato a pazienti con:�
ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze
strettamente correlate dal punto di vista chimico; bradicardia;
shock cardiogeno; ipotensione; acidosi metabolica; gravi disturbi
della circolazione arteriosa periferica; blocco atrioventricolare
di 2° e 3° grado; malattie del nodo del seno;
feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato
da una terapia adeguata; grave stenosi aortica;� marcata
insufficienza renale (clearance della creatinina <15
ml/min/1,73m2, creatinina sierica >600 mcmol/l).�
Niften non deve essere somministrato durante la gravidanza o
durante l'allattamento e nei pazienti in terapia con
calcio-antagonisti con effetti inotropi negativi, per esempio
verapamil o diltiazem (ved. par. 4.5 'Interazioni con altri
farmaci').
Niften non deve essere somministrato in associazione a
rifampicina, in quanto a causa dell’induzione enzimatica
possono non essere raggiunti i livelli plasmatici terapeutici di
nifedipina.
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Le seguenti precauzioni d’impiego e avvertenze
speciali sono da riferirsi al componente atenololo
- Sebbene Niften sia controindicato nello scompenso cardiaco
non controllato da una terapia adeguata (ved. paragrafo 4.3), con
cautela può essere somministrato a pazienti già
trattati con un beta-bloccante e/o a pazienti i cui segni di
insufficienza cardiaca risultino controllati. E' anche richiesta
cautela per i pazienti con difetti della conduzione o con una
riserva cardiaca scarsa, in particolare perchè anche la
nifedipina possiede� effetti inotropi negativi.
- Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, Niften
può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose
tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa-
recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può
essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto
atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo.
- Come già indicato nel paragrafo 4.3, Niften non deve
essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della
circolazione arteriosa periferica. Durante il suo impiego, in
pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta
entità, si può anche verificare un aggravamento di
tali disturbi.
- Cautela nella somministrazione di Niften va rivolta ai
pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa
del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.
- Niften può modificare la tachicardia indotta da
ipoglicemia.
- Niften può mascherare i segni di tireotossicosi.
- La riduzione della frequenza cardiaca è un'azione
farmacologica indotta da Niften. Dovrà essere considerata
una riduzione del dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi
attribuibili all'eccessiva riduzione della frequenza
cardiaca.
- E' importante non interrompere bruscamente il trattamento
con Niften, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia
ischemica.
- Nei pazienti con una storia di reazioni anafilattiche a
diversi allergeni, Niften può causare una più
severa reazione a tali allergeni. Questi pazienti possono non
rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente
impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
- Nei pazienti asmatici Niften può indurre un aumento
della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia seppur con la
massima cautela, può essere considerato il suo impiego in
questi pazienti, in quanto atenololo è un beta-bloccante
beta-1 selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie
respiratorie, la somministrazione di Niften deve essere
interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia
con farmaci broncodilatatori (come il salbutamolo).
Le seguenti precauzioni d’impiego e avvertenze
speciali sono da riferirsi al componente nifedipina
- In studi in acuto con nifedipina è stato raramente
osservato� un incremento transitorio dei livelli di glicemia.�
Questo effetto deve essere tenuto in considerazione per i
pazienti affetti da diabete mellito; se compare iperglicemia la
terapia deve essere sospesa. La nifedipina non possiede alcun
effetto diabetogenico.
- Dopo l'introduzione del trattamento con nifedipina in
monoterapia, in una piccola percentuale di pazienti si è
verificato dolore ischemico. Sebbene non sia stato dimostrato un
effetto di 'furto sanguigno', nei pazienti in cui compaia il
dolore anginoso deve essere sospesa la terapia con
nifedipina.
- In singoli casi di fertilizzazione in vitro, i
calcioantagonisti, come la nifedipina, sono stati associati a
variazioni biochimiche reversibili nella prima frazione degli
spermatozoi, determinando una possibile alterazione della
funzionalità� spermatica. I calcioantagonisti, come la
nifedipina, dovrebbero pertanto essere considerati una possibile
spiegazione del ripetuto fallimento di metodiche di
fertilizzazione in vitro in quei casi ove non esista
un’apparente motivazione di tale fallimento.
Particolare cautela deve essere rivolta ai pazienti con
difetti della conduzione o con una riserva cardiaca scarsa.
Tuttavia, se necessario, Niften può essere somministrato,
con cautela, a pazienti già trattati con un beta-bloccante
e/o a pazienti con� segni di insufficienza cardiaca
controllati.
Insufficienza epatica - Cautela richiede l'impiego del
prodotto in caso di marcata insufficienza epatica.� Non sono
stati effettuati studi in pazienti affetti da epatopatia
clinicamente significativa e non risulta alcun suggerimento di
aggiustamento di dosaggio in funzione della
biodisponibilità sistemica dei monocomponenti in pazienti
con cirrosi. Tuttavia, tali pazienti devono essere attentamente
monitorati e, come precauzione, si raccomanda di non superare la
dose di una capsula al giorno.
Insufficienza renale - Vedere paragrafo� 4.3
‘Controindicazioni’.
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Niften non deve essere somministrato in associazione a
calcio-antagonisti con effetti inotropi negativi (es. verapamil,
diltiazem - ved. par. 4.3). E' necessario che siano trascorse
almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di
iniziare l’altra terapia.
L'uso concomitante con farmaci� diidropiridinici (es.
nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e
possono verficarsi casi di scompenso cardiaco in pazienti con
insufficienza cardiaca latente.
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Atenololo in monoterapia
I farmaci glicosidi-digitalici, associati ai beta-bloccanti,
possono provocare un aumento del tempo di conduzione
atrioventricolare.
I beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori
pressori che può verificarsi dopo la sospensione della
clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati
contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso
parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina.
Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con
clonidina, è necessario che l'inizio del trattamento con
beta-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l'interruzione della
terapia con clonidina.
Deve essere posta cautela nel prescrivere farmaci antagonisti
beta-recettoriali contemporaneamente ad antiaritmici della I
classe, come la disopiramide.
L’uso contemporaneo di farmaci simpaticomimetici, come
l'adrenalina, può contrapporsi all'effetto dei
beta-bloccanti.
L'uso concomitante di farmaci inibitori la sintetasi
prostaglandinica (es. l'ibuprofene e l'indometacina) può
ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.
L’uso concomitante dei beta-bloccanti con i farmaci
antidiabetici può potenziare l’effetto
ipoglimecizzante di questi ultimi.
E' richiesta� cautela nell'impiego degli agenti anestetici in
pazienti trattati con Niften. Occorre che l'anestesista sia
informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere
impiegato un agente anestetico con una minima attività
inotropa negativa.
L'uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può
provocare un'attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare
il rischio di ipotensione. E' da evitare l'uso di agenti
anestetici che causano depressione miocardica.
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Nifedipina in monoterapia
L'effetto antipertensivo della nifedipina può risultare
potenziato dalla somministrazione contemporanea di
cimetidina.
L'impiego concomitante di nifedipina e chinidina può
provocare soppressione dei livelli di concentrazione della
chinidina nel siero, indipendentemente dalla dose� di chinidina
somministrata.
L'impiego concomitante di nifedipina e digossina può
far diminuire la clearance renale della digossina con conseguente
aumento dei livelli di concentrazione plasmatica della digossina.
In questi pazienti devono essere monitorati i livelli plasmatici
della digossina e, in caso di necessità, deve essere
ridotta la dose di digossina.
A causa dell’induzione enzimatica, è stato
dimostrato che la rifampicina provoca una diminuzione del 95% dei
livelli di AUC e Cmax di nifedipina (da 288 ngL/ml a 8 ngL/ml e
154 ng/ml a 7,5 ng/ml rispettivamente), determinando una
riduzione dell’efficacia. Pertanto, la somministrazione
contemporanea di nifedipina e rifampicina è
controindicata.
Il metabolismo ossidativo della nifedipina viene inibito
dall’assunzione concomitante di succo di pompelmo,
determinando un incremento del 103% di AUC (DS 73, range da 48 a
265%) e del 94% di Cmax (DS 83, range da -23 a 259%). Questo
effetto può provocare un’eccessiva riduzione della
pressione arteriosa.
Altre forme di interazione: la nifedipina può
causare falsi incrementi dei valori dell’acido
vanilmandelico urinario quando rilevati mediante
spettrofotometro. Tuttavia,� tale determinazione non risulta
influenzata quando è effettuata mediante cromatografo
liquido ad alta pressione (HPLC).
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Niften è controindicato durante la gravidanza o�
l'allattamento (ved. par. 4.3).
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E’ improbabile che l’uso di Niften determini nei
pazienti una diminuzione della capacità di guidare e di
usare macchinari. Tuttavia va tenuto in considerazione che
si possono occasionalmente verificare capogiri o
affaticamento.
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Negli studi clinici, gli eventi indesiderati segnalati sono
generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche dei principi
attivi in esso contenuti.
Niften
Sistema cardiovascolare: vampate di calore; edema.
Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea.
Sistema gastrointestinale: disturbi
gastrointestinali.
Ematologici: porpora
Sistema riproduttore: impotenza
Altri: affaticamento.
Atenololo in monoterapia
Sistema cardiovascolare: casi isolati di bradicardia;
deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti
affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione posturale che
può essere associata a sincope; freddo alle
estremità. Nei pazienti sensibili insorgenza di� blocco
cardiaco, si può aggravare la claudicazione intermittente
se già presente, fenomeno di Raynaud.
Sistema nervoso centrale: confusione; capogiri;
cefalea; cambiamenti dell'umore; incubi; psicosi o allucinazioni;
disturbi del sonno similmente a quanto riportato da altri
beta-bloccanti.
Sistema gastrointestinale: secchezza delle fauci;
disturbi gastrointestinali; rari aumenti dei livelli di
transaminasi;� rari casi di tossicità epatica compresa la
colestasi intra-epatica.
Ematologici: trombocitopenia.
Sistema tegumentario: alopecia; secchezza agli occhi;
reazioni cutanee di tipo psoriasico; aggravamento della psoriasi;
reazioni cutanee.
Neurologici: parestesia.
Sistema respiratorio: in pazienti con asma bronchiale o
con una storia di problemi asmatici può verificarsi
broncospasmo.
Sistema riproduttore: impotenza
Sensi: disturbi visivi.
Altri: è stato osservato un incremento di
anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza
clinica. Affaticamento.
Nifedipina in monoterapia
Sistema cardiovascolare: palpitazioni; tachicardia;
edemia declivi; marcata riduzione della pressione arteriosa in
pazienti dializzati con ipertensione maligna ed ipovolemia.
Neurologici: parestesia.
Sistema respiratorio: dispnea
Sistema gastrointestinale: iperplasia gengivale;
ipersensibilità che si manifesta in rari casi con ittero e
disturbi della funzionalità epatica, quale aumento delle
transaminasi o colestasi intra-epatica che regrediscono dopo la
sospensione della terapia.
Ematologici: agranulocitosi
Sistema tegumentario: reazioni cutanee come prurito,
orticaria, dermatite fotosensibile, esantema, dermatite
esfoliativa,� eritromelalgia e reazioni allergiche sistemiche,
ginecomastia (negli uomini più anziani dopo terapia
protratta nel tempo che generalmente regredisce alla sospensione
della terapia).
Sistema muscolo-scheletrico: mialgia; tremore (dopo
dosi elevate).
Sistema urogenitale: aumento della frequenza della
minzione.
Qualora secondo il giudizio clinico, la qualità di vita
del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di
un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere
considerata la sospensione del trattamento.
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I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con
bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e
broncospasmo.
Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta
sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva,
lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per
prevenire l'assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel
tratto gastrointestinale, impiego di plasma o emoderivati per
trattare l'ipotensione e lo shock.
E' da considerare la possibilità di utilizzare
l'emodialisi o l'emoperfusione.
Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg
di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un
pace-maker cardiaco. Se necessario,� può far seguito una
dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che
può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone
per infusione endovenosa in funzione della risposta.
Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse
disponibile, si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore come
la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min per infusione
endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi,
potrebbe anche essere usata per trattare l'ipotensione e
l'insufficienza cardiaca acuta. E' probabile che queste dosi
siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal
beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina
deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la
risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del
paziente.
Nei casi gravi di ipotensione, può essere necessario
l'uso del regolatore del ritmo cardiaco con appropriato supporto
cardio-respiratorio.
Il broncospasmo può generalmente essere risolto
mediante la somministrazione di farmaci broncodilatatori.
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Categoria farmacoterapeutica: betabloccanti selettivi ed altri
antipertensivi
Codice ATC: C07FB03
L'atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo
(cioè agisce preferenzialmente sui beta-1 recettori
adrenergici cardiaci). La selettività diminuisce con
l'aumentare della dose.
L'atenololo è privo di attività
simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante
di membrana e, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti
inotropi negativi (è quindi controindicato nella
insufficienza cardiaca non controllata).
Come con gli altri beta-bloccanti, il meccanismo d'azione
dell'atenololo nel trattamento dell'ipertensione non è
chiaro. L'efficacia dell'atenololo nell'eliminare o ridurre i
sintomi nei pazienti affetti da angina è probabilmente
determinata dalla riduzione� della frequenza cardiaca e della
contrattilità.
L'atenololo è efficace e ben tollerato dalla maggior
parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può
verificarsi nei pazienti di razza nera.
E' improbabile che qualsiasi proprietà addizionale
ausiliaria posseduta da S (-) atenololo, rispetto alla miscela
racemica, dia origine a diversi effetti terapeutici.
La nifedipina è un calcio-antagonista. Possiede una
potente attività vasodilatatrice coronarica e periferica
che aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio e riduce la
pressione arteriosa (postcarico) e le resistenze periferiche.
L'uso concomitante dell'atenololo permette quindi di
migliorare il riflesso simpatico indotto dalla nifedipina in
monoterapia mediante� blocco dell'aumento della frequenza
cardiaca, mentre la tendenza dell'atenololo ad aumentare le
resistenze periferiche è bilanciata dalla vasodilatazione
e dall'aumento del tono simpatico indotto dal
calcio-antagonista.
Di conseguenza, l’associazione tra un antagonista
selettivo dei recettori beta-1 adrenergici (atenololo) idrofilico
e un potente calcio-antagonista (nifedipina) determina una
riduzione addizionale della pressione arteriosa o un effetto
antianginoso addizionale rispetto a quello dei singoli
componenti.
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Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'atenololo
è consistente, ma incompleto (circa 40-50%) con il picco
di concentrazione plasmatica 2-4 ore dopo la dose. I livelli
ematici dell'atenololo sono consistenti e soggetti a una lieve
variabilità. Non risulta una significativa
metabolizzazione epatica e più del 90% dell'atenololo
assorbito raggiunge la circolazione sistemica in forma non
modificata. L'emivita plasmatica è di circa 6 ore, ma
può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale,
poichè il rene è la principale via di eliminazione.
L'atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della sua
bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei
tessuti cerebrali è bassa. La quota di atenololo legata
alle proteine plasmatiche è minima (3%).
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento della nifedipina
risulta completo con il picco di concentrazione plasmatica circa
3 ore dopo ogni dosaggio.� Il legame della nifedipina alle
proteine plasmatiche è superiore al 90%. Risulta una
significativa metabolizzazione epatica della nifedipina.
L'emivita plasmatica della nifedipina in formulazione a lento
rilascio è tra 6 e 11 ore.
L'uso concomitante di atenololo e nifedipina determina solo
lievi effetti sulla farmacocinetica dei due componenti.
Negli anziani, la biodisponibilità sistemica e
l'emivita di eliminazione di entrambi i componenti risultano
aumentate.
Niften è efficace se somministrato sia una che due
volte al giorno. La semplicità posologica facilita la
compliance alla terapia da parte del paziente.
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Con l'atenololo e la nifedipina è stata acquisita
un'ampia esperienza clinica. Tutte le informazioni di rilievo
sono riportate nei paragrafi specifici di questo documento.
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Magnesio carbonato pesante, amido di mais, cellulosa
microcristallina, lattosio, magnesio stearato, sodio
laurilsolfato, gelatina, idrossipropilmetilcellulosa, polisorbato
80, polietilenglicole 4000, biossido di titanio (E 171), ferro
ossido rosso (E 172). Capsula: ferro ossido rosso (E 172),
biossido di titanio (E 171), gelatina.
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Non note
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A confezionamento integro: 4 anni
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Nessuna speciale precauzione per la conservazione
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Blister di polivinilcloruro (PVC), polivinilidenecloruro
(PVDC) e alluminio crudo opaco.
Confezione da 28 capsule
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Nessuna istruzione particolare.
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AstraZeneca S.p.A.
Palazzo Volta
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
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AIC: 027854013
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Data di AIC: gennaio 1993 / Data di rinnovo: 1 febbraio
1998
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Marzo 2002
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Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
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