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Stati flogistici dolorosi e non dolorosi, anche
accompagnati da piressia, in particolare a carico
dell’apparato osteoarticolare.
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Da usare esclusivamente in pazienti
adulti
Compresse e bustine:
Mezza o una compressa/bustina (200-400 mg nimesulide
b-ciclodestrina = 50 - 100 mg nimesulide) due volte al dì,
aumentabili fino a due compresse/bustine (800 mg nimesulide
b-ciclodestrina = 200 mg nimesulide) due volte al dì, in
base alla severità dei sintomi ed alla risposta del
paziente.
E' consigliabile la somministrazione del farmaco
dopo i pasti.
Nei pazienti anziani può essere opportuna
un'eventuale riduzione del dosaggio (mezza compressa o una
bustina a dose dimezzata).
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Ipersensibilità individuale accertata al
prodotto, all'acido acetilsalicilico o ad altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei.
Non deve essere somministrato in soggetti con
emorragia gastrointestinale in atto o recente o ulcera
gastroduodenale in fase attiva o storia di ulcera peptica
recidivante. Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica.
Bambini al di sotto dei 12 anni.
Gravidanza e allattamento.
Nimedex bustine contiene aspartame come
dolcificante e pertanto ne è controindicato l'uso in casi
di fenilchetonuria.
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Nimedex deve essere utilizzato con cautela in
pazienti con anamnesi di malattie emorragiche, in pazienti con
affezioni del� tratto gastrointestinale superiore o con malattie
infiammatorie croniche dell’intestino e in soggetti sotto
trattamento con anticoagulanti o farmaci che inibiscono
l'aggregazione piastrinica.
In caso di comparsa di sanguinamento
gastrointestinale o di ulcera durante la terapia con nimesulide
b-ciclodestrina interrompere il trattamento. Come con altri FANS,
sanguinamenti gastrointestinali o ulcera/perforazione possono
verificarsi in qualunque fase del trattamento con o senza sintomi
d’allarme o una precedente storia di eventi
gastrointestinali.
I pazienti che durante il trattamento con nimesulide
b-ciclodestrina presentino alterazioni dei test della funzione
epatica e/o manifestino sintomi compatibili con un danno epatico
(anoressia, nausea, vomito, ittero) devono essere attentamente
monitorizzati� e il trattamento deve essere interrotto. Questi
pazienti non dovranno più essere trattati con
nimesulide.
Poiché il farmaco viene eliminato prevalentemente per
via renale, nei pazienti con insufficienza renale è
necessario ridurre le dosi.
Il prodotto può causare od aggravare alterazioni della
funzionalità renale; particolare cautela andrà
pertanto adottata nel trattamento dei pazienti con pressione alta
o in quelli con ridotta funzionalità cardiaca. La
funzionalità renale deve essere valutata prima di iniziare
il trattamento e successivamente ad intervalli regolari in
pazienti in cui essa sia alterata o in pazienti in cui sia
alterata la funzionalità cardiaca.
A� seguito di segnalazioni di alterazioni oculari con altri
farmaci antinfiammatori non steroidei, se dovessero verificarsi
disturbi della vista occorrerà interrompere il trattamento
e praticare un esame oftalmologico.
Il prodotto va somministrato con particolare
cautela nei pazienti anziani soprattutto se defedati.
L’uso di nimedex, come di qualsiasi farmaco inibitore
della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi
è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una
gravidanza.
La somministrazione di nimedex dovrebbe essere sospesa nelle
donne che hanno problemi di fertilità o che sono
sottoposte a indagini sulla fertilità.��
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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I pazienti devono essere tenuti sotto stretto
controllo se contemporaneamente vengono somministrate sostanze a
limitata tollerabilità gastrica.
L'uso contemporaneo di nimesulide e farmaci anticoagulanti fa
aumentare l'effetto di questi ultimi.
La contemporanea somministrazione di litio e Fans
provoca aumento di livelli plasmatici del litio.
A causa dell'elevato legame della nimesulide con le proteine
plasmatiche, i pazienti che ricevono contemporaneamente
idantoinici e sulfamidici devono essere controllati.
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Sebbene� la ricerca sperimentale non abbia
evidenziato per la nimesulide tossicità embrio-fetale, se
ne sconsiglia l'impiego in gravidanza.
Al momento non è noto se la nimesulide venga
escreta con il latte materno, pertanto non è consigliata
la somministrazione nel periodo di allattamento.
Sono stati segnalati� rari casi di insufficienza
renale acuta e cronica in neonati le cui madri avevano assunto la
nimesulide in gravidanza.
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A somiglianza di quanto avviene con altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei il prodotto potrebbe dar luogo a
vertigini e sonnolenza, di questo devono essere informati coloro
che sono impegnati alla guida di autoveicoli o all’uso di
macchinari che richiedono attenzione e vigilanza.
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Sono fonte di questa informazione i dati derivanti
dalle segnalazioni spontanee.
Le reazioni avverse riportate per i differenti
apparati sono rare o molto rare, la maggior parte è
reversibile e si manifesta di solito entro le prime settimane
dopo l’inizio della terapia.
Le reazioni� avverse sono di seguito riportate e sono
presentate per ordine decrescente di frequenza.
Cute ed annessi: rash, orticaria, prurito, eritema, e
rari casi di sindrome di Stevens-Johnson, eritema bolloso, e
necrolisi epidermica tossica.
Apparato gastrointestinale: stomatite, nausea, dolore
gastrico, dolore addominale, diarrea, costipazione, casi di
sanguinamento gastrointestinale ed ulcera peptica
particolarmente, ma non solo, in soggetti con cause
predisponenti.
Nimedex risulta meglio tollerato a livello gastrointestinale
rispetto alla nimesulide senza b-ciclodestrina; la minor
persistenza del principio attivo nel lume gastrointestinale
riduce, infatti, il rischio di irritazione da contatto.
Sistema epato-biliare: aumento degli enzimi epatici
(aminotransferasi, fosfatasi alcalina e g-GT) per lo più
transitorio e reversibile. Sono state anche riportate reazioni
avverse epatiche gravi, inclusi casi di colestasi ed epatiti
fulminanti, alcune delle quali fatali.
Sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, obnubilamento e
rari casi di disturbi visivi.
Apparato urinario: oliguria, ematuria isolata ed
insufficienza renale.
Sangue e sistema linfatico: rari casi di porpora,
trombocitopenia, pancitopenia e granulocitopenia.
Appararo respiratorio: rari casi di reazioni
anafilattiche incluse dispnea ed asma, particolarmente nei
pazienti allergici all’acido acetilsalicilico e ad altri
farmaci antinfiammatori non steroidei.
Organismo in generale: edema, angioedema e reazioni
anafilattiche.
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In caso di sovradosaggio ricorrere al trattamento
sintomatico (lavanda gastrica e somministrazione di carbone
attivato).
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Nimesulide b-ciclodestrina, principio attivo di
Nimedex, è un composto di inclusione della
nimesulide in b-ciclodestrina.
La b-ciclodestrina, un oligosaccaride ciclico
derivante dall'idrolisi enzimatica dell'amido, grazie alla sua
particolare struttura chimica, può formare complessi di
inclusione ("incapsulazione molecolare") con vari farmaci,
migliorandone le caratteristiche di solubilità e
biodisponibilità.
Nimesulide b-ciclodestrina è dotata di una
buona solubilità in acqua e di un assorbimento più
rapido rispetto alla nimesulide; la conseguenza di ciò
è il precoce raggiungimento del valore di picco plasmatico
(1 ora) e, sotto il profilo clinico, una più rapida
insorgenza dell'effetto antalgico.
Tali proprietà farmacodinamiche e
farmacocinetiche ne rendono idoneo l'impiego clinico negli stati
flogistici con marcata componente dolorosa.
In modelli di� farmacologia sperimentale la
nimesulide b-ciclodestrina manifesta un'attività
antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica di potenza pari
alla nimesulide non complessata, ma con una più rapida
insorgenza dell'effetto.
La nimesulide b-ciclodestrina, così come la
molecola originaria, ha un buon indice terapeutico nel ratto:
riguardo l'attività antiinfiammatoria (edema da
carragenina) l'indice (DL50 os/DE50os)
è risultato 112 per la nimesulide b-ciclodestrina e 133
per la nimesulide.
L'indice è simile per l'attività
analgesica (test degli stiramenti addominali da acido acetico):
circa 100 per entrambi i farmaci somministrati per via orale.
Nimesulide esercita una debole attività
inibente la sintesi delle prostaglandine "in vitro". "In vivo", a
dosi farmacologicamente attive, non inibisce l'enzima
ciclossigenasi a livello della parete gastrica, mentre blocca la
produzione di prostaglandine nella sede dell'infiammazione.
Recentemente è stato evidenziato un meccanismo di tipo
"scavenger" attraverso il quale il farmaco limita la formazione
dei radicali superossido prodotti a livello della cascata
dell'acido arachidonico e liberati nella sede del processo
flogistico dai leucociti.
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Le prove di farmacocinetica condotte nel ratto, nel
cane e nell'uomo dimostrano che nimesulide b-ciclodestrina
è assorbita più rapidamente della nimesulide non
complessata raggiungendo il picco plasmatico entro 1 ora dalla
somministrazione con un effetto positivo sulla componente
antalgica della sua attività terapeutica. Il tempo di
emivita plasmatica (2-3 h) e la durata d'azione (6-8 h) sono
immodificati rispetto a nimesulide. Viene escreta quasi
completamente per via urinaria, non dà origine a fenomeni�
di accumulo anche dopo somministrazioni ripetute.
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La tossicità per somministrazione unica per
via orale nel ratto (DL50 192 mg/Kg) e la
tollerabilità per dose singola orale nel cane è
risultata sovrapponibile a quella della nimesulide sia sotto il
profilo tossicologico sia per la� sintomatologia riscontrata. La
b-ciclodestrina non ha alcun effetto sulla tossicità della
nimesulide. Nimesulide non possiede attività mutagena
nè teratogena nè ha evidenziato alcun effetto
cancerogeno; valutata in modelli specifici di immunotossicologia
non ha determinato reazioni di tipo immunoallergico.
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Compresse: lattosio, calcio fosfato
bibasico, polivinilpirrolidone reticolato, magnesio stearato.
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Bustine: sorbitolo, silice colloidale,
aspartame, aroma di arancio.
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Nessuna.
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Compresse divisibili e bustine: 24 mesi
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Nessuna.
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Astuccio in cartone litografato contenente 30
compresse divisibili da 400 mg in blister opaco di PVC/Al
Astuccio in cartone litografato contenente 30 bustine da 400
mg di carta/alluminio/polietilene.�
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Sciogliere il contenuto della bustina in mezzo/un
bicchier d'acqua.
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ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio testi, 330
- 20126 MILANO
Su licenza della Helsinn Healthcare SA
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Compresse divisibili ��� A.I.C. n.� 029120019
Bustine������������������������ A.I.C. n.�
029120021
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Specialità medicinale da vendersi su
presentazione di ricetta medica.
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Agosto 1995
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Non compete
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Agosto 2000
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