- [Vedi Indice]Noroxin è indicato per il trattamento delle infezioni delle alte e basse vie urinarie (cistite, pielite, cistopielite, pielonefrite), causate da batteri sensibili a Noroxin.
Con dosi usuali di Noroxin sono state trattate con successo infezioni causate da microorganismi patogeni pluriresistenti.
Noroxin deve essere assunto con un bicchiere d'acqua, un'ora prima o due ore dopo i pasti o l'ingestione di latte.
Nel trattamento delle infezioni del tratto urinario, il dosaggio usuale per gli adulti è di 400 mg due volte al giorno per 7-10 giorni.
Nelle donne con cistite acuta non complicata si è dimostrata efficace una terapia di 3-7 giorni.
La sensibilità a Noroxin dell'agente eziologico deve essere testata, ma la terapia con Noroxin può essere iniziata prima di avere ottenuto i risultati di questi esami.
Per il dosaggio nei pazienti con insufficienza renale vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
Noroxin è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota a qualsiasi componente del prodotto o ad altri agenti antibatterici chinolonici chimicamente correlati.
Noroxin viene impiegato nel trattamento delle infezioni delle vie urinarie anche in pazienti con insufficienza renale. Dal momento che Noroxin è escreto principalmente per via renale, una grave compromissione renale può alterarne in maniera significativa i livelli urinari. In coloro che presentano una clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min/1,73 mq la posologia raccomandata è 1 compressa da 400 mg al giorno. A questo dosaggio la concentrazione urinaria è superiore alla MIC della maggior parte dei patogeni sensibili a Noroxin.
Si consiglia un sufficiente apporto di liquidi durante il trattamento per evitare il manifestarsi di cristalluria.
Sono state osservate reazioni di fotosensibilità con eccessive esposizioni al sole in pazienti in trattamento con alcuni farmaci di questa classe. Si deve evitare un'eccessiva esposizione al sole e qualora si verifichi fotosensibilità la somministrazione del farmaco deve essere interrotta.
In casi sporadici in corso di terapia con fluorchinolonici si possono manifestare infiammazioni e lesioni con rottura dei tendini. In caso di comparsa di sintomi di tendinite e/o di rottura di tendini, il trattamento con Noroxin deve essere sospeso immediatamente ed il paziente deve essere avvertito di contattare il medico per le opportune misure terapeutiche. Fattori predisponenti alle tendiniti sono età superiore ai 60 anni, esercizio fisico intenso, trattamento a lungo termine con corticosteroidi, fase precoce di deambulazione di pazienti a letto.
In rari casi sono state segnalate reazioni emolitiche in pazienti con un'alterazione latente o effettiva dell'attività della glucosio-6-fosfato-deidrogenasi (vedere "Effetti indesiderati").
Uso pediatrico
Nei bambini non sono state stabilite sicurezza ed efficacia (vedere "Controindicazioni").
La contemporanea somministrazione di probenecid non altera le concentrazioni seriche di Noroxin, ma l'escrezione urinaria di questo farmaco diminuisce.
Come con altri acidi organici ad attività antibatterica, si è dimostrato in vitro antagonismo fra Noroxin e nitrofurantoina.
Sono stati segnalati aumenti dei livelli plasmatici di teofillina con l'uso concomitante di chinolonici. Si sono avute, raramente, segnalazioni di effetti collaterali correlati alla teofillina in pazienti in terapia concomitante con norfloxacina e teofillina. Di conseguenza si deve considerare il monitoraggio dei livelli plasmatici di teofillina e, se necessario, un aggiustamento del dosaggio.
Sono stati segnalati aumenti dei livelli serici di ciclosporina con l'uso concomitante di norfloxacina. Quando questi farmaci vengono usati in concomitanza, quindi, si devono monitorizzare i livelli serici di ciclosporina ed aggiustare appropriatamente il dosaggio di questo farmaco.
I chinolonici, inclusa la norfloxacina, possono aumentare gli effetti del warfarin, anticoagulante orale, e dei suoi derivati. Quando questi prodotti vengono somministrati in concomitanza con chinolonici, si devono attentamente controllare il tempo di protrombina o altri opportuni esami della coagulazione.
Preparati polivitaminici, prodotti contenenti ferro o zinco, antiacidi o sucralfato non devono essere somministrati contemporaneamente e nelle 2 ore successive alla somministrazione della norfloxacina, in quanto possono interferire sull'assorbimento, riducendo i livelli serici ed urinari di norfloxacina.
Alcuni chinolonici, inclusa la norfloxacina, hanno anche mostrato di interferire con il metabolismo della caffeina. Questo può portare ad una riduzione della clearance della caffeina e ad un prolungamento della sua emivita plasmatica.
Dati provenienti da studi su animali hanno mostrato che i chinolonici in associazione a fenbufene possono provocare convulsioni; di conseguenza la somministrazione concomitante di chinolonici e fenbufene deve essere evitata.
04.6 Gravidanza ed allattamento (vedere "Gravidanza e allattamento").
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state verificate, perciò la norfloxacina non deve essere somministrata a bambini prima dell'età puberale o nei ragazzi con incompleto sviluppo scheletrico.
Come con altri acidi organici, Noroxin non deve essere usato in soggetti con storia di convulsioni o fattori noti predisponenti ad attacchi epilettici (vedere "Effetti indesiderati").
Precedenti tendinopatie con fluorchinolonici.
- Gravidanza
Noroxin è stato ritrovato nel sangue del cordone ombelicale e nel liquido amniotico; di conseguenza Noroxin non deve essere usato in gravidanza.
- Allattamento
Noroxin è stato ritrovato nel latte materno; di conseguenza Noroxin non deve essere usato durante l'allattamento.
Il prodotto può dare luogo a vertigini e stordimento; di ciò dovranno essere avvertiti quei pazienti che svolgono attività che richiedono integrità del grado di vigilanza (guida di autoveicoli, manovre di macchinari, ecc.).
L'incidenza degli effetti collaterali correlati al farmaco riportati durante gli studi clinici è stata complessivamente di circa il 3%.
I più comuni sono stati i disturbi gastrointestinali, neuropsichiatrici e reazioni cutanee; questi includono in ordine di frequenza: nausea, cefalea, vertigini, stanchezza, rash, dolori addominali, dispepsia, sonnolenza, depressione, insonnia, stipsi, flatulenza, gastralgia.
Con minor frequenza sono stati segnalati: anoressia, secchezza delle fauci, diarrea, febbre, vomito, eritema, ansietà, agitazione, irritabilità, euforia, disorientamento, allucinazioni, ronzii, epifora.
Con farmaci di questa classe sono stati riportati disturbi della visione (inclusa la diplopia) e dell'udito (ronzii ed ipoacusia), alterazioni del gusto.
Raramente sono state riportate convulsioni in pazienti senza precedenti anamnestici di convulsioni, che assumevano Noroxin; comunque una sicura correlazione causale con Noroxin non è stata fino ad oggi dimostrata.
Sono stati, inoltre, osservati effetti collaterali nei valori di laboratorio quali: eosinofilia, aumento delle transaminasi e della fosfatasi alcalina, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia; più raramente aumento dell'azotemia e della creatininemia e diminuzione dell'ematocrito.
I seguenti effetti collaterali addizionali sono stati riportati in seguito all'entrata in commercio del farmaco: reazioni di ipersensibilità, incluse anafilassi, nefrite interstiziale, angioedema, vasculite, orticaria, artrite, mialgia e artralgia; fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, prurito; colite pseudomembranosa, pancreatite (rara), epatite, inclusi aumenti degli indici di funzionalità epatica; tendinite, rottura di tendini, possibile esacerbazione della miastenia grave; polineuropatia, inclusa la sindrome di Guillain-Barré, confusione mentale, parestesie, disturbi psichici, incluse reazioni psicotiche; anemia emolitica, talvolta associata a deficienza della glucosio-6-fosfato-deidrogenasi; candidosi vaginale.
Con l'uso del prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo shock pericoloso).
Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento di un sovradosaggio di Noroxin.
Si deve mantenere un'adeguata idratazione.
La norfloxacina è un acido organico antibatterico, chimicamente descritto come acido l-etil-6-fluoro-1,4-diidro-4-ossi-7-(1-piperazinil)-3-chinolin carbossilico.
La norfloxacina possiede un ampio spettro d'azione antimicrobica verso i batteri aerobi gram-positivi e gram-negativi. L'atomo di fluoro in posizione 6 fornisce un aumento di potenza contro i microorganismi gram-negativi e l'anello piperazinico in posizione 7 è responsabile dell'attività contro lo Pseudomonas.
La norfloxacina è generalmente attiva contro microorganismi che sono resistenti agli acidi nalidixico, oxolinico e pipemidico, alla cinoxacina e alla flumechina.
Non si verifica resistenza crociata tra la norfloxacina e agenti antibatterici strutturalmente non correlati, come ad esempio le penicilline, le cefalosporine, le tetracicline, i macrolidi, gli aminoglicosidi ed i sulfamidici, 2,4 diaminopirimidine e loro associazioni (ad es., il cotrimossazolo).
L'analisi dell'esperienza clinica complessiva con Noroxin ha rivelato una forte correlazione tra i risultati dei test di sensibilità condotti in vitro e l'efficacia clinica e batteriologica del farmaco nell'uomo. Noroxin è attivo in vitro contro i seguenti batteri riscontrati nelle infezioni del tratto urinario: E. coli, Proteus mirabilis, Proteus spp. indolo-positivo, Providencia spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Hafnia alvei., Pseudomonas aeruginosa, Alcaligenes spp., Flavobacterium spp., Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp. (inclusi i microorganismi produttori di penicillinasi e la maggior parte dei meticillino-resistenti), Enterococcus faecalis, Streptococchi viridans.
Inoltre, è attivo contro: Shigella spp., Salmonella typhi, Salmonella spp., Campylobacter spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahemolyticus, Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophylus influenzae ed Haemophylus ducreyi.
Non è attivo contro gli anaerobi quali: Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. diversi dal C. perfringens.
Noroxin è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. L'emivita serica media è di circa 3-4 ore e non è dose-dipendente.
L'assorbimento della norfloxacina dopo dosi di 400 mg è del 30-40%, con concentrazioni seriche di 1,5 mcg/ml, mentre le concentrazioni urinarie raggiungono i valori medi di 200 mcg/ml o più in volontari sani e rimangono a livelli battericidi (30 mcg/ml) per almeno 12 ore.
In volontari anziani sani (65-75 anni con funzione renale normale relativamente alla loro età) la norfloxacina è eliminata più lentamente a causa della loro funzione renale lievemente diminuita. L'assorbimento del farmaco non sembra alterato; comunque l'emivita effettiva di norfloxacina in questi soggetti anziani è di 4 ore.
In seguito a una singola dose di norfloxacina la disponibilità del farmaco nei pazienti con clearance della creatinina maggiore di 30 ml/min/1,73 mq è simile a quella dei volontari sani. In pazienti con clearance della creatinina inferiori a 30 ml/min/1,73 mq l'eliminazione renale di norfloxacina diminuisce significativamente e l'emivita serica efficace è di circa 8 ore. L'assorbimento del farmaco non sembra alterato dalla diminuita funzionalità renale.
Il Noroxin viene eliminato sia per via renale che biliare. Nelle prime 24 ore il 33-48% del farmaco si ritrova nelle urine sia in forma libera che metabolizzata. Oltre il 70% dell'escrezione urinaria riguarda la sostanza immodificata; l'attività battericida della sostanza non è intaccata dal pH urinario. Il legame proteico è inferiore al 15%.
- Tossicologia animale
Non è stata osservata una mortalità significativa in maschi e femmine di topo e di ratto fino a singole dosi orali di 4 g/kg.
Noroxin, quando somministrato per 3-5 mesi in cani vecchi a dosaggi 4 o più volte superiori alla dose usualmente utilizzata nell'uomo, ha determinato la formazione di una vescicola ed eventualmente un'erosione a livello della cartilagine delle articolazioni soggette a maggior gravamento di peso. Simili alterazioni sono state causate da altri farmaci strutturalmente correlati. Cani di 6 mesi di età o più non hanno riportato tali alterazioni.
- Tossicità su Sviluppo e Riproduzione
Studi teratologici su topi e ratti e studi sulla fertilità su topi a dosi orali 30-50 volte la dose abituale per l'uomo non hanno evidenziato effetti teratogeni o tossici per il feto. È stata osservata embriotossicità in conigli a dosi di 100 mg/kg/die. Questa era secondaria ad una tossicità materna e rappresenta un effetto antimicrobico aspecifico che si verifica nel coniglio a causa di una sua atipica sensibilità ad alterazioni della microflora batterica intestinale -indotte dall'antibiotico.
Sebbene il farmaco non fosse teratogenico nelle scimmie "cynomolgus", con un dosaggio diverse volte più elevato rispetto a quello terapeutico per l'uomo è stato osservato un aumento del numero di aborti.
Cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, idrossipropilcellulosa, titanio diossido.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
A confezionamento integro: 36 mesi.
Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.
Le compresse sono contenute in blister di PVC ed alluminio.
14 compresse rivestite con film 400 mg
Nessuna istruzione particolare
MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Roma
Consociata della Merck & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.
14 compresse rivestite con film 400 mg AIC n. 024998039
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Giugno 2000
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