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Prevenzione e trattamento dell’insufficienza
coronaria: angina pectoris.
Ipertensione arteriosa. Trattamento dell’insufficienza
cardiaca congestizia cronica.
Una capsula a rilascio controllato da 40 mg due
volte al giorno.
Ipersensibilità ai componenti o sostanze
strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Emorragia cerebrale
Apoplessia cerebrale acuta con aumento della
pressione endocranica
Shock cardiovascolare
Marcata stenosi aortica
Pazienti con severa disfunzione ventricolare
sinistra o insufficienza cardiaca
Gravidanza
Allattamento
Interrompere la terapia con nicardipina in
pazienti che presentino dolore ischemico entro 30 minuti
dall’inizio della terapia o dopo l’aumento della
dose.
Qualora il trattamento con nicardipina sia
effettuato in pazienti già in terapia con beta bloccanti
la sostituzione di questi ultimi con nicardipina deve essere
attuata con una graduale riduzione del dosaggio, preferibilmente
nell’arco di 8-10 giorni.
Durante il trattamento con nicardipina evitare
l’assunzione di succo di pompelmo in quanto può
interferire con il metabolismo del farmaco.
Il farmaco deve essere usato con precauzione e sotto
sorveglianza medica nei pazienti con affezioni epatiche e renali,
con glaucoma, con ipotensione arteriosa.
Occasionalmente sono stati osservati aumenti della bilirubina,
della SGOT, della SGPT, della fosfatasi alcalina.
E’ pertanto opportuno procedere a periodici controlli
della funzionalità epatica interrompendo
all’occorrenza il trattamento.
Sono stati talvolta osservati aumenti dell’azotemia e
della creatininemia; anche tali parametri devono essere
opportunamente controllati interrompendo il trattamento in caso
di constatata anormalità. In caso di comparsa di fenomeni
di ipersensibilità, quali rash cutanei e prurito diffuso,
è opportuno sospendere il trattamento.
Egualmente ci si comporterà nei rari casi in cui si
osservasse granulocitopenia.
La somministrazione di nicardipina in pazienti con distrofia
muscolare di Duchenne può peggiorare la depressione
respiratoria.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il farmaco ha proprietà vasodilatatrici e quindi
può potenziare l’effetto di vasodilatatori ed
ipotensivi somministrati contemporaneamente.
Cimetidina: pazienti in trattamento con cimetidina e
nicardipina devono essere attentamente monitorizzati
poiché la cimetidina aumenta i livelli plasmatici della
nicardipina.
Ciclosporina: i pazienti in trattamento con cimetidina
e nicardipina devono essere attentamente monitorizzati
poiché la nicardipina aumenta la concentrazione ematica
della ciclosporina.
Anestesia con fentanil: i pazienti in trattamento con
nicardipina devono essere attentamente monitorizzati durante
l’anestesia con fentanil per la possibilità di
comparsa di severa ipotensione.
Antimicotici: l’assunzione contemporanea di
antimicotici può interferire con il metabolismo del
farmaco aumentandone i livelli plasmatici.
Succo di pompelmo: durante il trattamento con
nicardipina evitare l’assunzione di succo di pompelmo in
quanto può interferire con il metabolismo del farmaco
aumentandone i livelli plasmatici.
In esperimenti su animali si è osservato che il peso
dei feti e l’incremento ponderale era inferiore alla norma
quando il farmaco veniva somministrato nell’ultima fase di
gestazione.
E’ pertanto controindicato l’impiego in
gravidanza.
Si è inoltre osservato che il farmaco viene escreto nel
latte materno per cui è opportuno evitare la
somministrazione a donne che allattano.
Nel caso in cui si ritenga indispensabile l’impiego
della nicardipina, interrompere l’allattamento.
Talvolta, soprattutto se contemporaneamente si assumono
alcoolici, può ridursi la capacità di reazione e di
conseguenza la prontezza di riflessi di chi deve guidare
autoveicoli o far funzionare macchinari.
Oltre agli effetti cui è stata fatta menzione alla voce
“Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”,
sono stati talora segnalati:
a carico dell’apparato digerente: nausea,
anoressia, pirosi gastrica, stitichezza o diarrea,
scialorrea.
a carico del sistema cardiovascolare: sensazione di
calore o arrossamento del viso, palpitazioni, ipotensione, edema
degli arti inferiori.
Altri effetti secondari osservati sporadicamente sono:
sistema nervoso centrale: cefalea, sonnolenza, senso di
stordimento, vertigini
apparato cutaneo: prurito, rash
effetti ematologici: trombocitopenia
apparato urogenitale: frequente nicturia.
Dopo assunzione di farmaci vasoattivi, anche se raramente,
può essere avvertita una sensazione dolorosa a livello
toracico: in questo caso è bene consultare il medico.
Ipotensione, bradicardia, palpitazioni, flush, vertigini,
confusione mentale sono possibili segni di sovradosaggio; in
questi casi occorre porre il paziente in posizione tale da
evitare l’anossia cerebrale, tenendo sotto controllo la
pressione arteriosa, la funzione cardiaca e quella renale.
L’effetto Ca-antogonista può essere bilanciato
mediante somministrazione di calcio gluconato endovena.
La nicardipina è caratterizzata da un’azione
diretta sulla muscolatura liscia vasale: trattasi infatti di un
calcio antagonista che, oltre a ridurre la disponibilità
di calcio-ioni (Ca++) delle strutture contrattili delle cellule
muscolari lisce dei vasi, inibisce la fosfodiesterasi
determinando un conseguente aumento dell’AMP ciclico
intracellulare, al quale è correlato un decremento di
calcio-ioni.
Pertanto la nicardipina incrementa il flusso ematico dei
distretti periferici mediamente riduzione delle resistenze
vascolari.
Nel caso di ipertensione arteriosa è in grado di
ridurre i livelli pressori in maniera rapida e clinicamente
significativa.
Il prodotto determina inoltre una riduzione delle crisi
anginose aumentando l’apporto e utilizzo
dell’ossigeno al miocardio.
La nicardipina è indicata nei casi di insufficienza
cardiaca congestizia cronica, in quanto� determina un netto
miglioramento dei parametri caratterizzanti la patologia, sia
attraverso un’azione diretta a livello del miocardio che
per riduzione del post carico.
La cinetica del prodotto ha dimostrato che buoni livelli
ematici di nicardipina si riscontrano a partire da 30 minuti e si
mantengono ancora elevati dopo 8 ore dalla somministrazione
orale.
I calcoli farmacocinetici hanno determinato un tl/2 di
assorbimento di 0.83 ore ed un tl/2 di eliminazione di 2.76
ore.
Il metabolismo della nicardipina avviene prevalentemente per
via epatica.
Dal punto di vista tossicologico la nicardipina
evidenzia una modesta tossicità sistematica come
dimostrato dai dati relativi alla DL50 e soprattutto dai
risultati emersi dopo somministrazione cronica. Infatti, anche
con dosi giornaliere 50 (cane) o 100 (ratto) volte superiori alle
dosi terapeutiche umane, non si sono evidenziate particolari
alterazioni.
Parimenti, dosi 30-80 volte superiori alle dosi comunemente
utilizzate in terapia umana, non hanno determinato effetti
embriotossici e teratogeni e non hanno modificato la funzione
riproduttiva nel ratto maschio.
Saccarosio, amido, resina polimetacrilica,
polisorbato 80, talco.
Capsula: gelatina dura, titanio biossido.
Non sono note incompatibilità con altri
farmaci.
36 mesi.
Conservare i blisters negli astucci e comunque in luogo non
esposto alla luce diretta.�Il principio attivo
è fotosensibile.
Astuccio di cartone litografato contenente 30 capsule a
rilascio prolungato in blisters di Al/PVC/PVDC.
Nessuna
Merck Generics Italia S.p.A.
Via Aquileia, 35
20092 Cinisello Balsamo (MI)
A.I.C. n. 033129014/G
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12/01/00
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MAGGIO 2001