Interazioni - [Vedi Indice]Omeprazolo può prolungare il tempo di eliminazione di farmaci metabolizzati per ossidazione epatica, quali diazepam, fenitoina, ecc. In particolare nei pazienti in trattamento con fenitoina si raccomanda il monitoraggio della stessa in quanto può rendersi necessaria una riduzione delle dosi.
Non sono state rilevate interazioni con teofillina, propanololo, metoprololo, lidocaina e chinidina, ma possono verificarsi interazioni con altri farmaci metabolizzati dal sistema enzimatico del citocromo P450, come ad esempio il warfarin.
È teoricamente possibile che l'omeprazolo, a causa del suo intenso e prolungato effetto inibitorio sulla secrezione acida gastrica, possa interferire con l'assorbimento di farmaci, nei quali il pH gastrico è un fattore determinante della loro biodisponibilità (ad. es. ketoconazolo, esteri dell'ampicillina, sali di ferro).
Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione/somministrazione di omeprazolo non è escluso; pertanto l'uso di Omeprazen in gravidanza è da riservare ai casi di effettiva necessità. L'uso di Omeprazen è comunque sconsigliato nel primo trimestre di gravidanza.
Non è noto se l'omeprazolo sia escreto nel latte materno; per tale motivo nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.
Allo stato attuale non esistono esperienze cliniche sull'uso di Omeprazen in pediatria.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare autoveicoli o di azionare macchinari.
Omeprazen è ben tollerato. Sono stati riportati rari casi di nausea, cefalea, diarrea, costipazione e meteorismo ed alcuni pazienti hanno manifestato rash cutaneo. Tali reazioni sono state generalmente di lieve entità e transitorie.
La comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l'interruzione del trattamento.
Compromissione visiva irreversibile è stata riportata in casi isolati di pazienti, gravemente malati che hanno ricevuto omeprazolo per iniezione endovenosa, specialmente in dosi elevate, ma non è stata stabilita alcuna relazione di causalità con il farmaco.
Non sono noti effetti di sovradosaggio nell'uomo. Singole dosi e.v. fino a 80 mg sono state ben tollerate così come dosi giornaliere fino a 200 mg e dosi fino a 520 mg ripartite in un periodo di tre giorni non hanno provocato effetti indesiderati.
Omeprazolo riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di inibizione specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica.
Omeprazolo è una base debole e viene concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente acido dei canalicoli intracellulari della cellula parietale, dove inibisce la H+ , K+ -ATPasi (pompa protonica).
Questa azione sull'ultima tappa del processo di formazione dell'acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un'inibizione efficace e altamente selettiva della secrezione acida, sia di quella basale che di quella stimolata, indipendentemente dal secretagogo utilizzato.
La riduzione dell'acidità gastrica indotta dal farmaco è causa di un proporzionale aumento dei livelli sierici di gastrina. Tale aumento è risultato reversibile.
L'azione di omeprazolo, somministrato per via endovenosa, è rapida e induce un controllo reversibile della secrezione acida gastrica con una singola somministrazione giornaliera. La somministrazione produce una immediata riduzione dell'acidità che nelle 24 ore è mediamente ridotta di circa il 90%.
Non sono stati evidenziati altri effetti farmacodinamici clinicamente significativi oltre a quelli derivanti dall'azione sulla secrezione acida.
Omeprazolo non ha effetti sui recettori colinergici ed istaminici e non modifica lo svuotamento gastrico e non ha effetti sulla secrezione del fattore intrinseco.
Omeprazolo non altera la concentrazione plasmatica dell'insulina, del glucagone, degli ormoni tiroidei e paratiroidei.
Omeprazolo non ha effetti sulla prolattina né sugli ormoni sessuali.
Dopo singola somministrazione di 40 mg di omeprazolo per infusione endovenosa in 30 minuti in soggetti sani sono state ottenute concentrazioni plasmatiche misurate come valori di AUC di 4,25 mmol/ml/h al primo giorno e di 6,59 mmol/ml/h dopo singole dosi ripetute per 5 giorni.
L'emivita media della fase terminale della curva concentrazione plasmatica/tempo (t1/2 b/h) dopo singola dose e.v. è risultata di 0,74 (h) e dopo dosi ripetute per 5 giorni di 0,68 (h); la clearance plasmatica rilevata è stata di 454 ml/min e di 292 ml/min, rispettivamente.
Il legame di omeprazolo alle proteine plasmatiche è di circa 95%.
L'omeprazolo viene completamente metabolizzato, in massima parte nel fegato. I principali metaboliti identificati nel plasma sono il sulfone, il sulfide e l'ossi-omeprazolo, privi di significativa attività sulla secrezione acida.
L'80% circa dei metaboliti viene escreto per via urinaria, il rimanente 20% per via fecale. I due metaboliti maggiori rilevati nelle urine sono l'ossi-omeprazolo ed il corrispondente acido carbossilico.
Nelle specie testate, la tossicità di omeprazolo è risultata molto bassa.
La DL50 p.o. è di 1,5 g/kg nel topo, di oltre 4 g/kg nel ratto maschio, e di 3,3 g/kg nel ratto femmina.
Per via e.v., la DL50 si situa nel topo nel range di dosi fra 0,08 g e 0,1 g/kg, in relazione al sesso e alle condizioni sperimentali; nel ratto maschio e femmina, la DL50 e.v. è superiore a 0,04 g/kg.
Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute di dosi equivalenti alle dosi terapeutiche, non sono emersi segni tossici di rilievo.
Per la potente attività antisecretoria e la lunga durata di azione dell'omeprazolo, l'animale è reso pressoché anacido per l'intero periodo del trattamento con conseguente ipergastrinemia fisiologica e reversibile.
L'omeprazolo si è dimostrato privo di effetti embrio e fetotossici nei classici tests su ratto e coniglio, e non ha influenzato negativamente i processi riproduttivi e la fertilità. L'assenza di potere mutageno è stata evidenziata con specifici tests in vitro e in vivo.
Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per 24 mesi con omeprazolo ad alte dosi sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi originati da dette cellule. Tali modificazioni sono risultate dose-dipendenti e strettamente correlate alla ipergastrinemia indotta dall'omeprazolo. Questi dati non hanno trovato conferma in pazienti affetti da sindrome di Zollinger-Ellison trattati con omeprazolo in maniera continuativa fino a 4 anni.
Ogni fialoide contiene i seguenti eccipienti: sodio edetato, sodio idrossido.
Nessuna nota.
2 anni.
Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Da conservare al riparo dalla luce e a temperatura inferiore a 25 °C.
Fialoidi da 10 ml di vetro, tipo I, incolore.
1 fialoide da 40 mg
Vedere "Posologia e modo di somministrazione".
MALESCI ISTITUTO FARMACOBIOLOGICO S.p.A.
Via Lungo L'Ema, 7 - 50012 Bagno a Ripoli (FI)
Su licenza: Astra Pharma C. AB (Svezia)
Omeprazen iniettabile 1 fialoide da 40 mg AIC n. 026803027
Omeprazen iniettabile 5 fialoidi da 40 mg AIC n. 026803039
Uso riservato agli ospedali ed alle case di cura.
Vietata la vendita al pubblico.
10.5.1996
Non pertinente.
Gennaio 1997
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