Fiale 2 ml di soluzione per uso intramuscolare.
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Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto
in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato
muscolo-scheletrico.
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- 50/100 mg 1 - 2 volte al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con
insufficienza renale la posologia deve essere attentamente
stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale
riduzione dei dosaggi sopra indicati.
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Orudis fiale è controindicato nei seguenti casi:
- ipersensibilità al ketoprofene o ad altri componenti
del prodotto;
- in corso di terapia diuretica intensiva;
- ulcera, peptica, dispepsia cronica, gastrite;
- grave insufficienza renale;
- leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto
e diatesi emorragica;
- in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne
sinergizza l’azione;
- insufficienza cardiaca;
- cirrosi epatica o epatiti gravi.
Orudis è inoltre generalmente controindicato in
gravidanza, durante l’allattamento (vedere al punto 4.6);
ed inoltre nei neonati e nei bambini fino a 3 anni di
età.
Esiste la possibilità di ipersensibilità
crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei; pertanto il ketoprofene non deve
essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico
o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato
sintomi di asma, rinite, orticaria.
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Per l’interazione del farmaco con il metabolismo
dell’acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti
può insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock
ed altri fenomeni allergici.
Il prodotto, come tutti i farmaci antiinfiammatori non
steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di
loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni
fisiologiche. Il farmaco, pertanto, richiede particolari
precauzioni, o se ne impone l’esclusione dall’uso,
allorché nel paziente siano presenti le seguenti
condizioni: stati di ipoperfusione del rene,� malattie renali,
età avanzata.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice
antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto
controllo del medico. Inoltre, superato l'episodio doloroso
acuto, è prudente passare all'impiego di preparazioni per
uso non parenterale che, pur dando qualitativamente gli stessi
effetti collaterali, sono meno inclini a indurre reazioni gravi.
L'eventuale impiego di Orudis fiale per periodi prolungati,
è consentito solo negli ospedali e case di cura.
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Poiché il legame proteico di Orudis è elevato,
può essere necessario ridurre il dosaggio di
difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere
somministrati contemporaneamente. In corso di terapia con farmaci
a base di litio la contemporanea somministrazione di farmaci
antiinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli
plasmatici del litio stesso. E’ opportuno non associare
Orudis con acido acetilsalicilico o con altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei.
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La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente
non ha fatto osservare tossicità embriofetale per
posologie rapportabili a quelle previste per l’uso clinico,
non è consigliabile in gravidanza, durante
l’allattamento e nell’infanzia.
L’uso del farmaco in prossimità del parto
determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se somministrato
in tale periodo, può provocare alterazioni
dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro con
gravi conseguenze per la respirazione.
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Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero
insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente
dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che
richiedano particolare vigilanza.
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Come per altri antiinfiammatori non steroidei si possono
riscontrare emorragie gastrointestinali e altri disturbi di
solito transitori a carico del tratto gastroenterico, quali
dispepsia, gastralgia, nausea, vomito, diarrea e flatulenza.
Più raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale,
gastrite, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di
vertigine, sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia;
reazioni di fotosensibilità.
Sono stati inoltre segnalati alcuni casi di shock anafilattico
in caso di somministrazione sistemica.
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Come altri derivati dell’acido propionico, il
ketoprofene presenta una bassa tossicità anche in
situazioni di sovradosaggio; i sintomi di intossicazione acuta da
ketoprofene sono sostanzialmente confinati ai seguenti:
sonnolenza, dolore addominale e vomito. Sulla base delle
esperienze con i derivati dell’acido propionico, in caso di
surdosaggio si può prevedere l’insorgenza anche di
ipotensione, broncocostrizione, ed emorragia gastrointestinale.
Il trattamento in questi casi è sintomatico e di
sostegno.
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Ketoprofene è un farmaco ad attività
antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria
farmacoterapeutica dei FANS.
L'attività antiinfiammatoria è da porre in
relazione a quattro ben documentati meccanismi d'azione:
stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della
sintesi delle prostaglandine; attività antibradichininica;
attività antiaggregante piastrinica.
Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche
su volontari sani, fanno ritenere che l’attività
analgesica sia doppiamente articolata.
E’ infatti probabile che accanto alla ormai nota
attività periferica, mediata principalmente
dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine,
ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche
attraverso un meccanismo di tipo centrale non-oppioide in
cui sono coinvolte strutture sovraspinali quali i recettori
glutamato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in
cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la
sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a
livello del SNC.
Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la
rapidità dell’effetto antalgico del ketoprofene
osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute,
altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino
ad oggi noto.
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Nell'uomo l'assorbimento di Orudis è molto elevato.
Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli
ematici entro mezz'ora; il valore medio di picco è di 10,4
mcg/ml. Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di
Orudis nel liquido sinoviale; in questa sede infatti si
raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di
gran lunga più persistenti e questa caratteristica
può spiegare l'effetto prolungato del farmaco sulla
componente dolorosa articolare.
Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera
ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con
quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua
somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.
A livello del fluido cerebro-spinale è possibile
raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero
anche quando i livelli plasmatici di ketoprofene sono ancora al
di sotto dei valori di picco.
L’eliminazione di Orudis avviene essenzialmente
attraverso le urine (> 50% sotto forma di metaboliti) ed in
minima parte attraverso le feci (1%).
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Le prove tossicologiche hanno dimostrato la bassa
tossicità e l'alto indice terapeutico di Orudis. La
DL50 nel ratto, per os, è di 165 mg/kg; nel
topo, per varie vie di somministrazione, è compresa tra
365 e 662 mg/kg. Dopo somministrazione di farmaci antinfiammatori
non steroidei, in femmine di ratto gravide, è stata
osservata una restrizione del dotto arterioso fetale.
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1 fiala di soluzione contiene:
� Arginina
� Alcool benzilico
� Acido citrico monoidrato
� Acqua per p.i.
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La soluzione iniettabile non va mescolata a soluzioni aventi
pH acido, quali, ad esempio, le soluzioni contenenti
lidocaina.
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A confezionamento integro: 36 mesi.
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Conservare a temperatura ambiente al riparo dalla luce.
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Fiale 2 ml di vetro giallo di tipo I F.U. o Ph.Eur -
Astuccio da 6 fiale di soluzione i.m. 100mg
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Aprire le fiale secondo l’apposita linea di prerottura.
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di
sterilizzazione, asepsi ed antisepsi. Soluzioni acquose di
Ketoprofene sono utilizzabili in sede di trattamento
fisioterapico (ionoforesi, mesoterapia). In caso di trattamento
per ionoforesi, il farmaco va applicato al polo negativo.
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AVENTIS PHARMA S.p.A.
P.le S. Türr, 5 - 20149 Milano
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Orudis - 6 Fiale Soluzione i.m. 100 mg� -� AIC n°:
023183205
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Dicembre 1999 / Maggio 2000
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Febbraio 2001
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