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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

OSSIPLEX RETARD

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- [Vedi Indice]Un confetto retard contiene:

Principi attivi: sodio fluoruro mg 25; acido ascorbico mg 200.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Confetti a rilascio prolungato, gastroresistenti per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Grave osteoporosi primaria vertebrale con rischio di fratture (per evitare turbe della mineralizzazione ossea è in genere necessario associare una idonea terapia a base di calcio).

  - [Vedi Indice]

La posologia consigliata è di 1 - 2 confetti al giorno in quanto tale posologia consente di mantenere la fluoremia entro il range terapeutico stabilito (tra 100 e 200 mcg/l) per l'osteoporosi.

La durata ottimale della terapia è risultata di almeno 24 mesi con eventuali sospensioni transitorie da 30 a 60 giorni.

La somministrazione di preparati a base di calcio deve essere opportunamente distanziata (durante la colazione e la sera al momento di coricarsi) al fine di evitare la formazione di fluoruro di calcio insolubile.

I confetti devono venire somministrati dopo i pasti e deglutiti, senza masticare.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità nota verso i componenti.

Donne in età feconda: durante il trattamento con Ossiplex Retard è da evitare il concepimento.Allattamento, gravidanza.Bambini e giovani in età di crescita.Disturbi funzionali renali ed epatici.Atrofia senile ossea fisiologica.Osteomalacia.Osteopatia da iperparatiroidismo.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Ossiplex Retard non esplica azione antidolorifica, quindi all'inizio della terapia possono essere somministrati analgesici.

L'uso del prodotto può comportare il rischio di intossicazione cronica da fluoro (fluorosi) le cui manifestazioni comprendono tra l'altro gravi anomalie della struttura trabecolare ossea associata ad una aumentata incidenza di fratture. Non ingerire contemporaneamente a preparati a base di calcio o alimenti (latte, latticini) ad alto contenuto di calcio o di magnesio.

L'eventuale associazione con vitamina D deve essere effettuata sotto stretto controllo del Medico e con frequenti regolari controlli della calcemia.

La semplice ipertrasparenza ossea all'esame radiografico non costituisce una indicazione alla terapia con Ossiplex Retard.

Ogni tre mesi si devono controllare la fosfatasi alcalina, calcio e fosforo sierici, funzionalità renale (creatinina sierica - azoto residuo), quadro ematico periferico, analisi delle urine. In caso di decorso senza complicazioni, escludendo malattie epatiche, solo la fosfatasi alcalina subisce un leggero aumento (indice di un'aumentata neoformazione di tessuto osseo). Inoltre una volta all'anno si deve effettuare il controllo radiologico della colonna vertebrale lombare e toracica nonché radio ed ulna.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Contemporaneamente ad Ossiplex Retard non devono venire somministrati farmaci contenenti magnesio e/o alluminio (ad esempio antiacidi) in quanto risulterebbe influenzare l'assorbimento del fluoruro e di conseguenza l'efficacia di Ossiplex Retard. Se viene somministrato del calcio, come terapia d'appoggio, la sua assunzione deve avvenire in tempi diversi, cioè con un intervallo di più ore.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Se il farmaco viene somministrato in età feconda è necessaria l'adozione di misure precauzionali atte ad evitare il concepimento. Non usare in gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

I disturbi gastrointestinali che si verificano talvolta all'inizio del trattamento rispondono al trattamento sintomatico o diminuiscono da soli con l'andar del tempo. Dopo 3 - 6 mesi, a seconda della tollerabilità individuale al farmaco, insorgono spesso dolori osteoarticolari. Questi dolori si localizzano soprattutto nella regione tibiotarsica, ma anche alle ginocchia ed alle anche e nelle zone in cui precedentemente si era avuto un trauma (distorsione o frattura).

Alla comparsa di questi dolori il trattamento deve essere interrotto e può essere ripreso, a dosi inferiori, solo quando siano scomparsi. Ugualmente si deve interrompere la terapia sia in caso di aumento rapido o di riscontro di valori elevati della fosfatasi alcalina sia di segni di neoformazione ossea e di calcificazioni delle parti molli.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

La dose letale del fluoruro di sodio è g 5 - 10. Ciò corrisponde a 100 volte la dose giornaliera, cioè 200 - 400 confetti di Ossiplex Retard.

All'inizio si osserva salivazione, nausea, melena e dolori. Successivamente debolezza muscolare, tremore, crampi tetanici, aumento della temperatura, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, dispnea. L'exitus è causato da insufficienza cardiaca o soffocamento.

L'intossicazione può esitare in danni epatici e renali.

Terapia delle intossicazioni

Somministrare immediatamente liquidi in abbondanza (latte) per via orale; provocare poi il vomito titillando la parete retrofaringea.

Lavanda gastrica con gluconato di calcio. Immediata iniezione endovenosa di 20 ml di soluzione al 10% di gluconato di calcio da ripetersi ad intervalli di un quarto d'ora - mezz'ora con controllo del livello di calcio. Lidocaina per la prevenzione della fibrillazione atriale. Trattamento anti-shock. Reintegrazione dei liquidi e degli elettroliti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il sodio fluoruro stimola l'attività osteoblastica, favorendo la neoformazione ossea e permette un rafforzamento delle strutture ossee esistenti.

L'acido ascorbico agisce come cofattore nella sintesi del collagene, stimola la glicolisi inibita dall'effetto dello ione fluoro sui relativi enzimi, migliora l'assorbimento intestinale del calcio.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Nell'uomo il fluoruro di sodio è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale.

Tuttavia, a seguito della somministrazione di Ossiplex confetti a rilascio prolungato, la Cmax (108 ± 20 mcg/l) viene raggiunta dopo 6-8 ore.

La biodisponibilità calcolata, tuttavia, è la stessa delle formulazioni a pronto rilascio. È possibile pertanto con tale preparato, evitare gli alti e immediati picchi ematici di fluoro che sarebbero responsabili delle frequenti sintomatologie irritative gastrointestinali e degli effetti acuti sistemici, caratteristici dell'impiego delle sostanze a rapido assorbimento gastrico e del primo tratto enterico.

All'inizio del trattamento viene ritenuta complessivamente il 30 - 40% della dose assorbita per accumulo nell'osso e, in misura minore, negli altri tessuti, con una escrezione del 40 - 60% con le urine. La curva di eliminazione di fluoro radioattivo dal sangue in sperimentazioni animali rivela un sistema trifasico. La fase più rapida ha un t1/2 di 3 - 4 minuti: presumibilmente rappresenta il tempo di diluizione dello ione radioattivo con i liquidi organici.

La seconda fase ha un t1/2 di circa 1 ora ed è attribuibile alla captazione del fluoro da parte dello scheletro.

La terza fase ha un t1/2 di circa 3 ore: questo processo probabilmente coincide con l'eliminazione urinaria del fluoro (Wallach e Dirwin - 1954).

Il 20% della dose orale viene escreta dal rene entro le 3 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Studi condotti sugli animali per la tossicità subcronica e cronica non hanno evidenziato effetti tossici.

Il fluoruro di sodio si è dimostrato privo di cancerogenicità e mutagenicità.

Non dà effetti teratogeni.

Studi sperimentali sull'animale hanno dimostrato che l'acido ascorbico aumenta la ritenzione dei fluoruri del tessuto osseo.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Ammonio metacrilato copolimero, magnesio stearato, dibutilftalato, etilcellulosa, acido metacrilico copolimero, talco, trietilcitrato, dimeticone, polietilenglicole 6000, saccarosio, metilcellulosa, titanio biossido, polivinilpirrolidone, silice colloidale, glicerolo.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Anni 3 dalla data di preparazione.

- [Vedi Indice]

Nessuna.

- [Vedi Indice]

Astuccio contenente 5 blister da 10 confetti ciascuno.

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Non si applica.

- [Vedi Indice]

SEGIX ITALIA S.p.A.

Via del Mare, 36 - 00040 Pomezia (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 027070010

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Medicinale soggetto a prescrizione medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

31/10/1994

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Farmaco non soggetto al D.P.R. n. 309/90.

12.0 - [Vedi Indice]

Agosto 1999

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