- [Vedi Indice]Esse sono basate sull'attività antibatterica e sulle proprietà farmacocinetiche della roxitromicina. Esse tengono conto degli studi clinici condotti come pure della sua posizione nell'ambito degli antibatterici attualmente disponibili.
Comprendono:
- Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni:
- O.R.L
- Broncopolmonari.
- Odontostomatologiche.
- Cutanee.
- Nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.
La dose media utilizzata negli studi clinici sul bambino è di 6 mg/kg/die.
Da 5 a 8 mg/kg al giorno in 2 somministrazioni per via orale: preferibilmente prima dei pasti ed in funzione del peso corporeo del bambino, non oltre i 10 giorni di terapia, secondo il seguente schema terapeutico:
Peso corporeo
(kg) | Posologia
giornaliera (mg/die) | Schema posologico
(n. compresse) |
| | mattina | sera |
| 6 - 10 | 50 | 1 /2 | 1 /2 |
| 11 - 15 | 75 | 1 /2 | 1 |
| 16 - 20 | 100 | 1 | 1 |
| 21 - 30 | 150 | 1 1 /2 | 11 /2 |
| 31 - 40 | 200 | 2 | 2 |
Nei bambini di peso corporeo oltre i 40 kg, la posologia sarà quella riservata agli adulti.
Questo tipo di formulazione farmaceutica non è idonea ai bambini di peso corporeo inferiore ai 6 kg.
Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea, prima della somministrazione.
Ipersensibilità ai macrolidi.
Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta.
Contemporanea somministrazione di alcaloidi della segale cornuta (vedi "Controindicazioni" e "Interazioni").
Nell'insufficienza epatica è sconsigliata la somministrazione di roxitromicina. In caso di necessità, si consiglia di controllare periodicamente gli indici di funzionalità epatica ed eventualmente ridurre la posologia.
Poiché l'eliminazione renale di roxitromicina è limitata, non è necessario modificarne la posologia in caso di insufficienza renale.
Nell'animale giovane a concentrazioni plasmatiche libere da 30 a 60 volte quelle osservate in clinica sono state rilevate anomalie della cartilagine di coniugazione.
Nessuna anomalia è stata invece osservata a concentrazioni plasmatiche libere da 10 a 15 volte quelle osservate in clinica.Ciò nonostante si raccomanda di non superare i 10 giorni di trattamento consecutivo ai dosaggi indicati.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
Intensa vasocostrizione ("ergotismo") con possibile necrosi delle estremità è stata riportata con la contemporanea somministrazione di macrolidi ed alcaloidi della segale cornuta.
L'assenza di trattamento con questi ultimi deve essere sempre accertata prima di prescrivere la roxitromicina.
Non ci sono interazioni cliniche significative con carbamazepina, ranitidina, idrossido di alluminio o di magnesio e contraccettivi orali a base di estrogeni e progestinici.
Negli studi su volontari non è stata evidenziata nessuna interazione con warfarina; tuttavia un aumento del tempo di protrombina o dell'I.N.R. (International Normalized Ratio), che può essere spiegato con l'episodio infettivo, è stato riferito in pazienti che ricevevano roxitromicina insieme ad antagonisti della vitamina K.
È pertanto norma prudenziale monitorare l'I.N.R. in caso di contemporanea somministrazione di roxitromicina ed antagonisti della vitamina K.
È stato osservato un leggero aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina e di ciclosporina A che, tuttavia, non impone generalmente una modifica della posologia della teofillina e della ciclosporina.
In uno studio "in vitro" è stato osservato che la roxitromicina può spiazzare la disopiramide legata alle proteine. Un tale effetto "in vivo" potrebbe determinare un aumento dei livelli plasmatici di disopiramide libera. Di conseguenza dovrebbero essere monitorati il tracciato elettrocardiografico e, se possibile, i livelli sierici di disopiramide.
Uno studio nel volontario sano ha rivelato che la roxitromicina può far aumentare l'assorbimento della digossina. Un fenomeno simile è stato descritto anche con altri macrolidi. Pertanto dovrebbero essere monitorati il tracciato elettrocardiografico e, se possibile, i livelli sierici di digossina.
La roxitromicina, al pari di altri macrolidi, può determinare un incremento dell'area sotto la curva nonché del tempo di emivita del midazolam; perciò gli effetti del midazolam possono essere intensificati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina. Non esistono evidenze che dimostrino una interazione certa tra roxitromicina e triazolam.
Associazioni non raccomandate
Alcuni macrolidi interagiscono con la cinetica della terfenadina provocando un aumento dei livelli sierici di questa. Ciò può determinare una grave aritmia ventricolare quale la torsione di punta. Sebbene una reazione di questo tipo non sia stata dimostrata con l'uso di roxitromicina, e che studi su un limitato numero di volontari sani non abbiano evidenziato alcuna interazione farmacocinetica o alterazioni ECG, tuttavia cautela deve essere usata se la roxitromicina viene prescritta con terfenadina.
Non compete.
Non compete.
Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, gastralgia, diarrea e, molto raramente, sanguinamento, in casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite è una reazione avversa nota, reazioni di ipersensibilità come con altri macrolidi: eruzione cutanea, orticaria, angioedema; eccezionalmente porpora, broncospasmo, shock anafilattico, vertigini, mal di testa, parestesie, aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina. Epatite colestatica o più raramente danno epatocellulare acuto, come per altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto e dell'olfatto, superinfezioni: come per altri antibiotici l'impiego di roxitromicina, specie se prolungato, può favorire la crescita di microorganismi non sensibili. Si rendono pertanto necessari ripetuti controlli delle condizioni del paziente.
In caso di insorgenza di superinfezione durante il trattamento con roxitromicina, devono essere adottate appropriate misure.
In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico.
Non esiste un antidoto specifico.
La roxitromicina è un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi con caratteristiche terapeutiche sostanzialmente corrispondenti a quelle degli altri macrolidi (eritromicina).
Il suo spettro antibatterico comprende batteri aerobi ed anaerobi, sia Gram positivi: Streptococcus pyogenes (streptococco beta emolitico di gruppo A), Streptococcus agalactiae (streptococco beta emolitico di gruppo B), Streptococchi alfa-emolitici (streptococchi "viridans"), Streptococcus pneumoniae (pneumococco), Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp, Staphylococcus aureus, che Gram negativi: Neisseria meningitidis (meningococco), Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, trachomatis e pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (gonococco), Gardnerella vaginalis, Campylobacter, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae.
La roxitromicina è inoltre attiva nei confronti del Mycoplasma pneumoniae, dell'Ureaplasma urealyticum e dei ceppi b-lattamasi produttori.
Assorbimento
Roxitromicina è assorbita rapidamente per via orale e compare nel plasma già 15 minuti dopo la somministrazione, raggiungendo rapidamente elevati tassi ematici dopo l'assunzione a digiuno di una compressa da 150 mg con un picco plasmatico di 6,6 mg/l e con una concentrazione plasmatica che rimane a 12 ore di 1,8 mg/l.
Nel bambino, dopo l'assunzione a digiuno di 2,5 mg/kg, essa raggiunge rapidamente elevati tassi ematici con un picco plasmatico di 8,7 mcg/ml a 1,6 ore.
Distribuzione
Dopo somministrazioni ripetute nel bambino (2,5 mg/kg ogni 12 ore) le concentrazioni plasmatiche rimangono inalterate durante tutto il periodo di trattamento.
Allo steady state le concentrazioni plasmatiche risultano:
- concentrazione massima: 9 mcg/ml,
- concentrazione minima: 3,1 mcg/ml. Essa è simile a quella che si ottiene dopo una dose singola di 2,5 mg/kg (p.e. 3,6 mcg/ml).
Emivita media di eliminazione: 20 ore (più lunga di quella degli adulti che è di 10,5 ore).
Dato che non c'è accumulo di prodotto dopo somministrazioni ripetute, il dosaggio giornaliero può essere somministrato in due dosi con un intervallo di 12 ore affinché le concentrazioni plasmatiche dell'antibiotico possano garantire una completa copertura antibiotica per 24 ore.
Le concentrazioni tissutali risultano soddisfacenti in particolare nel tessuto polmonare, tonsille, adenoidi, nelle secrezioni dell'orecchio medio, 6 e 12 ore dopo la somministrazione di dosi ripetute di roxitromicina.
Il legame proteico è del 96% ed è soprattutto a carico della 1-a-glicoproteina acida. Tale legame è saturabile e diminuisce per concentrazioni di roxitromicina superiori a 4 mg/l.
Biotrasformazione
La roxitromicina è limitatamente metabolizzata; oltre il 50% della dose assorbita viene escreta immodificata. Tre metaboliti sono stati identificati nelle urine e nelle feci. Di questi, il metabolita maggiore è la roxitromicina descladinosa ed i due minori sono la N-mono e la N-dimetilroxitromicina. Sia la roxitromicina che i suoi metaboliti si trovano nelle urine e nelle feci in proporzioni simili.
Escrezione
L'eliminazione è prevalentemente fecale, infatti, 72 ore dopo la somministrazione orale di roxitromicina C14, la radioattività urinaria escreta rappresenta nell'adulto solo 12% di quella totale escreta nelle urine e nelle feci.
Le prove di tossicità hanno messo in evidenza una DL50 di 665-843 mg/kg nel topo rispettivamente di sesso maschile e femminile.
I corrispondenti valori di DL50 per il ratto sono di 1059-1712 mg/kg (nel maschio e nella femmina) e > 2000 mg/kg nel cane.
Inoltre, roxitromicina è risultata priva di attività mutagena e di effetti teratogeni e fetotossici nel topo, ratto e coniglio fino alle dosi di 200 mg/kg (40 volte la dose terapeutica).
Polietilenglicole 6000, copolimeri dell'acido metacrilico, sodio idrossido, trietil citrato, talco, cellulosa microcristallina, crospovidone, acido fumarico, saccarina sodica, sodio laurilsolfato, silice colloidale, essenza liquirizia, essenza fragola, magnesio stearato.
Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.
La stabilità è stata fissata in 36 mesi.
Nessuna.
12 compresse confezionate in blister formato da alluminio (blister pack)
Scatola di 12 compresse delitescenti ad uso pediatrico
Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea, prima della somministrazione.
LUSOFARMACO Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A.
Via Carnia, 26 - 20132 Milano (MI)
AIC n. 026728030
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
14.08.1992 - 6.2000
Non soggetta al DPR 309/90.
Giugno 2000
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