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FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
12.0

     

- [Vedi Indice]

OVESTIN

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Principio attivo: Estriolo 1 mg.

Eccipienti: amilopectina, stearato di magnesio, amido di patate, lattosio.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Disturbi della menopausa e della post-menopausa.

Fenomeni involutivi ed infiammatori dei genitali da carenza di estrogeni. Dismenorrea. Sterilità. Preventivo della montata lattea.

Come altri estrogeni trova indicazione nella terapia palliativa della displasia prostatica.

  - [Vedi Indice]

Disturbi della menopausa e del climaterio:

1-2 compresse al giorno.

Ulcere della vagina, vaginiti varie, ulcerazioni da compressione (come quelle dovute all’uso di pessario), erosioni del collo:

1-2 compresse al giorno.

Prurito vulvare, craurosi e leucoplasia:

1-2 compresse al giorno.

Dismenorrea e disturbi gravi del periodo premestruale (dolori di testa, vomito):

1-2 compresse al giorno durante la seconda parte del ciclo.

Sterilità in caso di secrezione patologica delle ghiandole cervicali o in caso di scarsa permeabilità del canale cervicale:

dall’ottavo al quindicesimo giorno del ciclo, 1 compressa al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Cancro mammario sospetto o accertato.

Sebbene la letteratura faccia presupporre un comportamento diverso dell’estriolo rispetto agli altri� estrogeni nei confronti del carcinoma mammario ed endometriale, i casi di tumore estrogeno-dipendenti costituiscono una controindicazione anche per Ovestin. L’uso degli estrogeni è inoltre controindicato nei casi di gravi disturbi della funzionalità epatica, enzimopatie (sindromi di Dubin-Johnson e Rotor), ittero gravidico idiopatico, mastopatia, endometriosi, utero miomatoso, emorragia genitale non ben identificata, anemia a cellule falciformi, porfiria, tromboflebiti e disturbi tromboembolici (anche pregressi), iperlipoproteinemia (soprattutto quando esistono altri fattori di rischio che possono indicare una predisposizione a disturbi cardiovascolari).

Gravidanza accertata o presunta. L’impiego in età feconda deve essere preceduto da un test di gravidanza.

Ipersensibilità già nota verso il componente.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Prima di iniziare o riprendere la terapia ormonale sostitutiva (HRT), oltre ad eseguire una visita generale e ginecologica, dovrebbe essere valutata l’anamnesi personale e familiare della paziente, alla luce delle controindicazioni e delle avvertenze speciali e precauzioni per l’uso.

Durante il trattamento sono raccomandati controlli specialistici periodici la cui natura e frequenza va adattata alla paziente e vanno condotte ripetute visite al seno e/o mammografia in linea con i programmi di controllo consigliati per le donne sane, modificati secondo le necessità cliniche individuali.

Attualmente i dati clinici disponibili (derivanti dalla valutazione dei dati emersi da cinquantuno studi epidemiologici) suggeriscono che nelle donne in postmenopausa che si sottopongano o si siano sottoposte a terapia ormonale sostitutiva, vi sia un aumento, da lieve a moderato, della probabilità di diagnosi di cancro mammario. Ciò può essere dovuto sia ad una diagnosi precoce nelle pazienti trattate, che ad un reale effetto della HRT, che alla combinazione di ambedue. La probabilità di porre diagnosi di cancro mammario aumenta con la durata del trattamento e sembra ritornare al valore iniziale dopo cinque anni dalla sospensione della HRT. Il cancro mammario diagnosticato in pazienti che usino o abbiano usato recentemente HRT sembrerebbe di natura meno invasiva di quello trovato in donne non trattate.

Nelle donne di età compresa tra i cinquanta e i settanta anni, che non usano HRT, viene diagnosticato il cancro mammario a circa quarantacinque soggetti ogni mille, con un aumento legato all’età. E’ stato stimato che nelle donne che fanno uso di HRT, per almeno cinque anni, il numero di casi supplementari di diagnosi di cancro mammario sarà tra due e dodici per ogni mille soggetti, ciò in relazione all’età in cui le pazienti iniziano il trattamento e alla durata dello stesso.

E’ importante che il medico discuta l’aumento di probabilità di diagnosi di cancro mammario con la paziente candidata a terapia a lungo termine, valutandolo in relazione ai benefici della HRT.

Dovrebbero essere strettamente controllate le pazienti con storia familiare di neoplasie e quelle che soffrano o abbiano sofferto delle patologie che seguono:

colestasi ricorrente o prurito insistente durante la gravidanza;

alterazioni della funzionalità epatica;

insufficienza renale o cardiaca;

noduli al seno o mastopatia fibrocistica;

epilessia;

asma;

otospongiosi;

diabete mellito;

sclerosi multipla;

Lupus eritematoso sistemico.

Anche se vi sono elementi per cui il ruolo dell’estriolo può essere considerato diverso da quello degli altri estrogeni, è consigliabile tenere conto che

- poiché gli estrogeni possono causare ritenzione idrosalina ed esplicare attività anabolizzante, vanno usati con cautela in pazienti con cefalea, edema, cardiopatie e nefropatie;

-��� usare con cautela nei soggetti senili ed ipogonadici;

-���� in caso di eccessiva emorragia vaginale consultare il proprio medico onde individuare un’eventuale causa organica.

Anche se non è stato definitivamente stabilito un rapporto causale con la terapia estrogenica, è molto importante prestare attenzione alle primissime manifestazioni di disturbi trombotici (tromboflebite, trombosi della retina, embolia cerebrale ed embolia polmonare); in tal caso infatti la terapia deve essere immediatamente sospesa.

Può verificarsi ipercalcemia in circa il 15% delle pazienti affette da cancro della mammella con metastasi e, poiché ciò in genere sta ad indicare una progressione delle metastasi ossee, la somministrazione di estrogeni va interrotta.

Poiché una preesistente fibromatosi uterina può aggravarsi durante la terapia con estrogeni, è necessario che le pazienti vengano esaminate ad intervalli regolari.

Poiché alcuni test di funzionalità epatica od endocrina possono essere influenzati dalla terapia estrogenica, è preferibile effettuare tali dosaggi dopo che la somministrazione di estrogeni sia stata sospesa per un ciclo.

Poiché gli estrogeni possono accelerare la saldatura delle cartilagini epifisarie, vanno usati con cautela nelle giovani pazienti in cui non si è ancora completata la crescita dell’osso.

È prudente interrompere immediatamente la terapia nei casi di emicrania e frequenti mal di testa, rari prima dell’inizio della terapia; disturbi visivi acuti di ogni tipo; traumi (per tutta la durata del periodo di convalescenza); ittero (colestatico).

Tenere fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Nessuna nota.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Il farmaco è controindicato in gravidanza.

Durante l’allattamento il prodotto va usato in caso di effettiva necessità.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non previsti.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Anche se vi sono elementi per cui il ruolo dell’estriolo può essere considerato diverso da quello di altri estrogeni, con l’uso di questi ultimi sono state descritte le seguenti reazioni secondarie spesso legate ad un sovradosaggio nella somministrazione: nausea, vomito, anoressia, crampi addominali, emorragia da sospensione, stillicidio, ingrossamento delle mammelle, aggravamento di endometriosi, possibile diminuzione della lattazione, perdita della libido e ginecomastia nei maschi, edemi, variazioni del peso corporeo, eruzioni cutanee su basi allergiche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono noti casi di intossicazione da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Classificazione ATC: G03CA04.

L’estriolo è un estrogeno naturale, metabolita terminale dell’estradiolo. Il rapporto di efficacia tra estriolo ed altri estrogeni, quali l’estradiolo e l’etinilestradiolo, dipende dal test sperimentale applicato; di norma l’estriolo viene considerato un estrogeno debole. Recenti ricerche hanno dimostrato che la formazione di uno specifico complesso «recettore-estrogeno» nel citoplasma cellulare è la prima tappa nella serie di eventi che induce la stimolazione della cellula bersaglio e quindi l’innesco ed il mantenimento dell’effetto estrogenico. La durata della risposta biologica degli estrogeni è correlata alla loro capacità di trasferire il recettore nel nucleo ed al tempo in cui il complesso è funzionalmente legato all’interno del nucleo.

L’estriolo è un potente competitore del 17-beta-estradiolo nella fase iniziale della formazione del complesso con il recettore non ancora attivo. Inoltre il complesso estriolo-recettore non è molto stabile e l’estriolo si dissocia rapidamente; in questo modo una minore quantità di recettori viene trasportata nel nucleo.

Infine l’estriolo inibisce la sintesi del recettore per il progesterone indotta dal 17-beta-estradiolo. Questi dati sperimentali spiegano come l’attività estrogenica dell’estriolo sia di breve durata, come non induca proliferazione a livello endometriale e come impedisca agli estrogeni più potenti di manifestare completamente la loro attività biologica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

L’estriolo, dopo la somministrazione, viene rapidamente assorbito (livello massimo dopo 1 ora); non subisce modificazioni significative se si eccettua la coniugazione con acido glucuronico; non si lega alla SHBG; viene rapidamente eliminato per via urinaria.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Studi di tossicologia acuta e cronica non hanno evidenziato l’insorgenza di effetti tossici di rilievo.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Eccipienti:

amilopectina, stearato di magnesio, amido di patate, lattosio.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non previste.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni a confezionamento integro, correttamente conservato.

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Non previste.

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Blister in PVC/alluminio.

Confezione con 2 blisters da 10 compresse.

. - [Vedi Indice]

Non applicabile.

- [Vedi Indice]

N.V.Organon, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Olanda)

Rappresentante e concessionario in Italia:

Organon Italia S.p.A., Via Ostilia 15, 00184 Roma.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

A.I.C. N° 014933028.

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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26.02.59/Maggio 2000

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12.0 - [Vedi Indice]

Maggio 2000

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