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- [Vedi Indice]Principio attivo
Ogni compressa da mg 0,5 contiene etizolam mg 0,5
Ogni compressa da mg 1 contiene etizolam mg 1
100 ml di soluzione in gocce allo 0,05% contengono etizolam g 0,05
Compresse, gocce per uso orale.
- [Vedi Indice]Compresse da 0,5 mg e gocce allo 0,05%: stati di ansia, ansia somatizzata, insonnia nervosa.
Compresse da 1 mg: stati di ansia, ansia somatizzata, disturbi del sonno di varia eziologia.
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Stati d'ansia, ansia somatizzata: 0,25-0,50 mg due o tre volte al giorno; oppure 1 mg, due compresse al giorno (una al mattino ed una alla sera) nei disturbi di maggiore intensità.
Disturbi del sonno di varia eziologia: 1-2 mg prima di coricarsi, in funzione delle necessità individuali, secondo prescrizione medica.
La posologia indicata può essere assunta anche utilizzando la confezione in gocce, considerando che 10 gocce sono pari a 0,25 mg.
L'uso del prodotto è riservato a pazienti adulti.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il più breve possibile.
Il paziente ansioso dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di continuare il trattamento dovrebbe essere attentamente considerata, in particolare se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
Nel caso di disturbi del sonno, la durata del trattamento varia generalmente da pochi giorni a due settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione, da parte del Medico, della condizione del paziente.
Nel trattamento di pazienti anziani, e di pazienti con funzione epatica e/o renale alterata, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.
Tolleranza. Dopo uso ripetuto delle benzodiazepine per alcune settimane può svilupparsi una certa perdita di efficacia dei loro effetti ipnotici.
Dipendenza . L'uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica nei loro confronti. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e con la durata del trattamento, ed è maggiore in pazienti con storia di abuso di droga o alcool. Una volta che si sia sviluppata dipendenza fisica, l'interruzione brusca del trattamento sarà accompagnata da sintomi da astinenza. Si possono riscontrare cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni, scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui ricorrono in forma aggravata gli stessi sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine, e talora altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza e disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o di rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di diminuire gradualmente il dosaggio.
Durata del trattamento. La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere "Posologia e modo di somministrazione") in rapporto all'indicazione, e non dovrebbe superare le quattro settimane per l'insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questi termini non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente, quando il trattamento è iniziato, che esso sarà di durata limitata e spiegare con precisione come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare l'ansia che si svilupperebbe se tali sintomi dovessero manifestarsi alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con breve durata d'azione, i sintomi da astinenza possano manifestarsi all'interno dell'intervallo di somministrazione tra le dosi, particolarmente nel caso di dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine a lunga durata d'azione, è importante avvisare il paziente che il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a durata d'azione breve è sconsigliabile, in quanto possono presentarsi sintomi da astinenza.
Amnesia . Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco, pertanto, per ridurre il rischio, ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere "Effetti indesiderati").
Reazioni psichiatriche e paradosse . È noto che con l'uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni quali irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, sogni terrifici, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti . Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere "Posologia e modo di somministrazione"). Ugualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con insufficienza epatica grave in quanto possono far evolvere l'epatopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in pazienti con tali affezioni). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con estrema attenzione in pazienti con storia di abuso di droga o alcool.
L'assunzione concomitante del medicinale con l'alcool va evitata in quanto può essere aumentato l'effetto sedativo. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare e di usare macchinari.
Associazione con farmaci che deprimono il SNC . L'effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici il possibile aumento dell'euforia può condurre ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Se il prodotto viene assunto da una donna in età fertile, ella dovrà mettersi in contatto col proprio Medico nel caso intenda avviare una gravidanza o sospetti di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Nonostante che nella sperimentazione del Pasaden sull'animale non siano stati riscontrati effetti sfavorevoli sulla fertilità e sulla gestazione, è bene usare la massima cautela in corso di gravidanza: il farmaco andrà somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo medico, per brevi periodi di tempo. Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica della sostanza.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare (effetti indesiderati possibili con l'uso delle benzodiazepine) possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni").
Pasaden è generalmente ben tollerato. Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono tuttavia comparire i seguenti effetti indesiderati: sonnolenza (durante il giorno se il prodotto è utilizzato per i disturbi dell'addormentamento), ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Occasionalmente sono state segnalate altre reazioni avverse, che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute. Sono possibili, come con altri farmaci della stessa classe, reazioni paradosse: insonnia, eccitazione, allucinazioni.
Amnesia . Amnesia anterograda può presentarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Depressione . Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, sogni terrifici, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza . L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione brusca della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di Pasaden non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri farmaci deprimenti il SNC (incluso l'alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco dovrebbe essere sempre considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale, che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un'ora) se il paziente è cosciente, oppure intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Speciale attenzione dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza. Come antidoto può essere usato il flumazenil.
L'etizolam è il capostipite di una classe chimica originale di diazepine, le tienotriazolodiazepine. L'anello tiofenico, che sostituisce l'anello benzenico, rende la molecola più facilmente ossidabile e quindi più rapidamente metabolizzata nell'organismo; il rischio di accumulo viene così notevolmente ridotto, anche nei trattamenti prolungati.
Nell'ambito delle prove farmacologiche, l'etizolam ha dimostrato di possedere una potente azione ansiolitica (fino a sei volte superiore a quella del diazepam). L'etizolam determina inoltre, specie ai dosaggi più elevati, riduzione del tempo di addormentamento, aumento della durata totale del sonno notturno e riduzione del numero dei risvegli.
Tale effetto ipnoinducente non si accompagna a significativa riduzione del sonno lento. Il decremento dell'attività REM non è seguito, alla sospensione della somministrazione, da aumento compensatorio (fenomeno di rimbalzo).
In alcuni studi farmacologici (turnover delle monoamine cerebrali nell'animale e studi di farmaco EEG nel volontario sano), sono state evidenziate, da parte dell'etizolam, delle caratteristiche qualitative analoghe a quelle che si osservano con alcuni farmaci antidepressivi (triciclici).
L'etizolam è risultato sprovvisto di azione significativa sugli apparati cardiovascolare e respiratorio.
Nell'uomo, dopo somministrazione di dosi terapeutiche, l'etizolam viene completamente e rapidamente assorbito a livello dell'apparato gastrointestinale e raggiunge il valore massimo di concentrazione ematica dopo 3,2 ore. Il legame con le proteine plasmatiche risulta essere dell'ordine del 93%. L'emivita di eliminazione, nell'uomo, è pari a 6,2 ore. L'etizolam va pertanto classificato nell'ambito delle diazepine ad azione medio-breve.
A seguito di somministrazione ripetuta, la concentrazione allo stato stazionario viene raggiunta rapidamente e non appare significativamente diversa da quella riscontrata dopo dose singola. Tale rilievo suggerisce che l'etizolam, alle dosi impiegate in clinica, presenta una cinetica lineare. Dopo assorbimento, l'etizolam viene rapidamente ed estesamente metabolizzato (mediante ossidrilazione ed ossidazione) e coniugato con acido glucuronico. Il farmaco immodificato ed i suoi metaboliti vengono escreti per via renale. L'etizolam non interferisce in modo rilevante con gli enzimi del sistema microsomiale epatico e non provoca fenomeni di accumulo.
Tossicità acuta (somministrazione unica):
| Specie animale | Via di somministrazione | DL50 (mg/kg) |
| Topo | p.o. | 4.274 |
| Ratto | p.o. | 3.718 |
| Topo | i.p. | 801 |
| Ratto | i.p. | 839 |
Tossicità cronica (somministrazioni ripetute):
Negli studi di tossicità condotti a lungo termine su varie specie animali utilizzando dosi elevate (fino a 50 mg/kg nel ratto e fino a 10 mg/kg nel cane) non sono state riscontrate particolari lesioni anatomopatologiche o disfunzioni a carico di organi od apparati, né sono emerse alterazioni significative degli indici bioumorali. In tutti i casi la mortalità non si è mai discostata significativamente da quella attesa per questo tipo di prova.
L'etizolam, inoltre, è risultato privo di effetti sfavorevoli sulla fertilità e sulla gestazione, non è embrio né fetotossico ed è sprovvisto di azione mutagena e teratogena.
Compresse da 0,5 mg : cellulosa microcristallina F.U., lattosio F.U., amido di mais F.U., *colore opadry blu OYD 6517, talco F.U., magnesio stearato F.U., esteri poli(metil)acrilici (Eudragit E 30 D), talco F.U., polietilenglicole 5/6000 F.U., polisorbato 80 F.U., sodio carbossimetilcellulosa, olio di silicone.
*componenti del colore opadry blu OYD 6517 espressi in mg/cpr
polietilenglicole 400 F.U., titanio biossido F.U., metilcellulosa F.U., Blu patent (E 131), eritrosina (E 127).
Compresse da 1 mg : cellulosa microcristallina F.U., lattosio F.U., amido di mais F.U., talco F.U., esteri poli(metil)acrilici (Eudragit E 30 D), polietilenglicole 5/6000 F.U., polisorbato 80 F.U., sodio carbossimetilcellulosa, olio di silicone, titanio biossido.
Gocce : saccarinato di sodio g 1, etanolo F.U., glicerolo F.U., aroma arancio 1985-2-B, aroma caramel 1740.7023, aroma limone 7598.0272, glicole 1.2 propilenico F.U.
Nessuna.
Per il prodotto a confezionamento integro, correttamente conservato:
Astuccio 30 compresse da 0,5 mg in blister 3 anni
Astuccio 20 compresse da 1 mg in blister 3 anni.
Flacone 30 ml gocce os allo 0,05% 3 anni
Nessuna.
Pasaden compresse da 0,5 mg: astuccio di cartone da 30 cpr in blister opaco costituito da PVC alluminio.
Pasaden compresse da 1 mg: astuccio di cartone da 20 cpr in blister opaco costituito da PVC alluminio.
Pasaden gocce da 0,05%: astuccio di cartone contenente un flacone di vetro neutro giallo da 30 ml munito di contagocce e tappo a vite a prova di bambino.
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FARMADES S.p.A.
Via di Tor Cervara, 282 - 00155 Roma
30 compresse da 0,5 mg AIC n. 026368050
20 compresse da 1 mg AIC n. 026368062
Gocce allo 0,05% AIC n. 026368086
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08/03/1989 - 31/05/1995
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]-----
03/08/1999
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