Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Soluzione per infusione endovenosa.
Compresse rivestite.
- [Vedi Indice]
Peflacin è indicato per il trattamento delle infezioni
delle vie urinarie e delle vie respiratorie sostenute da germi
sensibili alla pefloxacina.
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L'uso del prodotto è riservato al trattamento di
pazienti adulti.
La pefloxacina è attiva alla posologia giornaliera di
800 mg.
Somministrazione endovenosa: una fiala da 400 mg per
infusione endovenosa lenta della durata di un'ora, in 250 ml di
soluzione glucosata al 5%, da ripetere 2 volte al giorno ogni 12
ore.
Per ottenere più rapidamente elevate concentrazioni
ematiche, è possibile impiegare una prima dose di attacco
di 800 mg.
Somministrazione orale: possono essere adottati i
seguenti schemi terapeutici:
2 compresse, una al mattino ed una alla sera, ai pasti;
oppure 2 compresse insieme, come dose d'attacco per ottenere
più rapidamente elevate concentrazioni ematiche, seguite
da una somministrazione ogni 12 ore.
In particolare, nella cistite non complicata della donna e
nell'uretrite gonococcica dell'uomo 2 compresse sole in un'unica
somministrazione durante un pasto.
Insufficienza epatica grave o riduzione del flusso ematico
del fegato: si consiglia di utilizzare la forma iniettabile
per un migliore adattamento della posologia quotidiana caso per
caso, aumentando l'intervallo tra le singole somministrazioni. In
particolare viene suggerita una dose di 8 mg/kg infusi per via
endovenosa in un'ora:
- 2 volte al giorno in assenza di ittero e ascite;
- 1 volta al giorno in caso di ittero;
- ogni 36 ore in presenza di ascite ;
- ogni 48 ore in presenza sia di ascite sia di ittero.
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Peflacin è controindicato nei pazienti che presentano
una accertata ipersensibilità al farmaco o ad altri
antibatterici del gruppo dei chinoloni e in quelli con
insufficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. PEFLACIN non
deve essere somministrato a pazienti con precedenti di lesioni
tendinee, tendiniti o rotture dei tendini.
Non essendone stata stabilita la sicurezza di impiego e in
particolare non potendosi escludere la possibilità di
danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora
sviluppati, Peflacin non dev'essere somministrato nelle donne in
stato di gravidanza, durante l'allattamento, nei pazienti in
età pediatrica e nei ragazzi con incompleto sviluppo
scheletrico.
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La posologia deve essere opportunamente ridotta nei soggetti
con insufficienza renale e/o epatica.
Come per tutti gli antibiotici e gli antibatterici, una
terapia ottimale richiederebbe l'accertamento microbiologico
della sensibilità del germe. In particolare, tenuto conto
dell'incostante sensibilità alla pefloxacina di
streptococchi e pneumococchi il prodotto non andrà
prescritto nelle infezioni delle vie respiratorie in assenza di
precisi accertamenti batteriologici.
Il paziente deve essere informato circa la possibile comparsa
di dolore al tendine di Achille.
Nel caso in cui ciò avvenga, il paziente deve stare a
completo riposo e informare il proprio medico che adotterà
le opportune misure terapeutiche.
Durante il trattamento con pefloxacina può insorgere
fotosensibilizzazione; pertanto i pazienti in terapia con
pefloxacina non dovranno esporsi alla luce solare o a
irradiazioni con raggi U.V.
Peflacin va usato con cautela nei pazienti in età
avanzata e in pazienti con alterazioni del S.N.C., come per
esempio epilessia e/o abbassamento della soglia convulsiva,
precedenti anamnestici di convulsione, scarsa irrorazione
cerebrale, alterazioni della struttura cerebrale o ictus. Nei
pazienti con tendenza nota ad attacchi cerebrali, Peflacin va
usato solo se associato ad una idonea terapia anticonvulsiva.
A seguito dell'uso di pefloxacina sono stati riportati casi di
tendinite che possono portare alla rottura del tendine di
Achille. La rottura può insorgere rapidamente, anche entro
le prime 48 ore di trattamento e può essere bilaterale.
Porre quindi particolare attenzione alla comparsa di dolore o di
edema locale durante il trattamento.
Nel caso si dovesse verificare una tendinite, sospendere il
trattamento, mettere il paziente a riposo completo e
intraprendere le opportune misure terapeutiche.
Fattori predisponenti alle tendiniti o alla rottura dei
tendini sono: età superiore a 60 anni, esercizio fisico
intenso, trattamento a lungo termine con corticosteroidi, fase
precoce di deambulazione di pazienti a letto.
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L'assunzione concomitante di antiacidi a base di alluminio e/o
magnesio riduce l'assorbimento della pefloxacina somministrata
per via orale.
Di conseguenza Peflacin compresse non va somministrato
contemporaneamente ma a distanza di due ore dall'assunzione
dell'antiacido.
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Vedere paragrafo "Controindicazioni".
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Peflacin potrebbe alterare la capacità di reazione
anche se usato ai dosaggi normali, in maniera tale da influenzare
la guida di automobili e l'uso di macchine; ciò vale in
particolar modo con l'assunzione contemporanea di alcool.
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Sono stati segnalati:
Reazioni di ipersensibilità :
fotosensibilizzazione, eruzioni cutanee. Con l'uso del prodotto
sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua;
edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo
shock pericoloso).
Effetti sul sistema nervoso (turbe neurologiche):
cefalea, disturbi della vigilanza (insonnia), vertigini,
mioclonie, convulsioni, turbe della coscienza.
Effetti sul tratto gastro-intestinale: gastralgia,
nausea e vomito.
Alterazioni ematologiche: trombocitopenia, leucopenia,
neutropenia, anemia e pancitopenia.
Altri: dolori muscolari e/o articolari, tendiniti,
rottura del tendine di Achille.
Gli effetti indesiderati osservati nel corso della terapia con
Peflacin, in base all'attuale esperienza, sono di norma
transitori e scompaiono con la sospensione della terapia. In caso
di comparsa di effetti collaterali, il medico dovrà
valutare con cura l'opportunità o meno di interrompere il
trattamento.
Gli studi finora effettuati non consentono una valutazione
definitiva dei possibili effetti collaterali di Peflacin; il suo
profilo di tollerabilità è tuttavia simile a quello
degli altri chinoloni, pertanto anche se non riportate per
Peflacin, non si può escludere durante il trattamento la
comparsa di eventuali reazioni indesiderate note per gli altri
chinoloni.
I seguenti effetti collaterali sono già stati osservati
con altri farmaci del gruppo dei chinoloni e probabilmente
potrebbero presentarsi anche con Peflacin:
Reazioni di ipersensibilità : prurito, febbre da
farmaco. Sono stati riportati singoli casi di macchie emorragiche
simili a punture di parassiti (petecchie), formazioni di
vescicole emorragiche (bolle emorragiche) e piccoli noduli
(papule) con formazione di crosticine a causa dell'interessamento
dei vasi (vasculite).
Effetti sul sistema nervoso (neurotossicità):
sonnolenza, eretismo, fotofobia, confusione, allucinazioni,
depressione, reazioni psicotiche, incubi, disturbi della
deambulazione (alterazioni della coordinazione muscolare),
alterazioni della sensibilità periferica, disturbi della
vista (per es. diplopia, allucinazioni colorate).
Effetti sul tratto gastro-enterico: flatulenza,
anoressia, dolori addominali, diarrea. Se durante o dopo la
terapia dovesse comparire diarrea grave e persistente va
informato immediatamente il medico, poichè questi
potrebbero essere i sintomi di una colite in progressivo
peggioramento (colite pseudomembranosa), che va trattata
immediatamente. In questi casi sospendere subito il trattamento
con il farmaco ed adottare una terapia adeguata (per esempio
vancomicina orale 4 X 250 mg/die). Sono controindicati i farmaci
che inibiscono la peristalsi.
Effetti su cuore e circolazione: ipotensione,
tachicardia
Alterazioni ematologiche: anemia, eosinofilia.
Effetti sul rene: danni ai tubuli renali.
Alterazioni dei parametri di laboratorio: aumento delle
transaminasi, della fosfatasi alcalina, della bilirubina sierica;
aumento della creatinina sierica.
Altri: iperglicemia, tenosinoviti, disturbi
dell'olfatto e del gusto.
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Non sono stati ancora riferiti casi di sovradosaggio, di
conseguenza non ne sono stati identificati la sintomatologia ed
il trattamento.
In presenza di sovradosaggio si consigliano le normali misure
del caso.
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Peflacin è una specialità a base di pefloxacina
mesilato diidrato, un nuovo antibatterico di sintesi originale,
appartenente alla famiglia dei chinoloni. L'azione antibatterica
della pefloxacina è legata ad una interferenza con i
meccanismi di sintesi del DNA cromosomico batterico. Approfondite
ricerche batteriologiche hanno confermato l'attività della
pefloxacina su un elevato numero di germi Gram-negativi e
Gram-positivi responsabili di infezioni localizzate alle vie
respiratorie e alle vie urinarie.
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Dopo somministrazioni uniche di 400 mg si è osservato
un picco ematico di 4 mcg/ml alla fine della perfusione di un'ora
e dopo 1 ora e mezza dall'assunzione orale. Dopo somministrazioni
ripetute di 400 mg ogni 12 ore, sia per via orale che per via
parenterale, si ottengono concentrazioni massime ematiche di
circa 10 mcg/ml.
L'assorbimento del prodotto, dopo somministrazione orale di
400 mg, è molto rapido (20 minuti) e quasi totale (90%
della dose assunta); pertanto la pefloxacina è in pratica
biodisponibile allo stesso modo sia per via orale che per via
parenterale. Tale caratteristica permette di impiegare la
pefloxacina con la stessa posologia e con la stessa frequenza di
somministrazione, indipendentemente dalla forma farmaceutica.
L'emivita della pefloxacina è di circa 12 ore, dopo
trattamenti sia singoli che ripetuti.
La diffusione della pefloxacina nei diversi tessuti è
particolarmente elevata per entrambe le vie di somministrazione
dopo trattamenti singoli e ripetuti.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 30%. Il
farmaco viene metabolizzato in notevole misura a livello epatico:
i due principali metaboliti sono la pefloxacina demetilata e la
pefloxacina-N-ossido. L'eliminazione della pefloxacina è
essenzialmente metabolica e avviene per via renale e per via
biliare. L'eliminazione renale della pefloxacina e dei suoi
principali metaboliti rappresenta il 41,7% della dose
somministrata; la forma metabolizzata è quella
quantitativamente più notevole. I tassi urinari di
pefloxacina immodificata raggiungono circa i 25 mcg/ml tra la 1a
e la 2a ora; e sono ancora di 15 mcg/ml dalla 12a alla 24a ora.
Da 48 a 72 ore dopo la somministrazione orale in dose unica di
800 mg, si ritrovano ancora nelle urine 11,5 + 4,1 mcg di
pefloxacina. L'eliminazione biliare di pefloxacina è
rappresentata essenzialmente dal prodotto immodificato, dal
derivato glicuroconiugato e dal derivato N-ossido. Nei soggetti
con insufficienza epatica, si è osservata una diminuzione
importante della clearance plasmatica, con un notevole aumento
dell'emivita (da 3 a 5 volte), nonchè dell'escrezione
urinaria di pefloxacina immodificata (da 3 a 4 volte).
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I risultati delle ricerche di tossicità acuta
permettono di classificare la pefloxacina tra i farmaci poco
tossici; sono state calcolate le DL50 nel topo per
e.v., os, i.p.� e� s.c., e nel ratto per e.v., os e i.p. I valori
minimi e massimi calcolati sono i seguenti (mg/kg):
- topo:� da 255 e.v. a 1350 per s.c.
- ratto: da 272 e.v. a 2420 per os.
Dopo somministrazioni orali ripetute per oltre un anno nel
ratto e nel cane, la pefloxacina è risultata praticamente
ben tollerata fino a dosi rispettivamente di 96 e 50 mg/kg. A
dosi 4-5 volte superiori alla dose terapeutica, la pefloxacina
somministrata per os, al pari degli altri chinoloni, provoca
alterazioni della spermatogenesi nel ratto e nel cane; nei
soggetti giovani di quest'ultima specie anche erosioni a carico
delle cartilagini articolari e opacizzazione del cristallino,
peraltro comparse solo dopo almeno 6 mesi di trattamento. La
pefloxacina somministrata per os fino a dosi di 400 mg/kg nel
ratto e di 100 mg/kg nel coniglio è risultata priva di
effetti embriotossici e teratogeni; alle dosi di 100 mg/kg nel
ratto non ha influenzato nè lo sviluppo dei neonati
nè la loro capacità riproduttiva. La Pefloxacina
non è risultata mutagena nei test classici (Ames test,
micronucleo).
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Una fiala contiene:
Sodio ascorbato, Acqua per preparazioni iniettabili.
Una compressa contiene:
Amido, Talco, Gelatina, Magnesio stearato,
Idrossipropilmetilcellulosa, Etilcellulosa, Sodio
carbossimetilamido, Dibutile sebacato, Titanio biossido,
Polietilenglicole 6000.
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Il mesilato di pefloxacina precipita con la maggior parte
degli anioni minerali (cloruri, fosfati, solfati, tungstati in
mezzo acido). Nell'impiego per infusione venosa non devono essere
utilizzate soluzioni contenenti tali ioni liberi e, in
particolare, non è adatta la soluzione fisiologica, devono
invece essere impiegate soluzioni glucosate o soluzioni di
mannitolo.
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Validità autorizzata a confezionamento integro: 3
anni.
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Si raccomanda di preparare la soluzione per l'infusione
immediatamente prima del suo utilizzo e di conservarla al riparo
della luce.
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- 1 fiala in vetro neutro di tipo I da 400 mg/5 ml
- Astuccio di 2 compresse da 400 mg
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Nessuna istruzione particolare.
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AVENTIS PHARMA S.p.A.
P.le S. Türr, 5 - 20149 Milano
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- 400 mg /5 ml soluzione per infusione endovenosa – 1
fiala AIC n. 025934023
- 400 mg compresse rivestite – 2 compresse AIC n.
025934035
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- 400 mg /5 ml soluzione per infusione endovenosa – 1
fiala 30.07.1987 / 31.05.2000
- 400 mg compresse rivestite – 2 compresse 02.05.1989 /
31.05.2000
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Marzo 2002
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