Sono stati segnalati:
-Reazioni di ipersensibilità: fotosensibilizzazione, eruzioni cutanee. Con l'uso del prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo shock pericoloso).
- Effetti sul sistema nervoso (turbe neurologiche): cefalea, disturbi della vigilanza (insonnia), vertigini, mioclonie, convulsioni, turbe della coscienza.
- Effetti sul tratto gastrointestinale: gastralgia, nausea e vomito.
- Alterazioni ematologiche: trombocitopenia, leucopenia, neutropenia.
- Altri: dolori muscolari e/o articolari, tendiniti, rottura del tendine di Achille.
Gli effetti indesiderati osservati nel corso della terapia con Peflox, in base all'attuale esperienza, sono di norma transitori e scompaiono con la sospensione della terapia. In caso di comparsa di effetti collaterali il Medico dovrà valutare con cura l'opportunità o meno di interrompere il trattamento.
Gli studi finora effettuati non consentono una valutazione definitiva dei possibili effetti collaterali di Peflox; il suo profilo di tollerabilità è tuttavia simile a quello degli altri chinolonici, pertanto anche se non riportate per Peflox, non si può escludere durante il trattamento, la comparsa di eventuali reazioni indesiderate note per altri chinolonici.
I seguenti effetti collaterali sono già stati osservati con altri farmaci del gruppo dei chinolonici e probabilmente potrebbero presentarsi anche con Peflox:
-Reazioni di ipersensibilità: prurito, febbre da farmaco.
Sono stati riportati singoli casi di macchie emorragiche simili a punture di parassiti (petecchie), formazioni di vescicole emorragiche (bolle emorragiche) e piccoli noduli (papule) con formazione di crosticine a causa dell'interessamento dei vasi (vasculite).
- Effetti sul sistema nervoso (neurotossicità): sonnolenza, eretismo, fotofobia, confusione, allucinazioni, depressione, reazioni psicotiche, incubi, disturbi della deambulazione (alterazioni della coordinazione muscolare), alterazioni della sensibilità periferica, disturbi della vista (per es. diplopia, allucinazioni colorate).
- Effetti sul tratto gastroenterico: flatulenza, anoressia, dolori addominali, diarrea. Se durante o dopo la terapia dovesse comparire diarrea grave e persistente va informato immediatamente il Medico, poiché questi potrebbero essere i sintomi di una colite in progressivo peggioramento (colite pseudomembranosa), che va trattata immediatamente. In questi casi sospendere subito il trattamento con il farmaco ed adottare una terapia adeguata (per esempio vancomicina orale 4 x 250 mg/die). Sono controindicati i farmaci che inibiscono la peristalsi.
-Effetti su cuore e circolazione: ipotensione, tachicardia. Alterazioni ematologiche: anemia, eosinofilia.
- Effetti sul rene: danni ai tubuli renali.
- Alterazione dei parametri di laboratorio: aumento della transaminasi, della fosfatasi alcalina, della bilirubina serica; aumento della creatinina serica.
- Altri: iperglicemia, tenosinoviti, disturbi dell'olfatto e del gusto.
Dopo somministrazioni uniche di 400 mg si è osservato un picco ematico di 4 mcg/ml alla fine della perfusione di 1 ora e dopo 1 ora e mezza dall'assunzione orale. Dopo somministrazioni ripetute di 400 mg ogni 12 ore, sia per via orale che per via parenterale, si ottengono concentrazioni massime ematiche di circa 10 mcg/ml.
L'assorbimento del prodotto, dopo somministrazione orale di 400 mg, è molto rapido (20 minuti) e quasi totale (90% della dose assunta); pertanto la pefloxacina è in pratica biodisponibile allo stesso modo sia per via orale che per via parenterale. Tale caratteristica permette di impiegare la pefloxacina con la stessa posologia e con la stessa frequenza di somministrazione, indipendentemente dalla forma farmaceutica. L'emivita della pefloxacina è di circa 12 ore, dopo trattamenti sia singoli che ripetuti. La diffusione della pefloxacina nei diversi tessuti è particolarmente elevata per entrambe le vie di somministrazione per trattamenti singoli e ripetuti. Il legame alle proteine plasmatiche è del 30%.
Il farmaco viene metabolizzato in notevole misura a livello epatico: i due principali metaboliti sono la pefloxacina demetilata e la pefloxacina N-ossido. L'eliminazione della pefloxacina è essenzialmente metabolica e avviene per via renale e per via biliare. L'eliminazione renale della pefloxacina e dei suoi principali metaboliti rappresenta il 41,7% della dose somministrata, la forma metabolizzata è quella quantitativamente più notevole. I tassi urinari di pefloxacina immodificata raggiungono circa i 25 mcg/ml tra la 1ª e la 2ª ora; e sono ancora di 15 mcg/ml dalla 12ª alla 24ª ora. Da 48 a 72 ore dopo la somministrazione orale in dose unica di 800 mg si ritrovano ancora nelle urine 11,5 ± 4,1 mcg/ml di pefloxacina. L'eliminazione biliare di pefloxacina è rappresentata essenzialmente dal prodotto immodificato, dal derivato glicuro-coniugato e dal derivato N-ossido. Nei soggetti con insufficienza epatica, si è osservata una diminuzione importante della clearance plasmatica, con un notevole aumento dell'emivita (da 3 a 5 volte), nonché dell'escrezione urinaria di pefloxacina immodificata (da 3 a 4 volte).