Le reazioni a questo farmaco sono infrequenti e consistono principalmente in eruzioni cutanee, prurito, orticaria, eosinofilia, disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea) febbre e, solo eccezionalmente, fenomeni anafilattici.
Si sono avuti rari esempi di un moderato aumento delle transaminasi (SGOT) ma il significato di questo fatto non è conosciuto.
Si è verificato un caso eccezionale di disfunzione epatocellulare reversibile che è stato interpretato come una reazione di ipersensibilità. Infrequenti sono le reazioni secondarie a carico dell'apparato emolinfopoietico che possono manifestarsi con anemia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia, leucopenia ed agrunolocitosi. Tali reazioni sono in genere reversibili con l'interruzione della terapia e ritenute, anche esse, espressione di ipersensibilità. Molto raramente sono state descritte ambliopia, neuropatie e nefropatie. Sono state riportate lesioni del cavo orale come glossiti e stomatiti, moniliasi orale e rettale.
Penstapho è una nuova penicillina semisintetica prodotta dai Laboratori Bristol, indicata anche per via orale nelle infezioni sostenute da stafilococchi penicillinasi produttori e quindi scarsamente sensibili alla penicillina G.
Questo prodotto, entro vasti limiti, è resistente all'inattivazione da parte della penicillinasi stafilococcica.
È attivo contro i batteri Gram-positivi, quali Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes e Staphylococcus aureus, compresi ceppi resistenti alla penicillina G e agli altri antibiotici. Il suo nome chimico è metil-fenil-isossazolil penicillina.
Viene posto in commercio sotto forma di sale sodico.
Penstapho è un antibiotico battericida, efficace contro il Diplococcus pneumoniae e lo Streptococcus pyogenes in concentrazioni rispettivamente di 0,13 e 0,06 mg/ml.
I ceppi stafilococcici sinora esaminati si sono rilevati sensibili in vitro a concentrazioni inferiori a 0,4 mg/ml.
Fra questi ultimi sono compresi anche i ceppi resistenti alla penicillina G che producono penicillinasi.
La somministrazione di Penstapho nelle dosi raccomandate provoca rapidamente le concentrazioni ematiche menzionate.
Studi farmacologici hanno dimostrato che Penstapho è un prodotto ben tollerato, facilmente assorbibile dopo somministrazione orale e parenterale.
I ratti hanno tollerato dosi orali giornaliere sino a 1000 mg/kg per sei settimane senza alterazioni evidenti del quadro ematologico, del tasso di crescita, dell'appetito e del comportamento generale. I cani hanno tollerato dosi di 200 o 500 mg/kg al giorno per sei settimane senza alcun segno visibile di modificazioni urinarie, ematiche, funzionali ed anatomiche.
Penstapho viene prontamente assorbito in seguito a somministrazione per via orale o parenterale, raggiungendo elevate concentrazioni terapeutiche nel sangue. Si ritrova nella bile, nel liquido amniotico, nel cordone ombelicale, nel latte materno ed in piccole quantità nel fluido cerebrospinale. Al pari delle altre penicilline, la sua eliminazione è molto rapida. A distanza di quattro-sei ore dalla somministrazione, sia orale che parenterale, l'antibiotico, non è più reperibile nel torrente sanguigno; circa il 40-50% della dose iniettata viene eliminata in forma attiva nelle urine, inducendo elevati livelli urinari.
Penstapho 1: sodio fosfato.
Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili 5 ml.
Penstapho 500: sodio fosfato.
Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili 3 ml.
Penstapho 250: sodio fosfato.
Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili 2 ml.
Per ricostituire il flacone aggiungere acqua per preparazioni iniettabili nelle seguenti proporzioni: 2 ml alle fiale da 250 mg; 3 ml alle fiale da 500 mg e 5 ml a quelle da 1 g.
Agitare bene fino ad ottenere una soluzione limpida. La soluzione così ricostituita è stabile per tre giorni a temperatura ambiente o per una settimana in frigorifero.
Iniezione intramuscolare: la soluzione di cui sopra va iniettata profondamente e lentamente.
Iniezione endovenosa: la soluzione ricostituita come sopra va ulteriormente diluita in egual volume di acqua per preparazioni iniettabili ed iniettata per endovena lentamente.
Per fleboclisi: la soluzione, ricostituita come sopra, va successivamente diluita in soluzione per fleboclisi. In tali condizioni l'antibiotico rimarrà stabile per almeno 6 ore.