PENTACOL 400 - Compresse.
Ogni compressa contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) mg 400.
PENTACOL 800 - Compresse.
Ogni compressa contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) mg 800.
PENTACOL 1,5 - Granulato per sospensione rettale.
Una busta monodose da 2,5 g contiene: Principio
attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 1,50.
PENTACOL 500 - Gel rettale.
Ogni tubetto contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) mg 500.
PENTACOL 2 - Schiuma rettale.
Ogni bomboletta contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 2.
PENTACOL 4 - Schiuma rettale.
Ogni bomboletta contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 4.
PENTACOL 2 MULTIDOSE - Schiuma rettale.
Ogni bomboletta contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 14.
PENTACOL 4 MULTIDOSE - Schiuma rettale.
Ogni bomboletta contiene: Principio attivo:
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) g 28.
Compresse gastroresistenti a rilascio modificato da 400
mg e 800 mg di mesalazina.
Granulato per sospensione rettale in bustine da 1,5
g di mesalazina.
Gel rettale in tubo monodose da 500 mg di
mesalazina.
Schiuma rettale, in bombolette monodose
pressurizzate da 2 g e 4 g di mesalazina e in bomboletta
pluridose pressurizzata per 7 clisteri da 2 g e 4 g di
mesalazina.
- [Vedi Indice]
PENTACOL compresse: colite ulcerosa, morbo
di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche
localizzate nell’ileo distale e nel colon.
PENTACOL schiuma rettale e granulato per
sospensione rettale: colite ulcerosa e flogosi idiopatiche
intestinali acute e croniche a localizzazione rettosigmoidea,
colon sinistro e porzione distale del trasverso.
PENTACOL gel rettale: proctiti ulcerose,
morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche
a localizzazione anorettale e perianale.
PENTACOL è indicato sia nel trattamento
delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle
recidive. Nella fase attiva di grado severo è
consigliabile l’associazione con trattamento
cortisonico.
�
PENTACOL compresse
Negli adulti la dose media è di 2
compresse da 400 mg, oppure di 1 compressa da 800 mg, tre volte
al giorno. Nelle fasi acute si può aumentare la dose fino
a 10 compresse da 400 mg o 5 compresse da 800 mg al giorno,
secondo il parere del medico.
Le compresse di PENTACOL vanno ingerite intere
(non frazionate né masticate) con un sorso d’acqua e
lontano dai pasti.
In caso di primo trattamento è opportuno
raggiungere la posologia piena dopo qualche giorno di
trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.
Evitare l’uso delle compresse nei bambini
di età inferiore a 6 anni.
La durata del trattamento nelle fasi attive
è di 4-6 settimane.
Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le
recidive, il dosaggio quotidiano da osservare deve essere
stabilito dal medico, secondo le condizioni del paziente e
l’evoluzione della malattia.
PENTACOL granulato per sospensione rettale
Schema medio di posologia per adulti nella fase
attiva, salvo diverso parere medico: un clistere da 1,5 g (una
busta) di mesalazina due volte al giorno, mattina e sera, oppure
un clistere da 3 g (due buste) di mesalazina al giorno, la sera
prima di coricarsi.
Per la preparazione del clistere, introdurre nel
flacone graduato annesso alla confezione la dose di mesalazina
prescritta, 1,5 g oppure 3 g (il contenuto di una oppure due
buste di granulato) e portare a volume di 100 ml con acqua del
rubinetto tiepida o fredda.
Avvitare quindi la cannula rettale al flacone e
agitare per circa un minuto, per ottenere una sospensione
omogenea. Il clistere è così pronto per essere
somministrato. Il clistere va praticato con l’intestino
libero da feci.
Per ottenere un migliore risultato terapeutico
è consigliabile che il paziente rimanga sdraiato per
almeno 30 minuti, ruotando il corpo sul fianco destro e sinistro
al fine di favorire il contatto del medicamento su una più
estesa superficie della mucosa intestinale. In ogni caso il
clistere dovrà essere trattenuto per il maggior tempo
possibile. Nei pazienti che trovassero difficoltà a
trattenere i clisteri da 100 ml, si consiglia di iniziare il
trattamento con un volume minore, per esempio 50 ml, seguendo la
graduazione incisa sul flacone.
Per i bambini al di sopra dei due anni
d’età, dosi proporzionalmente ridotte, a giudizio
del medico.
La durata del trattamento nelle fasi attive
è di 4-6 settimane. Durante la remissione della malattia,
che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per
prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di PENTACOL,
granulato per sospensione rettale, saranno determinati dal
medico.
PENTACOL schiuma rettale da 2 g e 4 g di
mesalazina
Posologia media nella fase attiva, salvo diversa
prescrizione del medico:
Adulti: 2 g di mesalazina, una o due volte
al giorno oppure 4 g di mesalazina, la sera prima di
coricarsi.
Bambini sopra i due anni
d’età: dosi proporzionalmente ridotte, a
giudizio del medico.
Il clistere di schiuma PENTACOL va somministrato
con alvo libero da feci.
La durata del trattamento nelle fasi attive
è di 4-6 settimane.
Durante la remissione della malattia, che
richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire
le recidive, la frequenza e il dosaggio di PENTACOL, schiuma
rettale, saranno determinati dal medico.
L’effetto terapeutico del clistere di
schiuma viene notevolmente migliorato se il paziente, dopo
l’applicazione, si sdraia per almeno 30 minuti, girandosi
lentamente a destra e a sinistra, per favorire il contatto del
farmaco su una più estesa superficie della mucosa colica.
Il clistere di schiuma deve essere trattenuto il più a
lungo possibile, anche tutta la notte o tutto il tempo
intercorrente tra un clistere e l’altro.
L’erogazione dell’intera dose (2 o 4
g di mesalazina in 130 ml di schiuma) si ottiene premendo a fondo
il cappuccio della bomboletta e rilasciandolo subito dopo, per
due volte consecutive, secondo le istruzioni annesse alla
confezione. Premendo e rilasciando il cappuccio una sola volta si
ottiene mezza dose esattamente premisurata in 65 ml di
schiuma.
Con PENTACOL schiuma rettale si possono quindi
erogare due semidosi (anche ad intervalli di tempo), utilizzabili
nel caso il medico ritenesse più opportuno impiegare
dosaggi ridotti e più frazionati.
PENTACOL gel rettale
PENTACOL gel, presentato in tubetti monodose da 5
g, dosati a 500 mg di mesalazina, consente di portare il farmaco
immediatamente a contatto della mucosa interessata dal processo
patologico, in particolare nei casi in cui sono coinvolti il
canale anale, gli sfinteri e l’area perianale, non
direttamente raggiungibili con le altre formulazioni di
mesalazina disponibili (supposte e clisteri).
Nella fase attiva della malattia, la dose media
giornaliera per adulti è di 1,5 g di mesalazina, pari a
tre tubetti di Pentacol gel, salvo diverso giudizio del medico.
Il prodotto va applicato con alvo libero da feci.
Per bambini sopra i due anni d’età,
dosi proporzionalmente ridotte, secondo prescrizione medica.
La durata del trattamento, nella fase attiva,
è di 4-6 settimane.
Durante la remissione, che richiede un cura di
mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la
frequenza e il dosaggio di Pentacol gel saranno determinati dal
medico.
Come si applica PENTACOL gel:
Introdurre nell’ano la cannula (già innestata sul
tubetto) per tutta la sua lunghezza.
Schiacciare con due dita (pollice e indice) il tubetto
flessibile, finché non risulti completamente
appiattito.
Spalmare intorno all’area perianale l’eventuale
eccedenza di gel fuoriuscita dall’ano.
Gettare il tubetto vuoto nel contenitore dei rifiuti.
�
Ipersensibilità ai salicilati e ad altri
componenti del prodotto. Ulcera peptica in fase attiva.
Nefropatie gravi. Bambini al di sotto dei due anni
d’età.�Evitare l’uso del prodotto durante le
ultime settimane di gravidanza (vedi 4.6). Evitare l’uso
delle compresse nei bambini di età inferiore a 6 anni.
�
Recidive della sintomatologia obiettiva e
soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del
trattamento con PENTACOL sia durante un trattamento di
mantenimento inadeguato. In pazienti che hanno una digestione
gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi
pilorica, si potrà talora avere una liberazione di 5-ASA
già nello stomaco, con una conseguente irritazione
gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.
Le formulazioni di PENTACOL, “schiuma
rettale”, “granulato per sospensione rettale” e
“gel rettale” NON CONTENGONO METABISOLFITO, quindi il
loro impiego esclude i rischi di reazioni allergiche notoriamente
provocate da questo composto.
Particolare cautela va osservata in pazienti con
danno renale ed epatico e in soggetti sotto trattamento di
ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi.
L’uso prolungato del prodotto può dare origine a
fenomeni di sensibilizzazione. Il suo impiego andrà
evitato nei pazienti con conclamata insufficienza renale.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei
bambini.
�
Evitare la somministrazione contemporanea di
PENTACOL compresse e di lattulosio o altri farmaci che,
abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio del
principio attivo contenuto nelle compresse.
Nei casi di colite severa, in cui se ne ravvisi
l’opportunità, un trattamento sistemico con
corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a
Pentacol per via topica.
�
Nelle donne in stato di gravidanza, accertata o
presunta, PENTACOL deve essere impiegato solo in caso di
effettiva necessità e sotto il diretto controllo del
medico. L’uso del prodotto va comunque evitato nelle ultime
settimane di gravidanza. La mesalazina non è escreta nel
latte materno.
�
Nessuno.
�
Solo raramente possono manifestarsi nausea,
diarrea, dolori addominali, pruriti, eruzioni cutanee,
cefalee.
L’eventuale comparsa di reazioni di
ipersensibilità comporta l’immediata interruzione
del trattamento.
�
Non si conoscono casi di sovradosaggio.� In caso
si verificasse dopo somministrazione delle compresse, ricorrere a
lavaggio gastrico o infusione di soluzioni elettrolitiche.� Non
sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito di
somministrazione rettale.
�
L’utilità terapeutica della
mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) nel trattamento
delle malattie infiammatorie idiopatiche intestinali, acute e
croniche (coliti e proctiti ulcerose, morbo di Crohn) può
ormai considerarsi un’acquisizione di grande rilevanza
clinica. In queste patologie la mesalazina svolge
un’efficace azione antinfiammatoria esclusivamente topica,
mentre risulta inattiva e potenzialmente nefrotossica per via
sistemica.
La mesalazina è il metabolita attivo della
salazosulfapiridina (SASP), un azocomposto da decenni impiegato
nelle malattie infiammatorie del colon. La salazosulfapiridina
per via orale funge in pratica da carrier della mesalazina, che
viene liberata nell’intestino per scissione
dell’azocomposto ad opera dei batteri locali. La scissione
libera però anche il componente sulfamidico della
molecola, la sulfapiridina, inattiva nella colite ulcerosa, oltre
che responsabile di numerosi effetti collaterali indesiderati. Al
fine di eliminare questi seri inconvenienti e poter utilizzare il
principio attivo in dosaggi adeguati, si è reso necessario
l’impiego della mesalazina come tale, in compresse
gastroenteroprotette che riproducessero la funzione di carrier
della salazosulfapiridina.
Per esplicare la sua attività locale, la
mesalazina deve quindi pervenire direttamente a contatto della
mucosa intestinale interessata dal processo patologico: ileo
distale e colon, senza venire assorbita durante il transito nel
tratto GI superiore. Per raggiungere questo scopo è stato
necessario ricorrere a particolari tecniche di rivestimento
protettivo, per consentire al farmaco un transito indenne
attraverso stomaco e intestino tenue e la sua liberazione
nell’ileo distale e nel colon, dove la sua azione topica
deve essere esplicata. La necessità del rivestimento
gastroentero-protettivo s’impone solo quando la mesalazina
deve essere assunta per via orale in compresse. Per le
formulazioni destinate alla via rettale (clisteri di sospensione
e di schiuma, supposte, gel anorettale) non occorre alcuna
protezione.
Le formulazioni di PENTACOL rispondono
razionalmente al trattamento farmacologico della malattia
infiammatoria intestinale, soprattutto in funzione della
localizzazione e dello stadio del fenomeno morboso.
�
Per via orale, PENTACOL compresse filmate, a
cessione pH dipendente, attraversa indenne la parte superiore
dell’intestino e rilascia il principio attivo nei segmenti
interessati dalla malattia, ileo distale e colon, in cui il pH
è superiore a 6,5. Per via rettale PENTACOL è
disponibile in tre formulazioni (granulato per sospensione
rettale; schiuma rettale; gel rettale), formulazioni che
permettono di portare in modo ottimale il farmaco direttamente
sulle mucose di una estesa parte del basso intestino,
dall’orifizio anale alla porzione distale del colon
trasverso.
L’assorbimento per via rettale è
minimo: dopo somministrazione di 4 g in sospensione acquosa
mediante clisteri da 100 ml, si è riscontrato un livello
serico massimo di 7 mcg/ml; nessun accumulo si è
riscontrato nel plasma dopo somministrazioni giornaliere
ripetute.
L’escrezione urinaria, in forma
prevalentemente acetilata, dà valori dose-dipendenti
nell’ordine del 10%.
Le compresse filmate, per il loro particolare
rivestimento, si disgregano solo in un ambiente a pH > 6,5
nell’ileo e nel colon. L’assorbimento di 5-ASA
è di modesta entità, con evidenza di livelli
plasmatici medi di 1,3 mcg/ml dopo somministrazione di 6
compresse.
La sostanza viene eliminata con le feci, mentre
la quota assorbita passa nelle urine come N-acetil-derivato.
L’acido acetil-5-aminosalicilico si lega
alle proteine plasmatiche per circa l’80%, ha
un’emivita di circa 6 ore e una clearance renale di 200-300
ml/min.
�
Tossicità acuta
������������������ - topo������������� ������������������
i.v.������������������ > 3000 mg/kg
������������ ������������������ M������������������
p.o.����������� �� 1234 mg/kg
������������ ������������������ F������������������
p.o.����������� �� 1342 mg/kg
������������ - ratto������� ������������������
i.v.������������������ > 2000 mg/kg
������������ ������������������ M ������������������
p.o.����������� �� 2678 mg/kg
������������ ������������������ F������������������
p.o.����������� �� 4089 mg/kg
Tossicità per somministrazione
prolungata
Tossicità subacuta:
- ratto p.o.� 35 giorni nessun effetto tossico
fino a 500 mg/kg/die; comparsa di nefrotossicità alla dose
di 1000/mg/kg/die
Tossicità cronica:
- ratto p.o.� 180 giorni nessun effetto tossico
fino a 500 mg/kg/die; comparsa di nefrotossicità alla dose
di 1000/mg/kg/die
- cane p.o.� 180 giorni nessun effetto tossico
fino a 500 mg/kg/die
Teratogenesi - Effetti su riproduzione e
fertilità - Tossicità peri e post natale.
Non sono stati rilevati effetti tossici e
teratogenetici anche alle dosi massime usate.
Mutagenesi - Carcinogenesi. Non sono stati
rilevati effetti mutagenetici o carcinogenetici.
�
Compresse gastroresistenti da 400 mg:
cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, amido di
mais, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, mannitolo, silice
precipitata, copolimeri dell’acido metacrilico, talco,
titanio biossido, ferro ossido rosso, trietilcitrato.
Compresse gastroresistenti da 800 mg:
cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, amido di
mais, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, mannitolo,
copolimeri dell’acido metacrilico, talco, titanio biossido,
ferro ossido rosso, trietilcitrato.
Granulato per sospensione rettale:
cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone, dimeticone.
Gel rettale: carbossipolimetilene,
trietanolammina, metil p-idrossibenzoato, propil
p-idrossibenzoato, glicerolo, acqua depurata.
Schiuma rettale: polisorbato 20, cera
emulsionante, metil-p-idrossibenzoato, propil p-idrossibenzoato,
glicol propilenico, acqua depurata. Propellenti: isobutano,
azoto.
�
Non segnalate.
�
24 mesi per tutte le formulazioni.
�
Evitare la diretta esposizione alla luce solare
ed a fonti di calore.
�
Compresse.
Scatola da 60 compresse da 400 mg di principio
attivo, in blister PVC/alluminio
Scatola da 60 compresse da 800 mg di principio
attivo, in blister PVC/alluminio
Granulato per sospensione rettale.
Scatola da 20 buste di granulato da 1,5 g di
principio attivo, con annesso flacone graduato in plastica
soffice per la preparazione e la somministrazione di clisteri e
20 cannule rettali monouso
Schiuma.rettale
Scatola da 7 clisteri di schiuma pronti
all’uso da 130 ml, dosati a 2 g di mesalazina, in
bombolette pressurizzate di alluminio/resina dotate di cannula
rettale
Scatola da 7 clisteri di schiuma pronti
all’uso da 130 ml, dosati a 4 g di mesalazina, in
bombolette pressurizzate di alluminio/resina dotate di cannula
rettale
Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza di
alluminio/resina per 7 clisteri di schiuma rettale pronti
all’uso da 2 g di mesalazina, dotata di 7 cannule rettali
Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza di
alluminio/resina per 7 clisteri di schiuma rettale pronti
all’uso da 4 g di mesalazina, dotata di 7 cannule rettali
Gel rettale.
Scatola da 20 tubetti monodose di
alluminio/resina epossi-fenolica da 5 g, dosati a 500 mg di
mesalazina
�
Vedi “4.2 Posologia e modo di
somministrazione”.
�
SOFAR S.p.A. - Milano
�
Scatola da 20 buste di granulato per clisteri di
sospensione rettale, AIC 026925038.
Scatola da 60 compresse da 400 mg, AIC
026925040.
Scatola da 60 compresse da 800 mg, AIC
026925053.
Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati
a 2 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate, AIC
026925089.
Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati
a 4 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate, AIC
026925077.
Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per
7 clisteri di schiuma da 2 g di mesalazina, AIC
Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per
7 clisteri di schiuma da 4 g di mesalazina, AIC
Scatola da 20 tubetti di gel rettale monodose da 5 g, dosati a
500 mg di mesalazina, AIC 026925065.
�
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�
Scatola da 20 buste di granulato per clisteri di
sospensione rettale: Maggio 1989/Febbraio 1995.
Scatola da 60 compresse da 400 mg: Maggio
1989/Febbraio 1995.
Scatola da 60 compresse da 800 mg: Dicembre
1998
Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati
a 2 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate: Dicembre
1998
Scatola da 7 clisteri di schiuma da 130 ml dosati
a 4 g di mesalazina, in bombolette pressurizzate: Dicembre
1998
Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per
7 clisteri di schiuma da 2 g di mesalazina:
Scatola da 1 bomboletta pluridose pressurizza per
7 clisteri di schiuma da 4 g di mesalazina:
Scatola da 20 tubetti di gel rettale monodose da
5 g, dosati a 500 mg di mesalazina: Dicembre 1998
�
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