- [Vedi Indice]Colite ulcerosa. Morbo di Crohn.
Il Pentasa è indicato sia nel trattamento della fase attiva della malattia che nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.
La posologia va adattata al singolo paziente in base alla gravità della malattia.
Nella colite ulcerosa
Trattamento acuto: fino a 3-4 g di 5-ASA al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.
Trattamento di mantenimento: si consiglia di iniziare con 1500 mg di 5-ASA al giorno, suddivisi in 3 somministrazioni.
Nel morbo di Crohn
Trattamento acuto: fino a 3-4 g di 5-ASA al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.
Trattamento di mantenimento: si consiglia di iniziare con 3 g di 5-ASA al giorno, suddivisi in 3 somministrazioni.
Le compresse o le bustine possono essere prese durante o poco dopo il pasto. È possibile anche rompere le compresse o lasciarle disintegrare in un bicchiere o su un cucchiaio con acqua. Pentasa può essere preso con acqua o yogurt. I microgranuli non devono essere masticati.
Ipersensibilità ad uno dei componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Ipersensibilità ai salicilati.
Età pediatrica. Ultime settimane di gravidanza. Allattamento. (V. "Gravidanza e allattamento").
Grave insufficienza renale o epatica.
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione della terapia che durante trattamento di mantenimento inadeguato. L'eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l'immediata sospensione della terapia. In pazienti che hanno una digestione lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di 5-ASA già nello stomaco, con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Pentasa deve essere usato con cautela in pazienti allergici alla sulfasalazina. Usare particolare cautela nei pazienti con alterata funzionalità epatica e renale. Nefrotossicità indotta da mesalazina dovrebbe essere sospettata nei pazienti che sviluppino una disfunzione renale in corso di trattamento. La funzionalità renale dovrebbe essere controllata periodicamente (es. creatinemia) specialmente durante le prime fasi del trattamento. Sono state segnalate raramente reazioni di ipersensibilità cardiaca alla mesalazina (mio e pericardite) e gravi discrasie ematiche. In tal caso, il trattamento deve essere sospeso.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Non sono disponibili dati sull'interazione di Pentasa con altri farmaci.
Pentasa deve essere usato con cautela durante la gravidanza o l'allattamento e solo nel caso che i potenziali benefici superino, a giudizio del medico, i possibili rischi. La mesalazina supera la barriera placentare ma gli scarsi dati disponibili non permettono di valutare gli eventuali effetti negativi. Nessun effetto teratogeno è stato osservato negli animali. La mesalazina viene secreta nel latte ad una concentrazione molto inferiore a quella del sangue materno mentre l'acetil-mesalazina compare in concentrazioni analoghe. Non sono stati segnalati effetti indesiderati in neonati allattati da madri in terapia con Pentasa, anche se i dati sono scarsi.
Nessuno.
Gli effetti collaterali riportati più frequentemente sono diarrea (3%), nausea (3%), dolore addominale (3%), cefalea (3%), vomito (1%) ed eruzioni cutanee (1%).
Occasionalmente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità. Raramente (< 0,1%) sono stati segnalati mio e pericardite, pancreatite; più raramente (< 0,01%) alopecia, alterazioni degli enzimi epatici, epatite, nefropatie (incluse nefrite interstiziale e sindrome nefrosica), mialgie, otalgie, leucopenia, trombocitopenia, anemia, reazioni allergiche polmonari.
Non sono stati segnalati episodi di sovradosaggio nell'uomo. Nell'animale dosi orali fino a 5 g/kg (nel maiale) o intravenose fino a 920 mg/kg (nel ratto) non si sono mostrate letali.
In caso di sovradosaggio è necessario un trattamento sintomatico in ambiente ospedaliero.
Ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antidoto specifico. È opportuno un attento monitoraggio della funzionalità renale.
Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antiinfiammatori intestinali.
Meccanismo d'azione
È stato accertato che la mesalazina è il principio attivo della sulfasalazina, che viene usata per il trattamento della colite ulcerosa, del morbo di Crohn e della proctite.
La mesalazina probabilmente esercita un effetto antiinfiammatorio diretto sulle alterazioni patologiche nella parete intestinale.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, le compresse di Pentasa si disintegrano nello stomaco in microgranuli. Le bustine di Pentasa contengono dei microgranuli che rilasciano gradualmente il 5-ASA, specialmente nel tenue e nel crasso.
In uno studio effettuato in pazienti con ileostomia, circa il 60% veniva liberato nel tenue ed il 40% nel crasso, dopo una dose giornaliera di 1500 mg di Pentasa. Il 5-ASA è parzialmente metabolizzato in Ac-5-ASA nell'intestino. Circa il 30% della dose iniziale è assorbito nel tenue ed il 25% nel colon (per la maggior parte sotto forma di Ac-5-ASA).
Distribuzione
5-ASA e Ac-5-ASA non attraversano la barriera ematoencefalica. Il legame proteico di 5-ASA è circa del 50% e quello di Ac-5-ASA è di circa l'80%.
Biotrasformazione
5-ASA è probabilmente acetilato in Ac-5-ASA sia nell'intestino che nel fegato. Solo una piccola parte di 5-ASA è scissa in altri metaboliti (ad esempio per idrossilazione).
Eliminazione
L'emivita plasmatica di 5-ASA è di circa un'ora e quella di Ac-5-ASA di parecchie ore. Entrambe le sostanze sono escrete nell'urina e nelle feci.
Non vi sono particolari.
Compresse: polivinilpirrolidone, etilcellulosa, magnesio stearato, talco, cellulosa microcristallina.
Bustine: etilcellulosa, cellulosa microcristallina.
Non sono note.
Compresse: 3 anni
Bustine: 2 anni. Dopo che le bustine sono aperte, il granulato è stabile per 24 ore.
Nessuna.
Astuccio da 50 compresse a rilascio prolungato.
Le compresse sono contenute in 5 blister di alluminio-polietilene/poliammide alluminio/polivinilcloruro.
Astuccio da 50 bustine di granulato a rilascio prolungato.
Il granulato è contenuto in bustine di alluminio a doppio lato.
Non pertinente.
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Compresse da 500 mg AIC n. 027130071
Commercializzazione: febbraio 1996
Bustine da 1 g AIC n. 027130083
Commercializzazione:
Medicinale soggetto a prescrizione medica.
Compresse da 500 mg: 31 ottobre 1994.
Bustine da 1 g: 22 ottobre 1998. Rinnovo: giugno 2000.
Nessuna
Gennaio 2001
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