- [Vedi Indice]a) Sintomi della dispepsia cronica postprandiale da rallentato svuotamento gastrico e/o con riflusso gastroesofageo:
senso di pesantezza epigastrica e gonfiore (distensione) addominale;nausea e vomito;eruttazioni, flatulenza, bruciore epigastrico e rigurgito esofageo.
b) Nausea, vomito e singhiozzo di varia etiologia:
intolleranza gastrica (digestiva) ai farmaci (chemioterapia citostatica, digitale, analgesici, L-dopa etc.) e alla terapia radiante;patologia addominale: gastrointestinale, epatobiliare, pancreatica, peritoneale, genito-urinaria;patologia cerebrale: commozione cerebrale, neoplasie, emicrania ecc.;condizioni post-operatorie.
a) Dispepsie croniche:
Adulti: 10 mg di domperidone (1 compressa, 1 bustina o 1 misurino di sciroppo- pari a 10 ml) 3 volte al dì 15-30 minuti prima dei pasti. Se necessario, una ulteriore somministrazione può essere fatta prima di coricarsi.
Bambini: una tacca di misurino di sciroppo (pari a 1,25 mg di domperidone) ogni 5 kg di peso corporeo, 3 volte al dì 15-30 minuti prima dei pasti . Se necessario, una ulteriore somministrazione può essere fatta prima di coricarsi.
Avvertenze
Se il risultato dovesse essere insoddisfacente, la posologia può essere raddoppiata.
Sciogliere il contenuto di una bustina in mezzo bicchiere d'acqua.
b) Condizioni acute e subacute (principalmente nausee e vomiti):
Adulti: 2 compresse o 2 bustine 3-4 volte al giorno 15-30 minuti prima dei pasti; da 2 a 4 supposte da 60 mg al dì.
Bambini:
da 2 a 4 anni: 2 supposte al giorno
da 4 a 6 anni: 3 supposte al giorno
da 6 anni in su: 4 supposte da 30 mg al giorno
Le supposte vanno preferibilmente introdotte ad ampolla rettale vuota.
Controindicato in gravidanza e durante l'allattamento. Ipersensibilità verso i componenti o altre ostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Peridon non dovrebbe essere utilizzato in tutti quei casi in cui una stimolazione della motilità gastrica, potrebbe risultare dannosa, come ad esempio in presenza di emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazione. Peridon è anche controindicato in pazienti affetti da prolattinoma. L'assenza di effetti neurologici collaterali del farmaco è essenzialmente legata alla mancata penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica.
Poiché durante i primi sei mesi di vita questa barriera non è ancora pienamente sviluppata, la somministrazione del farmaco dovrebbe essere possibilmente evitata nei bambini di età inferiore ad un anno o altrimenti avvenire solo per brevi periodi e sotto continuo controllo medico.
Poiché la forma in bustine contiene tra gli eccipienti aspartame, questa è controindicata in pazienti affetti da fenilchetonuria.
Nel caso in cui Peridon venga associato con farmaci antiacidi ed antisecretori, questi ultimi devono essere preferibilmente presi dopo il pasto.
Insufficienza epatica
poiché il domperidone è estesamente metabolizzato nel fegato, Peridon dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica.
Insufficienza renale
in pazienti affetti da grave insufficienza renale (creatinina sierica > 6 mg/100 ml i.e. > 0.6 mmol/l) è stato segnalato un aumento dell'emivita di eliminazione del farmaco da 7.4 a 20.8 ore; tuttavia i livelli plasmatici sono apparsi più bassi che in volontari sani. Poiché solo una quantità molto piccola di farmaco immodificato viene escreta per via renale, è improbabile che la dose di una singola somministrazione di Peridon necessiti di correzione in pazienti con insufficienza renale.
In caso di terapie croniche, la posologia dovrebbe essere ridotta a 1 o 2 dosi giornaliere in funzione della gravità dell'insufficienza renale. In alcuni casi ed a giudizio del Medico, ove necessario, la dose potrà essere ulteriormente ridotta.
In ogni caso, i pazienti in terapia prolungata dovrebbero essere regolarmente monitorati.
La somministrazione concomitante di farmaci anticolinergici potrebbe antagonizzare l'effetto antidispeptico di Peridon.
I farmaci antiacidi ed antisecretori non dovrebbero essere presi contemporaneamente a Peridon poiché ne possono diminuire la biodisponibilità (vedi anche "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"): per tale motivo si consiglia la somministrazione di tali farmaci dopo i pasti. Inoltre, Peridon per i suoi effetti gastrocinetici potrebbe influenzare l'assorbimento di alcuni farmaci somministrati contemporaneamente, in particolare quelli a rilascio prolungato o gastroresistenti.
In pazienti in terapia stabile con digossina o paracetamolo la somministrazione concomitante di domperidone non influenza i livelli ematici di questi ultimi.
Peridon infine può essere associato con i neurolettici (dei quali non potenzia l'azione) e con i farmaci agonisti della dopamina (ad es. bromocriptina e L-dopa) dei quali Peridon annulla gli effetti indesiderati a livello gastroenterico (ad es. nausea e vomito), senza peraltro interferire con gli effetti centrali degli stessi.
Non deve essere somministrato in gravidanza, né durante l'allattamento.
Nulla da segnalare.
Eccezionalmente possono manifestarsi crampi intestinali passeggeri.
Rari casi di effetti extrapiramidali sono stati riportati in bambini piccoli ed eccezionalmente in soggetti adulti; in tutti i casi, peraltro, essi regrediscono spontaneamente ed in maniera completa alla sospensione del trattamento.
In corso di trattamenti prolungati ed in genere ad alte dosi, sono stati segnalati casi di galattorrea, alterazioni mestruali e, più raramente, ginecomastia da riportare molto probabilmente ad un aumento dei livelli plasmatici di prolattina.
Sono stati anche riferiti rari casi di reazioni allergiche, come esantema e orticaria.
In caso di sovradosaggio o di anomalie della barriera ematoencefalica, sono stati riportati disturbi extrapiramidali. Gli anticolinergici, i farmaci antiparkinsoniani o gli antistaminici con proprietà anticolinergiche potrebbero essere utili nel controllo delle eventuali reazioni extrapiramidali.
Non esiste un antidoto specifico per il domperidone, tuttavia in caso di sovradosaggio possono essere utili la lavanda gastrica e l'impiego di carbone attivo.
Si raccomanda di tenere il paziente in stretta osservazione e l'impiego di un'adeguata terapia
di supporto. La sintomatologia generalmente regredisce entro le 24 ore.
Il meccanismo di azione di Peridon è basato probabilmente sull'effetto antidopaminico periferico.
Peridon non esercita praticamente alcun effetto a livello dei recettori dopaminergici cerebrali, di modo che effetti psicotropi o neurologici sono praticamente assenti. Il domperidone aumenta e regolarizza la motilità gastrica (stomaco isolato di cavie adulte); aumenta la velocità di svuotamento gastrico (ratte S.D.); non altera l'attività peristaltica dell'intestino tenue (topo albino); presenta attività antiemetica molto marcata (mini-pig, cane); non presenta effetti sull'apparato cardiovascolare e sul respiro (coniglio).
In soggetti a digiuno, il domperidone somministrato oralmente viene rapidamente assorbito raggiungendo entro un ora concentrazioni plasmatiche picco.
La bassa biodisponibilità assoluta del domperidone per via orale (circa il 15%) è dovuta ad un esteso first-pass metabolico nella parete intestinale e nel fegato. Sebbene la biodisponibilità del domperidone risulti aumentata in soggetti normali quando somministrato dopo un pasto, i pazienti con disturbi gastro-intestinali dovrebbero prendere il farmaco 15-30 minuti prima dei pasti. Infatti, una ridotta acidità gastrica diminuisce l'assorbimento del domperidone. La biodisponibilità è inoltre ridotta da una precedente somministrazione di cimetidina o di bicarbonato di sodio. Il tempo massimo di assorbimento è leggermente ritardato, mentre l'AUC è lievemente aumentata quando il farmaco viene preso assunto a stomaco pieno.
Il domperidone per via orale non mostra fenomeni di accumulo; un livello plasmatico di picco di 21 mcg/ml (Tmax 90 minuti) dopo due settimane di trattamento alla dose giornaliera di 30 mg è pressoché sovrapponibile a quello di 18 mcg/ml ottenuto dopo la prima dose. Domperidone si lega alle proteine plasmatiche in ragione del 91-93%. Gli studi animali sulla distribuzione eseguite con farmaco marcato hanno evidenziato un'ampia distribuzione tissutale, ma basse concentrazioni cerebrali. Piccoli quantitativi di farmaco attraversano la placenta nel ratto. Le concentrazioni di domperidone nel latte di donna sono circa quattro volte inferiori rispetto alle corrispondenti concentrazioni plasmatiche. Il domperidone subisce un rapido ed esteso metabolismo epatico a mezzo idrossilazione e N-dealchilazione. Le secrezioni urinaria e fecale ammontano rispettivamente al 31% e al 66% della dose somministrata. Solo una piccola quantità di farmaco viene escreta immodificata (circa il 10% con le feci e l'1% con le urine). L'emivita plasmatica dopo una singola dose orale è di circa 7-9 ore in volontari sani, ma è prolungata in pazienti con grave insufficienza renale.
Per somministrazione acuta
DL50 (ratto neonato, per via i.v.): 61 mg/kg;
DL50 (ratto adulto, per os): 1268 mg/kg;
DL50 (ratto adulto, per via i.v.): 54 mg/kg;
DL50 (topo, per os): 1224 mg/kg;
DL50 (topo, per via i.v.): 56 mg/kg.
Per somministrazione prolungata
Ratto, per somministrazione i.v. (28 gg): riduzione peso corporeo a 40 mg/kg/die.
Ratto, per os (180 gg): nessuna alterazione a 40 mg/kg/die.
Mini-pig, per os (120 gg): nessuna alterazione a 40 mg/kg/die.
Tossicità fetale
Ratto, per os: aumento riassorbimenti a 80 mg/kg/die.
Coniglia, per os: aumento riassorbimenti a 10 mg/kg/die.
Cancerogenesi
il domperidone non presenta analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni o co-cancerogeni. Nel corso degli studi per somministrazione prolungata non si sono avute manifestazione istologiche (né sono state rilevate attività biochimiche) preoccupanti.
Ogni compressa contiene: lattosio, amido di mais, cellulosa microgranulare, amido pregelatinizzato, olio vegetale idrogenato , polivinilpirrolidone, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa.
Ogni ml di sciroppo contiene: cellulosa microgranulare e sodio carbossimetilcellulosa, sorbitolo soluzione, metilparaidrossibenzoato, propilparaidrossibenzoato, saccarina sodica, polisorbato 20, acqua depurata.
Ogni supposta adulti contiene: acido tartarico, polietilenglicole 400, polietilenglicole 1000, polietilenglicole 4000, butilidrossianisolo.
Ogni supposta bambini contiene: acido tartarico, polietilenglicole 400, polietilenglicole 1000, polietilenglicole 4000, butilidrossianisolo .
Ogni bustina di granulato effervescente contiene: aspartame, polivinilpirrolidone, acido tartarico, mix aromi, sodio bicarbonato, saccarosio.
Vedi "Interazioni".
36 mesi per tutte le confezioni.
In particolari condizioni il granulato può presentare fenomenti di ingiallimento e/o addensamento; il fenomeno non determina variazioni sul titolo del principio attivo.
Flacone di vetro neutro da 200 ml di sciroppo allo 0,1% (1 mg/ml)
Scatola da 30 compresse da 10 mg in blister di PVC/PVDC-Al
Scatola con 30 bustine di granulato effervescente da 10 mg in carta/Al/politene
Scatola con 6 supposte bambini da 30 mg in blister di PVC/PE
Scatola con 6 supposte adulti da 60 mg in blister di PVC/PE
Nessuna istruzione particolare.
ITALCHIMICI S.p.A.
Via Pontina Km 29, Civ. 5 - 00040 Pomezia (Roma)
Sciroppo 200 ml 0,1% AIC n. 024309142
30 compresse 10 mg AIC n. 024309039
6 supposte 30 mg AIC n. 024309066
6 supposte 60 mg AIC n. 024309041
30 bustine di granulato effervescente 10 mg AIC n. 024309130
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Compresse, supposte adulti, supposte bambini, bustine granulato effervescente: Maggio 1995
Sciroppo: Gennaio 1997
Non soggetto.
Maggio 2000
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