Ogni compressa divisibile da 40 mg contiene:
Principio attivo: ketanserina tartrato (pari a 40 mg di ketanserina) mg 55,20.
Eccipienti: lattosio idrato mg 92,45; amido mg 46,00; cellulosa microcristallina mg 23,00; sodio carbossimetilcellulosa mg 6,90; idrossipropilmetilcellulosa mg 4,60; magnesio stearato mg 1,15; biossido di silicio mg 0,70; idrossipropilmetilcellulosa 5 cps mg 6,00; talco mg 1,80; glicole propilenico mg 1,50.
Ogni ml di soluzione contiene:
Principio attivo: ketanserina tartrato (pari a 5 mg di ketanserina) mg 6,90.
Eccipienti: glicole propilenico mg 51,80; destrosio anidro mg 50,00; acido tartarico mg 1,10; acqua per preparazioni iniettabili q.b. a ml 1.
- [Vedi Indice]Via orale: trattamento dell'ipertensione arteriosa di lieve e media entità, specie negli anziani.
Via parenterale: trattamento degli episodi ipertensivi acuti.
Trattamento orale
La dose iniziale è di 20 mg due volte al dì (1/2 compressa da 40 mg due volte al dì).
Successivamente, nel caso che la risposta al farmaco dopo il primo mese di terapia risultasse insufficiente, a giudizio del Medico,la dose può essere aumentata fino a raddoppiare (una compressa da 40 mg due volte al dì).
Non sono raccomandabili dosaggi superiori ai 40 mg due volte al giorno, in quanto, oltre a non migliorare l'effetto terapeutico, risultano meno tollerati.
Nel paziente anziano e nel paziente con insufficienza renale non sono necessarie specifiche modifiche di posologia.
Nei pazienti con insufficienza epatocellulare sono sconsigliabili dosi superiori a 20 mg due volte al dì.
L'eventuale e concomitante assunzione del cibo non influenza negativamente l'assorbimento del farmaco.
Trattamento parenterale
Nel trattamento degli episodi ipertensivi acuti, il farmaco può essere somministrato endovena mediante infusione di 3 mg/minuto (max 30 mg) o con iniezioni ripetute (5 mg ogni 5', fino ad un massimo di 30 mg).
La risposta è generalmente rilevabile entro pochi minuti e l'effetto è generalmente di breve durata; esso tuttavia può essere mantenuto con una infusione endovena continua con 2-6 mg/ora (35-100 mg/min) nei comuni liquidi di infusione.
L'infusione deve sempre essere preceduta da una somministrazione in bolo.
È possibile anche la somministrazione intramuscolare con iniezioni di 10 mg (2 ml) ripetibili ogni 15-30' in caso di necessità.
Pazienti con ipersensibilità accertata verso il farmaco.
Pazienti con blocco atrio-ventricolare di II e III grado.
Pazienti con preesistente allungamento del tratto QT.
Perketan deve essere assunto ad almeno due ore di distanza da farmaci antiacidi o H2 -bloccanti, poiché il farmaco richiede un buon livello di acidità gastrica per un completo assorbimento.
L'associazione con altri farmaci antiipertensivi è possibile ed utile in quei pazienti che non rispondono alla monoterapia.
Per il trattamento in associazione con diuretici non risparmiatori di potassio o in pazienti in terapia con antiaritmici vedere quanto riportato in avvertenze.
Perketan non causa disturbi metabolici. Il prodotto può essere utilizzato per il trattamento dell'ipertensione in pazienti affetti da diabete mellito, insufficienza cardiaca congestizia,gotta, asma, vasculopatie periferiche.
Pazienti che necessitano di intervento operatorio possono continuare la terapia.
Non essendo disponibili dati a riguardo, il prodotto non va somministrato a pazienti in età pediatrica.
Avvertenze In rari casi sono stati rilevati, in pazienti predisposti, episodi di aritmia ventricolare (torsione di punta). Poiché una condizione di ipopotassiemia può determinare aritmia ventricolare,in caso di associazione con diuretici è consigliabile controllare e correggere l'eventuale ipopotassiemia e monitorare il tracciato elettrocardiografico sospendendo il trattamento in caso di allungamento significativo del tratto QT; comunque è preferibile, nel caso di associazione con diuretici, utilizzare farmaci potassio-risparmiatori.
I pazienti sottoposti a terapia con antiaritmici devono essere attentamente controllati, per i potenziali effetti pro-aritmici di tali farmaci.
Anche se non rilevate a seguito dell'uso di Perketan si tenga presente la possibilità che, come altri farmaci metabolizzati dal fegato, anche la ketanserina possa dar luogo a reazioni epatiche.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Allo stato attuale delle conoscenze non sono riferibili interazioni dannose con altri farmaci.
Nell'animale da esperimento non sono state evidenziate alterazioni della fertilità né effetti embriotossici primari o potenziale teratogenico. Il farmaco ha evidenziato la mancanza di effetti tossici sul prodotto del concepimento, quando viene usato durante il parto di donne eclamptiche o pre-eclamptiche.
Il farmaco non deve comunque essere usato in gravidanza.
Si consiglia di evitare la somministrazione del farmaco durante l'allattamento.
Perketan non diminuisce la capacità di guidare veicoli o di manovrare macchinari.
Le reazioni più comuni rilevabili generalmente nei primi giorni di terapia, soprattutto nella popolazione giovanile, sono rappresentate da cefalea, vertigine, affaticamento, sonnolenza,secchezza delle fauci, dispepsia e molto raramente edema, nausea,dolore addominale, ipotensione; in genere queste reazioni sono leggere e transitorie e non richiedono l'interruzione del trattamento.
Non sono state osservate alterazioni ematologiche e biochimiche.
A seguito di somministrazione parenterale può aversi,in pazienti ipovolemici, transitoria ipotensione che risulta spontaneamente reversibile nella maggior parte dei casi. Se si dovesse rendere necessario, può essere somministrato un vasocostrittore (per esempio noradrenalina o dopamina).
In caso di assunzione di dosi notevolmente superiori a quelle terapeutiche, si possono verificare fenomeni di sonnolenza, vertigine,disturbi visivi, ipotensione. Questi sintomi scompaiono spontaneamente con l'interruzione del trattamento.
Il farmaco non viene rimosso con l'emodialisi.
Attività farmacologica
Perketan è un farmaco antiipertensivo ad azione antagonista selettiva dei recettori S2 della serotonina.
Perketan antagonizza la vasocostrizione, broncocostrizione ed aggregazione piastrinica indotte dalla serotonina in determinate condizioni patologiche, senza evidenziare un'azione agonista.
Il composto contrasta inoltre l'effetto di amplificazione della serotonina sull'azione vasocostrittrice ed aggregante piastrinica delle catecolamine e dell'angiotensina II: Perketan possiede una debole azione antagonista sui recettori a1 e H1 mentre l'effetto su altri recettori è risultato irrilevante.
Farmacologia clinica
In pazienti ipertesi Perketan riduce la pressione sanguigna abbassando le resistenze periferiche patologicamente elevate senza influenzare frequenza cardiaca, gettata cardiaca, capacità di esercizio,funzione renale, quando normali.
Alla dose di 20 mg x 2 non si rilevano generalmente modificazioni significative del QT.
Alla dose di 40 mg x 2 l'allungamento può essere valutato mediamente nell'ordine di 2-4% anche se non si possono escludere rari casi di allungamento più pronunciato.
Dosi superiori determinano incrementi maggiori.
Perketan incrementa il flusso ematico capillare a livello muscolare e cutaneo, riduce la viscosità ematica patologicamente elevata e riduce l'iperreattività piastrinica.
Tossicologia
Per somministrazione acuta
| DL50 | ratti M | e.v. | 40 mg/kg |
| DL50 | ratti F | e.v. | 40 mg/kg |
| DL50 | ratti M | os | 362,0 mg/kg (302,3 - 433,5) |
| DL50 | ratti F | os | 300,7 mg/kg (246,1 - 367,5) |
| DL50 | topi M | e.v. | 20 mg/kg |
| DL50 | topi F | e.v. | 20 mg/kg |
| DL50 | topi M | os | 400,9 mg/kg (324,4 - 495,5) |
| DL50 | topi F | os | 433,1 mg/kg (342,3 - 548,1) |
Per somministrazione subacuta (a 30 giorni) - Alla dose di 5 mg/kg/die diminuzione del consumo di cibo, dell'incremento ponderale e del peso degli organi (ratto); nessuna alterazione nel cane.
Per somministrazione cronica (a 180 giorni)-Nessuna alterazione nel ratto F fino a 20 mg/kg/die.
A questo dosaggio nei ratti M diminuzione del consumo di cibo ed incremento ponderale.
Nessuna alterazione nel cane.
Tossicologia fetale e teratogenesi -Assenza di tossicità in entrambe le specie.
Funzione riproduttiva e fertilità -Assenza di tossicità nel ratto.
Tossicità peri e post-natale-Assenza di tossicità nel ratto.
Mutagenesi-Assenza di azione mutagena.
Cancerogenesi - Assenza di potenziale oncogeno.
Solo per le dosi più elevate (320 mg/kg/die) si è osservato nel topo un aumento non significativo di tumori mammari nelle femmine,probabilmente correlato a iperprolattinemia indotta dal composto; tale rilevazione risulta specie correlata, in quanto non è stata confermata dagli studi condotti nel ratto.
Inoltre, poiché il farmaco non stimola la produzione di prolattina nell'uomo, il significato clinico di tale dato risulta irrilevante.
Elementi di farmacocinetica
Perketan viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale ed i livelli picco vengono raggiunti entro la 2ª ora dalla concomitante somministrazione orale con una emivita di 13/18 ore.
Il farmaco viene estesamente metabolizzato ma nessuno dei metaboliti contribuisce sostanzialmente all'attività biologica. I livelli costanti di farmaco non vengono influenzati dalla somministrazione di altri agenti antiipertensivi, dal peso corporeo, sesso, età.
Il legame della ketanserina con le proteine plasmatiche è alto (95%).
In pazienti con grave insufficienza renale sottoposti ad emodialisi,i livelli plasmatici di ketanserina sono simili a quelli osservati in pazienti con funzione renale normale. Il farmaco non viene rimosso dall'emodialisi.
In pazienti con grave insufficienza epatocellulare, la biodisponibilità di ketanserina è aumentata per ridotta eliminazione epatica: l'emivita finale è immodificata.
Nei pazienti anziani i livelli costanti ed il legame alle proteine plasmatiche sono simili a quelli riscontrati in soggetti giovani sani, mentre l'emivita può risultare prolungata (circa 30 ore).
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Vedere paragrafi "Speciali precauzioni per l'uso" e "Uso in caso di gravidanza e durante l'allattamento".
36 mesi nelle normali condizioni ambientali (compresse e fiale).
La specialità non richiede speciali precauzioni per la conservazione.
Compresse
Confezionate in blister da 30 impronte di PVC ed alluminio laccato.
Astuccio in cartone litografato.
Scatola contenente 30 compresse divisibili da 40 mg
Fiale
Confezionate in portafiala in plastica con 5 fiale in vetro siliconizzato incolore tipo 1:
da 2 ml
10 ml
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INVERNI DELLA BEFFA S.p.A. (Gruppo Sanofi Synthelabo)
Galleria Passarella, 2 - 20122 Milano (MI)
Su licenza:Janssen Pharmaceutica N.V. - Beerse (Belgio)
30 compresse 40 mg: AIC n. 026708040 del Ministero della Sanità.
Data della prima commercializzazione: 1991.
5 fiale 2 ml: AIC n. 026708053 del Ministero della Sanità.
5 fiale 10 ml: AIC n. 026708065 del Ministero della Sanità.
Non ancora commercializzate.
Da vendersi su presentazione di ricetta medica ripetibile.
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y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Sostanza non soggetta al DPR 309/90.
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