Il Permixon (estratto lipido-sterolico di Serenoa repens) rappresenta un presidio terapeutico in grado di esplicare un valido controllo sui disturbi funzionali connessi con l'ipertrofia prostatica benigna (IPB) di cui influenza diversi meccanismi patogenetici.
L'IPB è correlata con la proliferazione delle componenti stromali ed epiteliali prostatiche, la cui epoca di esordio coincide con la 4ª - 5ª decade di vita.
La prevalenza di questa malattia aumenta progressivamente con l'età fino ad interessare il 90% degli uomini di 80 anni.
L'insorgenza dell'IPB riconosce un'origine multifattoriale in cui giocano un ruolo fondamentale vari ormoni sessuali.
La prostata è un organo ormono-dipendente il cui metabolismo è particolarmente sensibile all'azione del DHT (di-idro-testosterone), prodotto ad opera della 5-alfa-reduttasi dal testosterone, di cui rappresenta il metabolita attivo.
Studi di farmacologia hanno confermato l'azione inibitoria, dose-dipendente, svolta da Permixon sulla 5-alfa-reduttasi. Parallelamente Permixon si è dimostrato attivo nell'impedire il legame del DHT ai propri recettori cellulari.
Il farmaco non interferisce con l'asse ipotalamo-ipofisario.
Ulteriori ricerche di farmacologia hanno evidenziato effetti anti-infiammatori del Permixon mediati dall'inibizione della fosfolipasi A2, responsabile attraverso la trasformazione dei fosfolipidi in acido arachidonico, della prima tappa della produzione delle prostaglandine, sostanze mediatrici dei fenomeni infiammatori. In particolare, interferendo con la componente flogistica vascolare (permeabilità capillare e aggregazione piastrinica), il Permixon manifesta effetti di tipo antiedemigeno e risulta utile nella correzione delle alterazioni minzionali connesse con l'ostruzione cervico-prostatica indotta dai fenomeni congestizi intra e periade-onomatosi. Recenti studi sull'eziopatogenesi dell'IPB hanno preso in considerazione il ruolo svolto dagli estrogeni quali fattori favorenti l'attività metabolica della porzione stromale prostatica, che a sua volta influenzerebbe la crescita della porzione epiteliale. La crescita della porzione stromale periuretrale giustifica, inoltre, molteplici aspetti della sintomatologia clinica dell'IPB.
Il Permixon ha dimostrato di possedere un'attività che si esplica attraverso la riduzione dei recettori intranucleari per gli estrogeni.
L'analisi dei risultati ottenuti con l'impiego clinico di Permixon ha dimostrato un miglioramento statisticamente significativo di numerosi parametri urodinamici entro 60-90 giorni dall'inizio del trattamento, con riduzione del residuo vescicale post-minzionale.
Sostanziali miglioramenti della sintomatologia soggettiva si verificano entro 30 giorni di trattamento.
Le proprietà anti-infiammatorie del Permixon, interferenti con la fase vascolare della flogosi, ne rendono utile l'impiego in quelle fasi della malattia in cui eventuali processi prostatitici intercorrenti si accompagnano ad una spiccata componente edematosa a carico del tessuto prostatico.
Non sono stati evidenziati effetti negativi nell'ambito della sfera sessuale.
Studi clinici a lungo termine hanno dimostrato la stabilità degli effetti terapeutici di Permixon.
Gli studi di tossicologia hanno permesso di accertare che Permixon è privo di potenziale tossico e ben tollerato, sia sotto l'aspetto macroscopico-funzionale, che miscroscopico-istopatologico, per somministrazione sia singola che ripetuta a lungo termine. Lo studio della tossicità acuta ha rilevato che la soglia di sicurezza si pone fra 120 e 5.600 volte la dose massima impiegata in terapia (640 mg), a seconda dei vari tipi di animali e le diverse vie di somministrazione. La tossicità subacuta ha dimostrato una buona tollerabilità a dosi da 8 a 180 volte la dose massima terapeutica mentre la tossicità cronica (6 mesi) ha permesso di riscontrare la mancanza di effetti per dosi pari a 20-40 volte la dose massima terapeutica.
Permixon è infine risultato privo di potenziale mutageno e a dosi elevate e ripetute non ha influenzato negativamente la libido e la capacità riproduttiva dei maschi né la vitalità della prole.
Studi di biodisponibilità nell'uomo hanno dimostrato che uno dei principali componenti dell'estratto lipido-sterolico di Serenoa repens, l'acido laurico, viene rapidamente assorbito nel tratto gastroenterico, confermando la biodisponibilità del principio attivo già conosciuta. La formulazione rettale (640 mg), pur mantenendo sostanzialmente il profilo farmacocinetico della formulazione orale, presenta il picco di assorbimento leggermente più ritardato rispetto a quest'ultima.
Infatti il picco della concentrazione plasmatica di acido laurico, corrispondente a ca. 2 - 2,3 mcg/ml per le 3 formulazioni, si raggiunge a circa 2 ore dalla somministrazione orale e a circa 3 ore dalla somministrazione rettale.
A partire dalla 2ª e dalla 3ª ora rispettivamente dalla somministrazione orale e dalla somministrazione rettale i livelli di acido laurico diminuiscono progressivamente ma sono presenti in quantità ancora relativamente elevate fino alla 6ª ora.
Permixon 320 mg capsule - Ogni capsula orale contiene: gelatina mg 149, glicerolo mg 56, titanio biossido mg 4,87, ferro ossido giallo mg 0,24, etile p-ossibenzoato sodico mg 0,73, propile p-ossibenzoato sodico mg 0,36.
Permixon capsule rettali - Ogni capsula rettale contiene: trigliceridi saturi a media catena mg 100, gliceridi poliglicolisati saturi mg 100, gelatina mg 292, glicerolo mg 142, titanio biossido mg 9,97, ferro ossido giallo mg 0,49, etile p-ossibenzoato sodico mg 1,5, propile p-ossibenzoato sodico mg 0,75, polietilenglicole 20000 mg 8,11, polietilenglicole 1550 mg 3,48, glicerina mono e dioleato mg 5,21, polivinilacetato mg 0,23, talco mg 2,97.