La pilocarpina è un farmaco parasimpatico ad azione diretta. Facilita il deflusso dell'umor acqueo agendo da ipotonizzante sulla pressione endoculare. La sua azione è direttamente proporzionale al dosaggio nel range di concentrazione tra lo 0,5% ed il 4%. Svolge azione miotica per la sua attività sul muscolo iridociliare. La sua azione si protrae, dopo instillazione oculare, per un periodo di 4-8 ore. È ben tollerata localmente. Rari sono i fenomeni sistemici dovuti a iperdosaggio nei casi di trattamento di glaucoma acuto.
Tossicologia
La DL50 per somministrazione intraperitoneale si aggira:
-nel topo intorno ai 128 mg/kg
-nel ratto intorno ai 241 mg/kg.
Inoltre la pilocarpina in concentrazione fino al 6%, con somministrazioni che nel glaucoma acuto ad angolo chiuso giungono ad una frequenza ravvicinata, risulta ben tollerata in clinica oculistica e priva di effetti collaterali di rilievo.
Farmacocinetica
La natura della pilocarpina è tale che il farmaco può facilmente passare attraverso le membrane biologiche, di conseguenza nell'occhio si ha un rapido assorbimento del farmaco nella cornea e successiva diffusione nell'acqueo e nell'iride.
La emivita della pilocarpina è compresa tra i 20 minuti e le 2 ore.
Una volta penetrata in camera anteriore essa viene rimossa attraverso una serie di vie: il flusso dell'umor acqueo e il sistema vascolare (in quantità trascurabile).