- [Vedi Indice]Medicina Generale
Disturbi gastrici da medicamenti come antimitotici, antibiotici, chemioterapici (PAS, etionamide in particolare), digitalici, morfina e codeina, ecc.Vomito da stati acidosici ed iperazotemici.Cefalee digestive, cefalee e disturbi digestivi del periodo mestruale.Disturbi digestivi psicosomatici in soggetti ansiosi in surmenage, ecc.
Gastroenterologia
Gastriti, sindromi dispeptico-enterocolitiche, coadiuvante nelle ulcere gastriche e duodenali.Spasmi del piloro, disturbi da ptosi gastrica.Discinesie e calcolosi biliari, disturbi digestivi nei cirrotici.Postumi di colecistectomia e gastrectomia.
Chirurgia eAnestesiologia
Nausee e vomiti da anestetici o post-operatori.
Radiologia
Manifestazioni gastriche dei mal da raggi e della cobaltoterapia.Nella esplorazione radiologica funzionale dell'apparato digerente.
Pediatria
Nausea e vomito in generale.Intolleranza gastrica ai medicamenti.
Adulti
Compresse: una compressa da 10 mg di metoclopramide tre volte al giorno prima dei pasti.
Sciroppo: 10 ml (10 mg di metoclopramide) tre volte al giorno prima dei pasti.
Fiale: una fiala da 2 ml (10 mg di metoclopramide) per via intramuscolare o endovenosa. L'iniezione può essere ripetuta.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Bambini
Nei bambini la dose non dovrebbe superare 0,5 mg/kg/die e comunque il trattamento dovrebbe essere iniziato coi dosaggi più bassi.
Sotto 1 anno: 1 mg (5 gocce) due volte al giorno;
1 - 2 anni: 1 mg (5 gocce) due o tre volte al giorno;
3 - 5 anni: 2 mg (10 gocce) due o tre volte al giorno;
6 - 14 anni: 2,5-5 mg (2,5-5 ml di sciroppo o 12-24 gocce)
tre volte al giorno.
Si consiglia la somministrazione del farmaco alle dosi indicate, preferibilmente prima dei pasti.
Plasil gocce pediatriche (una goccia = 0,2 mg di metoclopramide monocloridrato) può essere diluito in qualsiasi liquido.
Nei lattanti utilizzare esclusivamente la preparazione in gocce.
Radiologia del tratto gastrointestinale
Da una a due fiale da 2 ml (10 mg di metoclopramide), 10 minuti prima dell'inizio dell'esame, somministrate per via i.m. o e.v.
Ipersensibilità già nota verso i componenti. La metoclopramide non deve essere utilizzata nei casi in cui la stimolazione della motilità intestinale possa rivelarsi pericolosa, per esempio in presenza di emorragia gastrointestinale, perforazione, ostruzione meccanica.
La metoclopramide è controindicata nei pazienti affetti da feocromocitoma, malattia epilettica e nei pazienti in trattamento con farmaci potenzialmente in grado di determinare reazioni extrapiramidali. Non è consigliabile l'uso del prodotto nei soggetti che abbiano già evidenziato discinesie tardive da farmaci.
Primo trimestre di gravidanza. Allattamento (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento").
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
La somministrazione endovenosa del farmaco deve avvenire lentamente, nel tempo di uno-due minuti.
Le gocce pediatriche e le fiale contengono sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica o renale, nei quali la metabolizzazione e l'eliminazione della metoclopramide può essere sostanzialmente compromessa, con conseguente alterazione dei suoi parametri farmacocinetici.
Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe essere, nei pazienti affetti da tumore al seno, attentamente considerato.
È sconsigliato l'uso concomitante della metoclopramide con bevande alcooliche.
Plasil non deve essere assunto con farmaci analgesici narcotici né con anticolinergici, che ne antagonizzano gli effetti sulla motilità gastrointestinale.
La contemporanea somministrazione di anti MAO e neurolettici (fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni ecc.), farmaci che di per sé possono determinare sia la comparsa di sintomi extrapiramidali che di reazioni distoniche, esalta l'attività centrale della metoclopramide e aumenta il rischio di effetti collaterali.
Effetti sinergici a livello del sistema nervoso centrale si possono manifestare anche con la contemporanea somministrazione di sedativi, ipnotici e tranquillanti.
La metoclopramide, accelerando lo svuotamento gastrico, può diminuire l'assorbimento di digossina e di teofillina, mentre può accelerare quello di alcool, acido acetilsalicilico, paracetamolo, tetraciclina, levo-dopa.
Alcune osservazioni riportano, con metoclopramide, un aumento della biodisponibilità di ciclosporina e chinidina, nonché della tossicità renale del cisplatino.
Riducendo il tempo del transito intestinale anche del cibo, il trattamento con Plasil può richiedere un aggiustamento del dosaggio di insulina nel diabete.
Per quanto studi sugli effetti riproduttivi, condotti nei ratti, topi e conigli con elevati dosaggi del farmaco, non abbiano messo in evidenza modificazioni della fertilità o significativi danni al prodotto del concepimento, l'uso del Plasil nel primo trimestre di gravidanza non è consigliato.
L'impiego del prodotto nei periodi successivi è consigliabile solo nei casi di effettiva necessità, per i quali non siano possibili interventi alternativi.
La metoclopramide è escreta nel latte materno, quindi non dovrebbe essere somministrata durante l'allattamento, a meno che, a giudizio del Medico, i benefici per la madre siano prevalenti rispetto ai potenziali rischi per il neonato. In alternativa, ricorrere all'allattamento artificiale.
In alcuni soggetti la metoclopramide può determinare riduzione dell'attenzione, con sonnolenza, durante la guida di veicoli o durante l'uso di macchine.
Gli effetti indesiderati più segnalati con la metoclopramide sono agitazione, sonnolenza e astenia.
Il farmaco può determinare reazioni extrapiramidali di vario tipo, generalmente di tipo distonico. Esse possono includere spasmi facciali, trisma, torcicollo, spasmi dei muscoli extra-oculari con crisi oculogire, posizioni anomale della testa. Nei bambini e negli adolescenti tali reazioni sono più frequenti se il dosaggio della metoclopramide supera 0,5 mg/kg/die; compaiono per lo più nei primi giorni di trattamento per recedere, di norma, entro 24 ore dalla sua interruzione.
L'uso prolungato della metoclopramide può determinare nel soggetto anziano lo sviluppo di discinesia tardiva, sindrome potenzialmente irreversibile, caratterizzata da difficoltà di movimento e anormale accentuato tono muscolare. Il rischio di sviluppare la sindrome sembra correlato alla durata del trattamento ed alla dose cumulativa, per cui nei soggetti anziani vanno assolutamente evitate terapie a lungo termine.
La discinesia tardiva può recedere, parzialmente o completamente, con la sospensione della metoclopramide entro qualche mese; il suo trattamento, non essendone stato individuato uno adeguato, non potrà essere che sintomatico.
Sono stati inoltre segnalati effetti indesiderati centrali (depressione), cardiaci (tachicardia sopraventricolare), e renali (riduzione del flusso plasmatico renale), per cui si raccomanda cautela nel trattamento di soggetti con anamnesi positiva per patologia a carico di questi organi.
La metoclopramide può stimolare la secrezione di prolattina, che può essere associata a galattorrea ed alterazioni mestruali nelle donne e ad impotenza nell'uomo.
Nei pazienti portatori di feocromocitoma sono state segnalate crisi ipertensive talora ad esito fatale. Tali crisi possono essere controllate mediante l'uso di fentolamina.
Sono stati inoltre segnalati: insonnia, cefalee, vertigini, nausea e vomito, ginecomastia, disturbi intestinali, rash cutanei.
Sintomi di sovradosaggio possono includere stanchezza, disorientamento e reazioni extrapiramidali. Per controllare tali manifestazioni possono essere usati farmaci anticolinergici, antiparkinsoniani o antistaminici con proprietà anticolinergiche. In genere questi sintomi tendono a scomparire spontaneamente, di solito entro le 24 ore, con la sospensione del trattamento.
Il sovradosaggio di metoclopramide (1-4 mg/kg/die) può determinare metaemoglobinemia nei neonati e nei prematuri.
Ai dosaggi raccomandati, e fino a 0,5 mg/kg/die, il fenomeno non è stato accertato.
La metoclopramide stimola e coordina la motilità del tratto superiore dell'apparato gastroenterico, senza modificare la secrezione gastrica, pancreatica e biliare.
Il suo meccanismo d'azione è complesso, essendo il farmaco antagonista competitivo dei recettori D1 e D2 (dopamina) e dei recettori 5-HT3 (serotonina); nonché agonista aspecifico dei recettori 5-HT4 coinvolti nella stimolazione dei neuroni colinergici enterici. Ha quindi attività procinetica intestinale, indipendente dall'innervazione vagale ma abolita da atropina e altri antagonisti muscarinici.
Essa determina un aumento del tono e dell'ampiezza delle contrazioni gastroduodenali e, in misura progressivamente ridotta in senso distale, un incremento coordinato dei movimenti propulsivi del digiuno, dell'ileo e del colon, con una progressione periferica del contenuto endoluminale.
Aumenta ancora il tono della muscolatura del terzo medio e inferiore dell'esofago e quindi la pressione a livello dello sfintere, rilasciando nel contempo piloro e bulbo duodenale. Queste azioni si traducono in un accelerato svuotamento gastrico e in una diminuzione del reflusso dal duodeno nello stomaco e nell'esofago.
Assorbimento
La metoclopramide è ben assorbita raggiungendo, dopo somministrazione singola di 10 mg, livelli plasmatici di 54 ng/ml dopo circa 1 ora, senza significativa variabilità fra le diverse formulazioni farmaceutiche orali. La sua biodisponibilità varia individualmente fra il 35 e il 100%. La via intramuscolare determina picchi di concentrazione, rilevati a circa 3 ore, notevolmente più elevati.
Distribuzione
Il farmaco è un composto basico liposolubile ed ha ampio volume di distribuzione (compreso tra 2,2 e 3,4 l/kg/h) e rapida ripartizione nei tessuti, con emivita di distribuzione compresa tra 5 e 21 minuti per la formulazione i.v. (tra 0,35 - 0,63 h per quella orale). Il VD non varia significativamente nei bambini (3 l/kg/h). L'affinità di legame con le proteine plasmatiche è pari al 40 % della quota presente in circolo.
Eliminazione
È dose-dipendente, variando fra 3 e 5 ore dopo somministrazione singola orale di 10 e 20 mg; la clearance è di 0,4 - 0,7 l/kg/h.
Circa l'86 % della dose orale viene eliminata con le urine, parte in forma libera e parte in forma di metaboliti inattivi, i principali dei quali sono N-solfato ed N-glicuronato. Il resto è eliminato con la bile ed altri emuntori (la metoclopramide è escreta anche con il latte).
La clearance della metoclopramide è notevolmente ridotta nei pazienti con insufficienza renale (0,2 l/kg/h), ma non nei bambini (0,5 l/kg/h).
Metabolismo
Il farmaco è metabolizzato nel fegato con semplici processi di coniugazione; lievi alterazioni della funzionalità epatica, in presenza di normale funzione renale, non sembrano predisporre a modificazioni evidenti dei parametri farmacocinetici.
Concentrazioni plasmatiche attive
Dipendono dalla natura e dalla gravità della malattia da trattare; ad es., mentre valori di 10-20 ng/ml rappresentano il limite inferiore del range terapeutico, concentrazioni superiori fino a oltre 1000 ng/ml possono essere necessarie per contrastare il vomito da cisplatino.
Tossicità per somministrazione acuta
| DL50 | per os (ratto) | 1655 mg/kg |
| DL50 | per e.v. (ratto) | 60 mg/kg |
| DL50 | per e.v. (coniglio) | 30 mg/kg |
Tossicità per somministrazione prolungata
Non sono stati osservati fenomeni tossici in ratti in crescita trattati per os con dosi fino a 300 mg/kg/die per 6 mesi. La metoclopramide non presenta proprietà teratogene né capacità mutagene.
Le ricerche cliniche ed epidemiologiche condotte con metoclopramide non hanno dimostrato alcuna associazione tra somministrazione cronica del farmaco e neoformazioni mammarie, che sono state osservate in roditori dopo trattamento prolungato con neurolettici stimolanti la secrezione di prolattina.
Compresse: gomma guar; metilcellulosa, etilcellulosa, silice colloidale idrata, amido di patate, magnesio stearato, pentaeritritolo.
Sciroppo: metile-p-idrossibenzoato, propile-p-idrossibenzoato, acido sorbico, idrossietilcellulosa, saccarina, glicol propilenico, alcool, essenza mandarino, essenza caramello, essenza custard, sodio idrato q.b. a pH 3,0, acqua depurata.
Gocce pediatriche: acido sorbico, sodio metabisolfito, olio di ricino poliossietilenato, saccarina, acqua depurata.
Fiale: sodio metabisolfito, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono stati evidenziati casi di incompatibilità.
- Compresse e fiale: 60 mesi
- Gocce pediatriche: 36 mesi
- Sciroppo: 30 mesi
Non previste.
Astuccio di 24 compresse da 10 mg
Flacone da 120 ml di sciroppo (1 mg/ml)
Flacone gocce pediatriche da 20 ml (0,2 mg/goccia)
Scatola di 5 fiale (2 ml) da 10 mg
Si consiglia la somministrazione del farmaco alle dosi indicate, preferibilmente prima dei pasti.
Plasil gocce pediatriche (una goccia = 0,2 mg di metoclopramide monocloridrato) può essere diluito in qualsiasi liquido.
GRUPPO LEPETIT S.p.A.
Via R. Lepetit, 8 - 20020 Lainate (MI)
24 compresse 10 mg AIC n. 020766046
120 ml di sciroppo AIC n. 020766022
Gocce pediatriche 20 ml AIC n. 020766034
Scatola di 5 fiale (2 ml) 10 mg AIC n. 020766010
Vendita su ricetta medica ripetibile.
24 compresse 10 mg:03.10.1966/31.05.2000
120 ml di sciroppo:03.10.1966/31.05.2000
Gocce pediatriche 20 ml:19.02.1968/31.05.2000
Scatola di 5 fiale (2 ml) 10 mg:03.10.1966/31.05.2000
Non soggetto al DPR 309/90.
Maggio 2000
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]