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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

PRAZENE

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- [Vedi Indice]Prazene 10- Una compressa contiene prazepam mg 10.

Prazene 20- Una compressa contiene prazepam mg 20.

Prazene Gocce- 1 ml (pari a 33 gocce) contiene prazepam mg 16,5.

1 goccia = 0,5 mg.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse e gocce orali soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Ansia.

Stati di ansia, tensione, agitazione, irritabilità, labilità di umore; disturbi psico-neurotici; disturbi organici funzionali e turbe psiconeurotiche (nevrosi organiche).

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

  - [Vedi Indice]

Adulti

Prazene è somministrato per via orale in dosi refratte o in dose singola.

In dosi refratte la posologia media abituale è 30 mg/die, ossia 1 compressa da 10 mg 3 volte al dì. La posologia deve essere regolata gradualmente nell'intervallo tra 20 e 60 mg/die in relazione alla risposta del paziente.

In dose singola Prazene può essere somministrato prima di andare a letto e la dose iniziale raccomandata è 20 mg. La risposta del paziente a molti giorni di trattamento potrà permettere al medico di aumentare o occasionalmente di diminuire la dose per ottenere il massimo effetto ansiolitico con il minimo di sonnolenza durante il giorno. Il dosaggio ottimale è solitamente compreso tra 20 e 40 mg/die.

Gli stessi schemi posologici possono essere attuati con la soluzione in gocce, tenendo conto che 20 gocce contengono 10 mg di principio attivo. Le gocce vanno diluite in acqua o altra bevanda.

Gruppi specifici di pazienti

- Anziani o pazienti debilitati, inclusi quelli con funzione epatica e/o renale alterata

È generalmente sufficiente dimezzare le dosi consigliate per gli adulti per ottenere una risposta terapeutica adeguata.

- Bambini

La sicurezza e l'efficacia del prodotto nei bambini non sono state investigate.

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere

 ), ma non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

È importante avvisare il paziente che, essendo Prazene una benzodiazepina a lunga durata d'azione, è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possono avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere Effetti Indesiderati).

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere

 ). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia (vedere Controindicazioni). Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Poiché Prazene ha effetti deprimenti il Sistema Nervoso Centrale i pazienti devono essere avvertiti di evitare la simultanea ingestione di alcool e altri farmaci con attività deprimente il Sistema Nervoso Centrale.

L'associazione di Prazene con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare effetti indesiderabili da interazione (vedere "Interazioni").

La posologia dovrebbe essere mantenuta entro limiti prudenziali nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria.

In caso di trattamento prolungato, è consigliabile praticare periodicamente controlli del quadro ematico e della funzionalità epatica.

Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.

Si raccomanda comunque di leggere attentamente le 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata.

Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuo dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non deve superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Come per le altre benzodiazepine a lunga durata di azione il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all'inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell'assunzione per prevenire l'iperdosaggio dovuto all'accumulo.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L'uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi, possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore ed al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso).

Depressione

Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere Speciali avvertenze e Precauzioni per l'uso). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

Interazioni - [Vedi Indice]Alcool: l'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool.

Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l'effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450): possono aumentare l'attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza e durante il periodo di allattamento al seno.

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve essere avvertita di mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Prazene è solitamente ben tollerato. Effetti indesiderati segnalati sono: sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido, reazioni a carico della cute.

Altri effetti collaterali sono secchezza delle fauci, midriasi, segni di disfunzione epatica, granulocitopenia.

Amnesia

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso alcool).

Nel trattamento dell'iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un'ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza. L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono l'obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e raramente morte. Il flumazenil può essere utile come antidoto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

ATC: N05BA11

Prazepam è un farmaco appartenente alla classe delle 1-4 benzodiazepine.

La sperimentazione farmacologica nell'animale ha evidenziato che prazepam agisce come un tranquillante minore, che la sua azione è simile a quella delle altre benzodiazepine ma con un più ampio margine tra effetto tranquillante ed effetto ipnotico. È stato inoltre dimostrato che prazepam esercita azione miorilassante.

La sperimentazione di farmacologia umana ha evidenziato che prazepam ha effetti deprimenti sul Sistema Nervoso Centrale. La somministrazione orale di una singola dose di 60 mg e di dosi refratte fino a 100 mg per tre volte al giorno (300 mg/die totali) non ha mostrato effetti tossici. Prazepam ha una spiccata attività ansiolitica con la caratteristica di non determinare alcun effetto ipnotico: la sua bassa tossicità, insieme con la mancanza di azione depressiva sui centri respiratori e all'effetto protratto consentono il suo utilizzo in tutte le forme ansiose.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Prazepam viene facilmente assorbito dal tratto gastroenterico indipendentemente dai valori di pH gastrico.

La metabolizzazione avviene al primo passaggio attraverso il fegato e quindi nel sangue periferico il prazepam come tale è assente o presente solo in quantità molto limitate.

Nel sangue periferico si ritrova il suo principale prodotto di trasformazione, il desalchilprazepam, che ne costituisce il metabolita attivo.

Oltre a questo si ritrovano piccole quantità di 3-idrossiprazepam e di oxazepam, in forma già parzialmente glicuronata, pronti per l'escrezione urinaria e privi quindi di effetto terapeutico.

La biodisponibilità del desalchilprazepam da prazepam è del 51 ± 5%.

La farmacocinetica di prazepam è caratterizzata da livelli ematici costanti ed assenza di picchi plasmatici.

Dopo somministrazione singola di una compressa da 20 mg di prazepam si raggiunge il massimo livello ematico del metabolita attivo alla 5a -6a ora, dopodiché senza un vero e proprio picco, il livello ematico si riduce lentamente.

L'emivita di eliminazione del metabolita attivo è di circa 60 ore ed è più prolungato negli anziani, nei soggetti obesi, nei soggetti epatopatici ed affetti da cirrosi epatica.

Dopo somministrazioni ripetute, il livello ematico aumenta per alcuni giorni e raggiunge lo stato stazionario al 9° giorno.

Sospendendo il farmaco i livelli ematici non cadono bruscamente, ma gradualmente.

Il volume di distribuzione è pari a 14,4 ± 5,1 litri/kg.

Il legame alle proteine plasmatiche è pari al 97,5%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La DL50 per via orale è risultata pari a 2000 mg/kg nel topo e a 4000 mg/kg nel ratto per cui si può affermare che il prodotto è privo di tossicità alle dosi terapeutiche.

Studi di tossicità cronica condotti per sei mesi su due specie animali (ratto e cane) non hanno messo in evidenza alterazioni significative dei parametri considerati.

Ricerche di teratogenesi condotte su due specie animali (ratto e coniglio) hanno escluso la comparsa di malformazioni fetali.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Prazene 10 : lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, magnesio stearato, silice colloidale anidra, indigotina (E 132).

Prazene 20 : lattosio, cellulosa microgranulare, amido di mais, magnesio stearato, silice colloidale anidra.

Prazene Gocce : glicole propilenico, alcool anidro, polietilenglicole 400, sodio saccarinato, aroma menta, aroma anisetta.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono noti a tutt'oggi casi di incompatibilità chimico-fisiche con altre sostanze.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Tre anni.

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Nessuna.

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Blister e flacone in vetro con contagocce.

Prazene 10 scatola da 30 compresse.

Prazene 20 scatola da 20 compresse.

Prazene Gocce: 1 flacone da 20 ml.

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Nessuna

- [Vedi Indice]

PARKE-DAVIS S.p.A. - Società del Gruppo Pfizer

Via C. Colombo, 1 - 20020 Lainate (MI)

Concessionario esclusivo per la vendita: Pfizer Italiana S.p.A.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Prazene 10: 30 compresse da 10 mg AIC n. 023762026

Prazene 20: 20 compresse da 20 mg AIC n. 023762038

Prazene Gocce: 1 flacone da 20 ml AIC n. 023762040

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

26 Gennaio 1979/31 maggio 2000.

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Tabella V.

12.0 - [Vedi Indice]

31 maggio 2000.

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