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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

PREMARIN crema

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- [Vedi Indice]1 g di crema contiene

Principio attivo: estrogeni coniugati USP mg 0,625.

Eccipienti: gliceril monostearato, glicerina, alcool cetilico, metile stearato, spermaceti, clorocresolo, metile p-idrossibenzoato, Rhodinol, acqua depurata.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Crema per uso topico.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]La crema Premarin può essere impiegata da sola oppure come terapia addizionale nel trattamento della vulvovaginite senile, del prurito vulvare e della craurosi vulvare.

  - [Vedi Indice]

La somministrazione dovrebbe essere ciclica (cioè 3 settimane di trattamento intervallate da una settimana di riposo) e solo per terapie a breve termine. Si consigliano da 1 a 2 grammi di crema (1/4 - 1/2 cucchiaino) al giorno, applicati sulle parti o a mezzo di un tampone inserito in vagina. Non si dovrebbe superare una dose giornaliera globale di 4 grammi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Soggetti con comprovata e grave alterazione della funzionalità epatica. Neoplasie estrogeno dipendenti, accertate o sospette, come il carcinoma dell'endometrio. Cancro mammario sospetto o accertato. Endometriosi.

Manifestazioni vascolari trombotiche ed emboliche in atto o pregresse (tromboflebiti, trombosi retinica, coronarica, cerebrale, embolia polmonare, ecc.). Emorragie genitali anomale o non diagnosticate. Gravidanza accertata o presunta. Allattamento. Pazienti con affezioni croniche delle mammelle o anomalie mammografiche, a meno che il medico non giudichi indispensabile la cura.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

L'uso, specie se prolungato, del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In tal caso sospendere il trattamento ed iniziare una terapia idonea. Prima di iniziare o riprendere la terapia ormonale sostitutiva (HRT), oltre ad eseguire una visita generale e ginecologica, dovrebbe essere valutata l'anamnesi personale e familiare della paziente, alla luce delle controindicazioni e delle avvertenze speciali e precauzioni per l'uso.

Durante il trattamento sono raccomandati controlli specialistici periodici la cui natura e frequenza va adattata alla paziente e vanno condotte ripetute visite del seno e/o mammografia in linea con i programmi di controllo consigliati per le donne sane, modificati secondo le necessità cliniche individuali.

Prima della terapia la paziente deve essere sottoposta ad un completo esame fisico, comprendente oltre l'esame delle mammelle anche la determinazione della pressione arteriosa e l'esame degli organi pelvici.

È opportuno eseguire uno striscio alla Papanicolaou.

In caso di terapie prolungate, accertamenti medici accurati dovrebbero essere ripetuti ogni sei mesi.

Per evitare una protratta stimolazione degli organi effettori (mammelle, endometrio) gli estrogeni dovrebbero essere somministrati a cicli intervallati da un adeguato periodo di riposo (tre settimane di trattamento alternate ad una settimana di riposo durante la quale si può verificare un'emorragia da sospensione). Ove necessario, associare un progestinico nella seconda parte del ciclo.

Attualmente i dati clinici disponibili (derivati dalla valutazione dei dati emersi da cinquantuno studi epidemiologici) suggeriscono che nelle donne in postmenopausa che si sottopongano o si siano sottoposte a terapia ormonale sostitutiva (HRT), vi sia un aumento da lieve a moderato della probabilità di diagnosi di cancro mammario. Ciò può essere dovuto sia ad una diagnosi precoce nelle pazienti trattate, che ad un reale effetto della HRT, che alla combinazione di ambedue.

La probabilità di porre diagnosi di cancro mammario aumenta con la durata del trattamento e sembra ritornare al valore iniziale dopo cinque anni dalla sospensione della HRT. Il cancro mammario diagnosticato in pazienti che usino o abbiano usato recentemente HRT sembrerebbe di natura meno invasiva di quello trovato in donne non trattate.

Nelle donne di età compresa tra i cinquanta e i settanta anni, che non usano HRT, viene diagnosticato il cancro mammario a circa quarantacinque soggetti ogni mille, con un aumento legato all'età.

È stato stimato che nelle donne che fanno uso di HRT, per almeno cinque anni, il numero di casi supplementari di diagnosi di cancro mammario sarà tra due e dodici per ogni mille soggetti, ciò in relazione all'età in cui le pazienti iniziano il trattamento e alla durata dello stesso.

È importante che il medico discuta l'aumento di probabilità di diagnosi di cancro mammario con la paziente candidata a terapia a lungo termine, valutandolo in relazione ai benefici della HRT.

È consigliabile tenere conto che:

il prodotto va usato sotto la stretta sorveglianza del Medico;in alcuni studi epidemiologici, donne in terapia estrogeno-sostitutiva sola o combinata con progestinici, hanno mostrato un'aumentato rischio di tromboflebite e/o malattia tromboembolica, benché non sia stato definitivamente stabilito un rapporto causale con la terapia estrogenica. Il medico deve essere consapevole della possibilità di disturbi trombotici (comprendenti tromboflebite, trombosi della retina, embolia cerebrale e polmonare) durante la terapia ormonale sostitutiva ed essere attento alle primissime manifestazioni di questi disturbi (emicrania o cefalea intensa, turbe della coscienza o della motilità volontaria, afasia, turbe del visus, dispnea, ecc.). Se uno qualsiasi di questi si manifestasse o vi fosse il sospetto, la terapia ormonale sostitutiva deve essere immediatamente interrotta.

Pazienti con fattori di rischio per disturbi trombotici devono essere tenute sotto attento controllo.

in caso di eccessiva emorragia vaginale consultare il proprio medico onde individuare una eventuale causa organica;poiché alcuni tests di funzionalità epatica od endocrina possono essere influenzati dalla terapia estrogenica; è preferibile effettuare tali dosaggi dopo che la somministrazione di estrogeni sia stata sospesa per un ciclo.

Dovrebbero essere strettamente controllate le pazienti con storia familiare di neoplasie e quelle che soffrano o abbiano sofferto delle patologie che seguono:

- Colestasi ricorrente o prurito insistente durante la gravidanza

- Alterazioni della funzionalità epatica

- Insufficienza renale o cardiaca

- Noduli al seno o mastopatia fibrocistica

- Epilessia

- Asma

- Otospongiosi

- Diabete mellito

- Sclerosi multipla

- Lupus eritematoso sistemico

È prudente interrompere immediatamente la terapia nei casi di:

- emicrania e frequenti mal di testa, rari prima dell'inizio della terapia;

- disturbi visivi di ogni tipo;

- traumi (per tutta la durata del periodo di convalescenza);

- ittero (colestatico).

Poiché gli estrogeni possono influenzare il metabolismo dei carboidrati, si raccomanda di sorvegliare attentamente le pazienti diabetiche in terapia associata.

Poiché gli estrogeni (e le loro associazioni) possono determinare alcune importanti manifestazioni collaterali, si tengano presenti le seguenti precauzioni:

Non somministrare in pazienti immobilizzate. Sospendere la terapia quattro settimane prima di un intervento chirurgico.

I prodotti contenenti estrogeni possono esplicare un effetto anabolizzante e determinare ritenzione idrosalina ed ipercalcemia. Il loro impiego richiede cautela in caso di asma, epilessia, cardiopatie, ipertensione, nefropatie, ovvero nei giovani pazienti nei quali l'accrescimento osseo non è completo.

Usare con cautela nei pazienti con grave depressione nell'anamnesi.

Aumenti occasionali della pressione sanguigna durante la terapia sostitutiva ormonale sono stati attribuiti a reazioni idiosincratiche agli estrogeni. Più frequentemente, la pressione sanguigna è rimasta invariata o si è abbassata. La pressione sanguigna dovrebbe essere monitorata ad intervalli regolari durante l'uso d'estrogeni.

È necessario inoltre sospendere il trattamento qualora si verifichi ipertensione in un soggetto precedentemente normoteso o ipoteso, ovvero ipercalcemia in donne con cancro mammario, in quanto indicativa di una progressione delle metastasi ossee.

Poiché gli ormoni estrogeni vengono metabolizzati a livello del fegato, attenzione deve essere posta nel trattamento di portatori di affezioni epatiche.

Nelle donne con storia di ittero gravidico, la comparsa di ittero in corso di terapia richiede la sospensione delle cure e l'esecuzione di idonei tests volti ad accertarne la causa.

La terapia estrogenica può essere associata a massivi aumenti dei trigliceridi nel plasma conducendo a pancreatiti o ad altre complicazioni in pazienti con difetti familiari del metabolismo lipoproteico.

L'improvviso ingrossamento di una preesistente fibromatosi uterina e la comparsa di dolore spontaneo o provocato alla pressione, richiede la sospensione del trattamento. Le portatrici di tali affezioni debbono pertanto essere controllate ad intervalli regolari.

In certe pazienti si possono osservare mastodinie o anomale emorragie vaginali. In tali casi è necessario effettuare un accurato riesame del caso, compreso eventualmente l'esame bioptico, per escludere la possibilità di una neoplasia maligna dell'utero. L'incidenza di tale patologia, si è rivelata in aumento durante le terapie estrogeniche inappropriate per posologia troppo elevata, per durata eccessiva, per insufficiente controllo delle pazienti prima e durante la terapia.

Nella terapia sostitutiva della sindrome da menopausa, il prodotto va usato solo in caso di effettiva necessità e sotto sorveglianza del medico per la sua azione trombogena e cancerogena.

Recenti studi hanno dimostrato una aumentata incidenza di colelitiasi in donne trattate con estrogeni in menopausa.

Qualora sia necessario effettuare un esame istologico, il patologo deve essere avvertito del trattamento effettuato dalla paziente.

Gli estrogeni possono ridurre la tolleranza al glucosio per cui nei diabetici è necessario adottare le opportune misure precauzionali.

I prodotti contenenti estrogeni modificano numerosi tests di funzionalità epatica ed endocrinologica e alcuni fattori e parametri ematologici e dell'emostasi (es. prova della BSF, aumento della TBG, aumento dell'adesività piastrinica, della protrombina, dei fattori VII, VIII, IX, X, modificazione dell'assetto lipidico del plasma, ecc.)

I risultati di tali tests non devono essere ritenuti attendibili se non dopo 2-4 mesi dalla sospensione della terapia.

È stato dimostrato che Premarin crema indebolisce i preservativi in lattice. Il potenziale di Premarin crema di indebolire e contribuire al fallimento di preservativi, diaframmi o cappucci vaginali fatti di lattice o gomma dovrebbe essere considerato.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Per quanto riguarda le modificazioni di tests di laboratorio, vedasi quanto riportato al paragrafo " Speciali Avvertenze e Precauzioni per l'uso".

L'attività degli estrogeni può risultare ridotta durante l'uso concomitante di farmaci induttori dell'attività microsomiale epatica, come barbiturici, carbamazepina, fenilbutazone, fenitoina, piramidone, rifampicina.

È stato suggerito che gli estrogeni possono ridurre il metabolismo epatico ed alterare i legami proteici sierici dei corticosteroidi; pertanto ne può risultare un aumento od un eccesso dell'attività dei corticosteroidi stessi.

Gli estrogeni possono diminuire l'azione degli anticoagulanti orali e degli antidiabetici.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

L'impiego di specialità contenenti estrogeni non deve essere consentito in gravidanza; nell'età feconda il loro uso deve essere preceduto da un test di gravidanza. Piccole dosi di estrogeni passano nel latte materno, per cui nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non risultano riportati episodi specifici; tenere presente quanto riportato tra gli effetti collaterali.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

A dosi terapeutiche i prodotti contenenti estrogeni possono determinare:

Apparato urogenitale: stillicidio, emorragie da sospensione, modificazioni del flusso mestruale durante e dopo la terapia, dismenorrea, ingrossamento di fibromi uterini, aggravamento di endometriosi, candidosi vaginale, modificazioni della secrezione cervicale.Mammelle: ingrossamento o secrezione mammaria, diminuzione o soppressione della lattazione post-partum.Apparato digerente: nausea, vomito, dolori addominali, ittero colestatico, pancreatite.Cute: cloasma che può persistere dopo la fine della cura, eruzioni allergiche, prurito.Sistema nervoso centrale: cefalea, emicrania, vertigini, corea. Sistema cardiovascolare: edema, ipertensione, scompenso cardiaco congestizio, tromboflebite, esacerbazione delle vene varicose, aumento della pressione sanguigna, tromboembolia venosa, embolia polmonare.Altri effetti: aumento di peso, aggravamento della porfiria, eritema multiforme, eritema nodoso e nei maschi ginecomastia e perdita della libido.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Sono stati riportati numerosi episodi di ingestione da parte di bambini di larghe dosi di contraccettivi orali contenenti estrogeni che indicano come non vi sia l'insorgenza di episodi tossici gravi eccetto nausea e vomito. Un iperdosaggio di estrogeni nelle donne può dare una metrorragia da sospensione, tensione mammaria e/o insorgenza di sanguinamenti vaginali e/o ritenzione di liquidi ed edema.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Gli estrogeni sono importanti nello sviluppo e nel mantenimento dell'apparato riproduttivo e delle caratteristiche sessuali secondarie della donna. Essi promuovono la crescita e lo sviluppo della vagina, dell'utero e delle trombe di Falloppio, e lo sviluppo delle mammelle. Indirettamente essi contribuiscono: al modellamento scheletrico, al mantenimento del peso e della elasticità delle strutture urogenitali, ai cambiamenti delle epifisi delle ossa lunghe che determinano la rapida crescita del periodo puberale e poi il suo arresto, la crescita della pelosità ascellare e pubica, la pigmentazione dei capezzoli e dei genitali.

La diminuzione dell'attività estrogenica che interviene nella ultima parte del ciclo mestruale può portare alla mestruazione, anche se il declino della secrezione progesteronica è il fattore più importante nella fase ovulatoria avanzata. Tuttavia, nella fase pre-ovulatoria o non-ovulatoria, il livello degli estrogeni rappresenta il fattore determinante primario sui livelli delle gonadotropine ipofisarie.

Gli effetti farmacologici degli estrogeni coniugati sono simili a quelli degli estrogeni endogeni.

Condizioni di deficienza estrogenica, quali si hanno durante il periodo menopausale e post-menopausale, si manifestano attraverso vari gradi di alterazioni atrofiche del basso tratto genitourinario. Queste alterazioni rendono il tessuto vulvovaginale ed uretrale maggiormente suscettibile a traumi, infiammazioni ed infezioni secondarie, che possono provocare prurito e dolore, dispareunia, perdite vaginali, spotting, prurito vaginale ed incontinenza.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Gli estrogeni coniugati sono solubili in acqua e sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Il metabolismo e la loro inattivazione avvengono primariamente nel fegato. Alcuni estrogeni sono escreti con la bile; tuttavia, essi sono riassorbiti dall'intestino e ritornano al fegato tramite il sistema venoso portale. Gli estrogeni coniugati idrosolubili posseggono carattere acido e vengono ionizzati nei fluidi corporei, ciò ne favorisce l'escrezione renale a causa del minimo riassorbimento tubulare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La DL50 , ricercata in studi di tossicità acuta per via orale nel topo, non potè essere calcolata poiché non si ebbe la morte di nessun animale malgrado le forti dosi somministrate (fino a 80 mg/kg). La tollerabilità locale è molto buona: l'applicazione vaginale protratta per cinque giorni in cani femmine, nonché protratta per 1 mese nelle coniglie e nelle ratte non ha prodotto fenomeni di irritazione locale né di tossicità generale.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Vedere al paragrafo "Composizione Quali-quantitativa".

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non risultano.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

2 anni.

- [Vedi Indice]

Conservare a temperatura ambiente (10-25 °C).

- [Vedi Indice]

Tubo contenente 25 g

. - [Vedi Indice]

Vedere al paragrafo "Posologia e modo di somministrazione".

- [Vedi Indice]

WYETH MEDICA IRELAND - Newbridge (Irlanda)

Rappresentante per l'Italia: Wyeth Lederle S.p.A.

Via Nettunense, 90 - Aprilia (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 002792099

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica utilizzabile una sola volta.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Data di prima autorizzazione: marzo 1950.

Data rinnovo autorizzazione: maggio 2000.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Maggio 2000

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