|
- [Vedi Indice]Prevex 5 -Compresse da 5 mg
Principio attivo: felodipina 5 mg.
Prevex 10 -Compresse da 10 mg
Principio attivo: felodipina 10 mg.
Compresse rivestite a rilascio controllato.
- [Vedi Indice]Ipertensione arteriosa. Angina pectoris.
La felodipina può essere impiegata in monoterapia o in associazione con un betabloccante. La dose deve essere aggiustata individualmente. La dose consigliata è di una compressa di Prevex 10 (10 mg) al giorno. Alcuni pazienti possono essere ben controllati con una singola somministrazione giornaliera di una compressa di Prevex 5 (5 mg). Non è in genere necessario somministrare dosi giornaliere superiori a 20 mg. La dose dovrebbe essere ridotta nei pazienti con funzionalità epatica gravemente alterata.
Ipersensibilità nota verso il medicamento. Gravidanza accertata o presunta. Allattamento.
Bisogna porre particolare attenzione nei soggetti con insufficienza epatica poiché l'effetto ipotensivo potrebbe essere aumentato.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La compressa deve essere inghiottita intera e non deve essere spezzata, schiacciata o masticata.
Sono state studiate nell'uomo le possibili interazioni con cibo, metoprololo, idroclorotiazide, cimetidina, indometacina, spironolattone, digossina e alcuni farmaci induttori farmaco-metabolici. Le concentrazioni plasmatiche di digossina aumentano durante la simultanea somministrazione di felodipina; può rendersi quindi necessario ridurre i dosaggi di digossina in caso di trattamento contemporaneo con i due farmaci. La concomitante assunzione di induttori farmaco-metabolici, come fenitoina, carbamazepina o barbiturici, determina una pronunciata diminuzione dei livelli plasmatici di felodipina. La cimetidina aumenta del 50% i livelli plasmatici della felodipina. L'elevato grado di legame alle proteine plasmatiche non sembra modificare la frazione libera di altri farmaci estesamente legati, quali il warfarin.
La felodipina non va somministrata in gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento.
Nessun effetto noto.
Gli effetti indesiderati di Prevex 5 e Prevex 10 sono in generale transitori e di lieve entità.
La felodipina può causare, come altri vasodilatatori, vampate, cefalea, palpitazioni, vertigini, affaticabilità, disturbi gastrici, poliuria, eruzioni cutanee. Queste reazioni, che appaiono solitamente all'inizio del trattamento o quando si aumenti la dose somministrata, sono generalmente transitorie e diminuiscono di intensità con il passare del tempo.
In alcuni pazienti, anche la felodipina, come gli altri diidropiridinici, può causare edema malleolare a causa della vasodilatazione precapillare, comparsa o esacerbazione di dolori toracici. In alcuni casi si è osservata iperplasia gengivale.
Sintomi - Il sovradosaggio può causare eccessiva vasodilatazione periferica, con ipotensione marcata e talvolta bradicardia.
Trattamento - Se compare grave ipotensione, deve essere istituito un trattamento sintomatico. Porre il paziente supino con gli arti inferiori elevati. In caso di bradicardia, somministrare 0,5-1 mg di atropina per via endovenosa. Se ciò non dovesse bastare, aumentare la volemia mediante infusione di soluzioni fisiologiche (saline, di glucosio o di destrano). Se le misure sovradescritte dovessero essere insufficienti, si possono somministrare farmaci simpaticomimetici con effetto prevalentemente a-1-stimolante.
La felodipina, principio attivo di Prevex 5 e Prevex 10, è un calcio-antagonista diidropiridinico: la sua principale azione a livello cardiovascolare consiste in una riduzione selettiva del tono della muscolatura liscia della parete vasale in tutti i distretti periferici: la conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno. L'associazione con un betabloccante può ridurre ulteriormente il consumo di ossigeno inibendo un eventuale transitorio aumento della frequenza cardiaca osservata nelle fasi iniziali della somministrazione di felodipina.
L'effetto benefico nella cardiopatia ischemica è completato dalla riduzione delle resistenze arteriolari coronariche, con conseguente aumento del flusso coronarico, dalla dilatazione delle arterie coronarie epicardiche, e dall'azione inibente sugli episodi di spasmo coronarico. Data la sua elevata selettività d'azione a livello arteriolare, a dosi terapeutiche la felodipina non esercita alcun effetto inotropo negativo a livello cardiaco né ha un effetto elettrofisiologico clinicamente rilevante. La felodipina esercita un effetto natriuretico e diuretico, ma non kaliuretico; ciò avviene attraverso una riduzione del riassorbimento tubulare di sodio e acqua, che può spiegare l'assenza di ritenzione idrosalina tipica invece di altri vasodilatatori.
La felodipina è ben tollerata in pazienti ipertesi e/o ischemici con insufficienza cardiaca che traggono beneficio dalla riduzione delle resistenze periferiche e quindi del post-carico cardiaco. L'effetto emodinamico principale indotto dalla felodipina è la riduzione delle resistenze vascolari periferiche, con diminuzione della pressione arteriosa ed un lieve e transitorio aumento riflesso della frequenza e della gittata cardiaca.
L'aumentata frequenza cardiaca viene controbilanciata da un trattamento in combinazione con un betabloccante. Gran parte dell'effetto antiipertensivo osservato durante il trattamento cronico in condizioni di steady-state, viene già ottenuto dopo la prima dose. Generalmente si evidenzia una diminuzione della pressione arteriosa due ore dopo la prima dose orale. In condizioni di steady-state l'effetto antiipertensivo persiste per almeno 24 ore dopo somministrazione. La concentrazione plasmatica e la diminuzione delle resistenze vascolari periferiche e della pressione arteriosa sono correlate tra loro, sia dopo somministrazioni singole che ripetute. La felodipina, da sola o in associazione con un betabloccante, non ha alcun effetto diretto sull'intervallo P-Q dell'ECG. L'unico effetto diretto osservato negli studi elettrofisiologici dopo una dose terapeutica è un lieve prolungamento dell'intervallo A-H. Inoltre non si osservano ulteriori effetti diretti rispetto a quelli registrati dopo beta-blocco in caso di somministrazione contemporanea di felodipina. Quando la felodipina viene somministrata sola o in associazione con un betabloccante, alle dosi terapeutiche, non presenta alcun effetto negativo sulla contrattilità cardiaca. La felodipina ha effetto natriuretico e diuretico. Gli studi sui ratti hanno mostrato che il riassorbimento del sodio filtrato è ridotto nei tubuli distali e nei dotti collettori renali. Questo contrasterebbe con la ritenzione di sale e acqua osservata con altri vasodilatatori. La felodipina non agisce sull'escrezione giornaliera di potassio. Le resistenze vascolari renali vengono diminuite dalla felodipina e, nonostante l'abbassamento della pressione arteriosa sistemica, il flusso renale plasmatico aumenta; la velocità di filtrazione glomerulare rimane invariata.
Dopo somministrazione orale la felodipina è completamente assorbita dal tubo gastroenterico. La biodisponibilità è di circa il 15% e, nell'ambito dell'attività terapeutica, non è dipendente dalla dose. Con le compresse a rilascio controllato la fase di assorbimento viene prolungata determinando una curva di concentrazione plasmatica appiattita e concentrazioni terapeutiche ancora 24 ore dopo la somministrazione. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%, prevalentemente con la frazione albuminica. L'emivita di eliminazione è di circa 25 ore. Durante trattamenti prolungati non si verifica accumulo. La felodipina viene metabolizzata a livello epatico, e nessuno dei metaboliti identificati è dotato di attività vasodilatatrice.
Circa il 70% della dose somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine, e circa il 10% nelle feci. Meno dello 0,5% della dose somministrata viene escreta in forma immodificata nelle urine.
DL50 p.os: nel topo circa 264 mg/kg, nel ratto circa 2390 mg/kg. DL50 i.v.: nel topo circa 10,4 mg/kg, nel ratto circa 6,8 mg/kg. Per quanto riguarda la tossicità cronica, nel ratto dosi orali di 1,9 mg/kg/die per 6 mesi sono state perfettamente tollerate, e anche nel cane, per via orale, dosi di 0,76 mg/kg/die per i 12 mesi non hanno provocato alcun segno apparente di intolleranza né alterazioni significative dei vari parametri ematochimici ed istopatologici presi in esame. Il farmaco non è risultato dotato di tossicità fetale né di attività teratogena nel ratto, mentre nel coniglio ha provocato anomalie digitali dose-correlate a carico dei feti. La felodipina è risultata essere priva di potere mutageno.
Olio di ricino idrogenato 40 poliossilato, idrossipropilcellulosa, propilgallato, metilidrossipropilcellulosa, alluminio silicato, cellulosa microcristallina, lattosio, sodio stearilfumarato, polietilenglicole, titanio biossido, ferro ossido giallo, ferro ossido rosso, cera carnauba.
Nessuna incompatibilità nota.
3 anni.
Nessuna.
Blister di alluminio o PVC/PVDC.
Prevex 5: 28 Compresse da 5 mg
Prevex 10: 14 Compresse da 10 mg
Nessuna.
ASTRAZENECA AB - Södertälje (Svezia)
Rappresentata in Italia da:ASTRA ZENECA S.p.A.
Palazzo Volta - Via F. Sforza - 20080 Basiglio (Mi)
Concessionario di vendita: Simesa S.p.A. - Basiglio (Mi)
Prevex 5 AIC n. 027372010
Prevex 10 AIC n. 027372022
Vendita dietro presentazione di ricetta medica.
1.1992/ 1.1997.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]La sostanza non è soggetta al DPR 309/90.
04/11/1999
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]
|