Il progesterone impedisce la riduzione del testosterone in diidrotestosterone, inibendo, con meccanismo competitivo, l'attività biologica della 5-alfa-reduttasi.
Pertanto, la ghiandola sebacea, che è androgeno-dipendente, diminuisce ed annulla la produzione di sebo e le complicanze che ne derivano.
Il progesterone, grazie alla presenza del veicolo idroalcoolico, ha la capacità di penetrare nei tessuti epidermici-dermici e ghiandolari dove può esercitare la sua azione antitestosteronica.
Le prove di tossicità acuta, subacuta e cronica, eseguite in varie specie animali, escludono per il progesterone una tossicità in funzione della posologia e della via di impiego terapeutico.
Durante l'attraversamento della cute, il progesterone è pressoché completamente (circa l'80%) inattivato con l'applicazione locale, perciò non si raggiungono mai concentrazioni ematiche dello steroide, tali da interferire sull'asse ipotalamo - ipofisi - gonade.
Tossicità acuta nei topi: per via orale DL50 = 5 ml/kg e = 10 ml/kg per via percutanea; nel ratto: DL50 = 5 ml/kg per via orale e 10 ml/kg per via percutanea.