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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

PRONTALGIN capsule

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- [Vedi Indice]Ogni capsula contiene 50 mg di tramadolo cloridrato.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Capsule rigide (per somministrazione orale)

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Stati dolorosi acuti e cronici di media e grave intensità, quali: dolore post-chirurgico, dolore da traumi, dolore di pertinenza oncologica.

  - [Vedi Indice]

Come con tutti i farmaci ad azione analgesica, la posologia di Prontalgin deve essere adattata all'intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente.

- Adulti e ragazzi di 12 anni ed oltre

La posologia consigliata è da 50 a 100 mg (1 o 2 capsule), 3 o 4 volte al giorno. Nei ragazzi dai 12 ai 14 anni si raccomanda di impiegare il dosaggio minore.

Nel caso di impiego di Prontalgin Capsule per una sintomatologia dolorosa acuta la dose iniziale è di 100 mg (2 capsule); si deve comunque tener presente che la sua azione è un po' ritardata rispetto a quella di altri analgesici.

Per stati dolorosi associati a situazioni croniche si consiglia di iniziare con 50 mg (1 capsula).

I periodi di trattamento con Prontalgin Capsule devono essere di durata limitata e intermittenti.

Le capsule dovrebbero essere assunte per via orale con acqua o altro liquido.

In genere non deve essere superata la dose giornaliera totale di 400 mg (8 capsule) di Prontalgin Capsule.

- Bambini con meno di 12 anni: Somministrazione non consigliata.

- Pazienti anziani: Non è necessario modificare la posologia sebbene si sia riscontrato un incremento del 17% nell'emivita di eliminazione del tramadolo dopo somministrazione orale in volontari con più di 75 anni.

- Pazienti con insufficienza renale o in dialisi

Il tempo di eliminazione del tramadolo può risultare aumentato. Non è necessario modificare la posologia iniziale, ma nei pazienti con clearance di creatinina inferiore a 30ml/min l'intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 12 ore. Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance di creatinina <10ml/min) il tramadolo è sconsigliato.

Dato che il tramadolo viene eliminato molto lentamente con l'emodialisi o l'emofiltrazione, per mantenere l'analgesia non è generalmente necessaria la somministrazione post-dialitica.

- Pazienti con insufficienza epatica

Il tempo di eliminazione del tramadolo può risultare aumentato. Non è necessario modificare la posologia iniziale, ma l'intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 12 ore.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale accertata verso i singoli componenti di Prontalgin Capsule o verso altri oppioidi.Intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici o altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale (SNC).Pazienti in trattamento con inibitori delle monoaminossidasi o con meno di due settimane dalla loro sospensione.Pazienti con grave insufficienza epatica.Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min).Pazienti con forme epilettiche non controllate dalla terapia abituale.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Prontalgin Capsule deve essere impiegato con cautela in pazienti con lesioni cerebrali o aumentata pressione intracranica, eccessiva secrezione bronchiale, predisposizione a fatti convulsivi o in stato di shock. Attenzione deve essere posta nel trattamento di pazienti con depressione respiratoria, se in trattamento concomitante con farmaci ad azione depressiva il sistema nervoso centrale o che necessitino un dosaggio di Prontalgin Capsule eccezionalmente elevato: in queste situazioni non può essere esclusa la comparsa di depressione della funzione respiratoria. Ai dosaggi terapeutici, non è stata osservata alcuna depressione respiratoria. La presenza di lesioni addominali acute può essere mascherata (con l'uso di Prontalgin come con gli altri analgesici).

Crisi convulsive sono state osservate in pazienti predisposti o in trattamento con combinazioni di farmaci, principalmente antipsicotici,antidepressivi, analgesici ad azione centrale, anestetici locali, noti per abbassare la soglia di crisi: pertanto in questi pazienti deve essere posta particolare attenzione.

Prontalgin Capsule non si presta come sostitutivo in pazienti oppioido-dipendenti. Sebbene esso sia un agonista degli oppioidi, non può sopprimere i sintomi da astinenza di morfina.

È stato dimostrato che con Tramadolo il rischio di creare farmaco-dipendenza è limitato; nonostante ciò si sono verificati casi di abuso e dipendenza.

In uno studio l'impiego di tramadolo in corso di anestesia generale indotta da enflurano ed ossido d'azoto, è stato associato ad un aumentato numero di pazienti con ricordo di particolari intraoperatori. In attesa di ulteriori informazioni, dovrebbe essere evitato l'impiego di Prontalgin Capsule nelle fasi superficiali di anestesia generale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Il trattamento con Prontalgin Capsule concomitante all'uso di farmaci anti-MAO o entro due settimane dalla loro sospensione è controindicato. Non sono disponibili dati sull'interazione con derivati cumarinici e con beta-bloccanti. La somministrazione concomitante di Prontalgin Capsule ed analgesici o altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale, incluso l'alcool, può potenziarne l'effetto deprimente sul SNC. La somministrazione contemporanea di cimetidina può prolungare il tempo di eliminazione del tramadolo: ciò è comunque di scarso significato clinico.

L'assunzione simultanea di carbamazepina riduce marcatamente i livelli sierici di tramadolo e del suo metabolita attivo al punto da rendere possibile una diminuzione dell'efficacia analgesica e una riduzione della durata d'azione. L'impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può ridurre l'effetto analgesico per blocco competitivo dei recettori. La somministrazione concomitante di ritonavir può aumentare la concentrazione sierica di tramadolo con possibili effetti tossici del tramadolo stesso. La somministrazione contemporanea di digossina e tramadolo raramente ha comportato effetti tossici da digossina.

In pazienti che assumono neurolettici o altri farmaci noti per indurre convulsioni, è stata registrata una maggior incidenza di convulsioni epilettiche.

In pazienti in trattamento con farmaci noti per abbassare la soglia di crisi (antipsicotici- antidepressivi-analgesici ad azione centrale-anestetici locali), si sono osservati attacchi convulsivi.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Non sono disponibili dati adeguati sulla sicurezza del tramadolo in donne gravide. Gli studi sull'animale non hanno rivelato alcun effetto embriotossico, se non alle dosi già tossiche per le madri . Pertanto Prontalgin Capsule non dovrebbe essere impiegato in donne gravide.

Il tramadolo e i suoi metaboliti sono stati ritrovati, anche se in quantità minime, nel latte materno: pertanto Prontalgin Capsule non deve essere impiegato durante l'allattamento al seno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Il tramadolo può influenzare la reattività di chi guida e di chi maneggia macchinari, in particolare in caso di assunzione concomitante di alcool o di altre sostanze deprimenti il SNC. Pertanto Prontalgin Capsule può influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sono state segnalate le reazioni avverse tipiche degli analgesici oppiodi e cioè: nausea, vomito, dispepsia, costipazione, senso di affaticamento, stanchezza, sonnolenza, vertigini, prurito, diaforesi, secchezza della mucosa orale , cefalea e depressione respiratoria (infrequente).

Sono stati segnalati rari casi di reazioni anafilattoidi, comprendenti orticaria, edema angioneurotico, broncospasmo,tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia, vampate, sincope e shock.

Occasionalmente sono stati segnalati episodi di convulsioni epilettiche, di solito in pazienti a rischio e dopo somministrazione endovena; sono stati segnalati occasionalmente anche episodi di disforia e di dipendenza.

Rari casi di discrasie ematiche sono stati segnalati in corso di trattamento con tramadolo ma non è stato possibile stabilire il rapporto di causalità.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

I sintomi di sovradosaggio sono quelli tipici degli analgesici oppioidi e comprendono: miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, sedazione e coma, convulsioni e depressione respiratoria. In tal caso devono essere messe in atto misure di supporto quali il mantenimento delle funzioni respiratoria e cardiovascolare. Per risolvere la depressione respiratoria deve essere impiegato il naloxone, mentre le convulsioni possono essere controllate con diazepam.

L'emodialisi o l'emofiltrazione da sole non sono utili in caso di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il tramadolo, analgesico ad azione centrale, è efficace contro il dolore acuto e cronico di intensità da moderata a severa. Tramadolo presenta due enantiomeri. L'isomero (+) presenta la maggior attività come oppioide e con una affinità preferenziale verso i recettori m-oppioidi relativamente alta, 20 volte superiore a quella dell'isomero (-). Il metabolita demetilato (+) è dotato di attività oppioide. In vivo questo metabolita è 6 volte più affine del tramadolo verso i recettori m-oppioidi; in vitro la sua affinita è 170 volte maggiore.

L'isomero (-) inibisce il reuptake neuronale della noradrenalina e potenzia l'effetto analgesico dell'isomero (+). Il suo contributo nell'aumentare la liberazione di serotonina è di scarsa importanza.

Il tramadolo presenta proprietà analgesiche e antitussive. A differenza della morfina, tramadolo a dosaggi terapeutici ha un trascurabile effetto depressivo sull'attività respiratoria. Alle dosi terapeutiche i suoi effetti sulla motilità gastrointestinale e sul sistema cardiovascolare sono minimi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione orale, tramadolo viene assorbito rapidamente e completamente.La biodisponibilità assoluta media è + 72%. Il picco ematico viene raggiunto dopo un'ora.

Il tramadolo possiede un'elevata affinità tissutale; il volume di distribuzione è 203 ± 40 l.

Il legame con le proteine è del 20%. Tramadolo attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta. Il passaggio del tramadolo e del metabolita nel latte materno è limitato ( + 0,1%).

Il tramadolo viene principalmente metabolizzato attraverso N- e O-demetilazione e successiva glucuronazione del metabolita O-demetilato. Solo l'O-demetil-tramadolo risulta farmacologicamente attivo. Tramadolo e metaboliti sono eliminati quasi completamente per via renale (10 % come tramadolo non modificato). L'emivita plasmatica del tramadolo e metaboliti è di circa 6 ore, sia nel volontario sano che nell'anziano.

Dato che il tramadolo viene eliminato sia per via metabolica che renale, l'emivita può risultare maggiore ( 2 volte più lunga) in pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale. In caso di insufficienza epatica e renale Prontalgin Capsule non dovrebbe in linea di principio essere usato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Sulla base dei risultati degli studi di mutagenesi e carcinogenesi vengono esclusi rischi di genotossicità per la specie umana.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Prontalgin Capsule: calcio idrogeno fosfato diidrato, magnesio stearato, silice colloidale.

Ingredienti delle capsule: gelatina, titanio biossido (E171)

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna segnalazione particolare.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Prontalgin Capsule è stabile per 5 anni (in confezionamento integro, correttamente conservato).

La data di scadenza è indicata sulla confezione: le prime due cifre rappresentano il mese, le ultime due cifre indicano l'anno di scadenza.

- [Vedi Indice]

Conservare Prontalgin Capsule a temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini .

- [Vedi Indice]

Scatola contenente 20 capsule in blister.

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Nessuna segnalazione particolare.

- [Vedi Indice]

THERABEL PHARMA B.V.

Westblaak, 89 - NL 3012 Rotterdam (Olanda)

Rappresentante per l'Italia: GiEnne Pharma S.p.A.

Via Lorenteggio, 270/A - 20152 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Prontalgin Capsule AIC n. 033074030/M

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica da rinnovarsi volta per volta.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

15 dicembre 1999

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Tabella V

12.0 - [Vedi Indice]

Febbraio 2000

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