Farmacologia
Costituente del Propulm è il procaterolo cloridrato [5-(1-idrossi-2-isopropilaminobutil)-8-idrossi-carbostirile cloridrato], un composto di recente sintesi dotato di spiccata azione stimolante sui recettori b2 -adrenergici.
Il procaterolo è dotato di affinità elettiva verso i recettori b2 -adrenergici bronchiali ed ha quindi scarsi effetti sul sistema cardiovascolare. Presenta inoltre una azione antiallergica.
La via di somministrazione topica mediante aerosol dosato va senz'altro considerata la via di elezione per i broncodilatatori b2 -simpaticomimetici in quanto realizza, ai fini terapeutici, il più favorevole rapporto tra effetti farmacodinamici ed effetti collaterali sistemici.
Prove sperimentali eseguite con l'inalazione di procaterolo sotto forma di aerosol dosato in comparazione con la somministrazione orale, hanno inoltre messo in evidenza come anche per via topica e a parità di dose somministrata, il farmaco conservi la lunga durata d'azione (oltre 6 ore) che costituisce una delle sue peculiari caratteristiche.
Tossicologia
Propulm presenta tossicità acuta molto bassa: la somministrazione aerosolica di dosi singole corrispondenti ad 1 mg/animale di principio attivo,nel cane e nel coniglio, ed a 0,25 mg/animale, nel ratto e nella cavia,non hanno provocato alcun effetto tossico.
Il procaterolo cloridrato, somministrato per via orale, mostra nel cane DL50 = 5000 mg/kg e nel ratto DL50 > 3500 mg/kg. Trattamenti ripetuti per via aerosolica a dosi elevate e molte volte superiori a quelle consigliate (0,50 mg/animale) risultano ben tollerati sia a livello sistemico che locale da parte dell'animale da laboratorio (coniglio). La somministrazione orale protratta nel cane e nel coniglio di dosi fino a 50 mg/kg di Propulm non ha prodotto alcuna alterazione delle condizioni generali degli animali.
Propulm non induce anomalie fetali e non influenza negativamente la funzione riproduttiva. Non presenta alcuna azione mutagena.
Farmacocinetica
Propulm, somministrato nell'animale per via orale, è rapidamente e completamente assorbito nel tratto digerente, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima al 30° minuto e determinando una rapida induzione dell'effetto antibroncospastico.
Il tempo di emivita nel cane, in seguito a somministrazione orale,risulta pari a 2 ore.
Propulm, somministrato per via aerosolica, esplica a livello locale il proprio effetto, caratterizzato da prolungata durata e da ridotta quota di assorbimento.
Il metabolismo è abbastanza rapido e avviene principalmente nel fegato con processi di coniugazione N-dealchilazione e distacco della catena laterale. Le COMT non sono in grado di attaccare l'anello carbostirilico.
Il procaterolo dimostra una scarsa capacità di accumulo: 40 h, dopo la somministrazione il 90% della quantità somministrata si ritrova in forma diversa, nelle urine e nelle feci. Nelle urine il 40-50% è costituito da procaterolo coniugato come glucuronide e solo in piccola misura come solfato; il 20-40% è procaterolo non metabolizzato. Metaboliti minori sono: desisopropilprocaterolo, 5-formil-8-idrossicarbostirile e 8-idrossicarbostirile. Gli stessi metaboliti, ad eccezione del procaterolo solfato, si trovano nelle urine umane, 12 h dopo la somministrazione di 0,1 mg per via orale.
Sciroppo: flacone di vetro.
200 ml sciroppo
Aerosol dosato: bomboletta di alluminio, munita di valvola dosatrice in polietilene ad alta densità ed erogatore per inalazioni.
bomboletta 200 erogazioni da 25 mcg
bomboletta 200 erogazioni da 10 mcg
Il buon esito del trattamento dipende da un corretto uso dell'aerosol dosato. Nell'uso seguire attentamente le seguenti istruzioni:
togliere la chiusura di protezione;tenere l'erogatore tra il pollice e l'indice, con il boccaglio dalla parte inferiore;agitare energicamente senza premere;collocare il boccaglio tra le labbra ben chiuse ed effettuare una espirazione completa;inspirare a lungo e profondamente con la sola bocca, contemporaneamente premere con l'indice una sola volta;terminata l'inspirazione trattenere il respiro il più a lungo possibile.
Terminate le inalazioni, richiudere il boccaglio con la chiusura di protezione. Il boccaglio va sempre tenuto pulito. La pulizia va effettuata con acqua tiepida, dopo aver estratto la bomboletta.