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FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO

12.0

     

- [Vedi Indice]

PIROXICAM MERCK GENERICS

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Piroxicam Merck Generics 20 mg/1 ml soluzione iniettabile:

Ogni fiala da 1 ml contiene:

Principio attivo: Piroxicam���� 20 mg�

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.

  - [Vedi Indice]

PIROXICAM MERCK GENERICS 20 mg/1 ml soluzione iniettabile.

Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi.

La dose raccomandata è di 20 mg al giorno in una unica somministrazione. Nelle forme reumatiche acute la terapia deve essere iniziata con 40 mg al giorno per i primi due giorni, in dose unica o refratta. Per il successivo trattamento fino a 7-14 giorni la dose va ridotta a 20 mg al giorno.

Il dosaggio e le indicazioni nei bambini non sono stati ancora stabiliti.

Appena possibile per la terapia di mantenimento si dovrà ricorrere ad altre forme di Piroxicam.

L'uso del prodotto va limitato agli adulti.

Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Una somministrazione prolungata a dosi maggiori di 30 mg/die aumenta il rischio di effetti indesiderati di tipo gastrointestinale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Esiste la possibilità di sensibilità crociata con acido acetilsalicilico od altri antinfiammatori non steroidei. Il Piroxicam non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l'acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei provochino sintomi di asma, rinite o orticaria.

Il Piroxicam non deve essere usato in presenza di ulcera gastrointestinale, gastrite, dispepsie, gravi disturbi epatici e renali, grave insufficienza cardiaca, grave ipertensione, alterazioni ematiche gravi, né in soggetti con diatesi emorragica.

L'uso del Piroxicam è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l'allattamento e nell'infanzia.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

In pazienti con anamnesi positiva per affezioni della parte alta del tubo gastroenterico il piroxicam può essere somministrato solo sotto stretto controllo medico, essendo stati riferiti casi di ulcera peptica o di sanguinamento gastrointestinale, emorragie e perforazioni gastrointestinali. Una attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio deve precedere la somministrazione di Piroxicam in pazienti affetti da malattie infiammatorie intestinali (colite ulcerosa, malattia di Crohn).

Il Piroxicam diminuisce il potere aggregante piastrinico ed allunga il tempo di coagulazione; tale caratteristica deve essere considerata qualora si effettuino esami ematologici e qualora un paziente fosse in trattamento con altre sostanze inibenti l'aggregazione piastrinica.

Dal momento che il Piroxicam viene escreto prevalentemente per via renale, i pazienti nei quali detta funzionalità risulti alterata devono essere periodicamente monitorati in quanto in questi pazienti l’inibizione della sintesi delle prostaglandine causate dal piroxicam può comportare una grave diminuzione della perfusione renale che può esitare in insufficienza renale acuta. Al riguardo i pazienti anziani e quelli in terapia diuretica sono da considerare a rischio. Essendo stati segnalati casi di insorgenza improvvisa di insufficienza cardiaca congestizia, il Piroxicam deve essere usato con particolare cautela in pazienti con compromissione cardiaca, ipertensione arteriosa o altre condizioni che predispongano alla ritenzione di liquidi.

Cautela deve essere pure adottata nel trattamento di pazienti con ridotta funzionalità epatica e, in generale, nei pazienti anziani. Anche per questi è consigliabile ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio specialmente in caso di trattamento prolungato. Per l’interazione del farmaco con il metabolismo dell’acido arachidonico, in asmatici e in soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corso di terapie con FANS si raccomanda, in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodici controlli oftalmologici.

E' consigliabile, inoltre, controllare frequentemente il tasso glicemico nei pazienti diabetici e il tempo di protrombina nei soggetti che effettuano un concomitante trattamento anticoagulante con derivati dicumarolici.

Soluzione iniettabile.

Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere utilizzato sotto lo stretto controllo del medico.

Inoltre, superato l'episodio doloroso acuto, è prudente passare all'impiego di preparazioni per uso non parenterale, che pur presentando qualitativamente gli stessi effetti indesiderati, sono meno soggette ad indurre reazioni gravi.

L'eventuale impiego del farmaco come antinfiammatorio e per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali e nelle case di cura.

L’uso di Piroxicam Merck Generics, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Piroxicam Merck Generics dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

La assunzione simultanea di Piroxicam e litio o fenitoina può aumentare i livelli plasmatici di tali farmaci

Il Piroxicam può ridurre gli effetti di diuretici ed antipertensivi.

La simultanea assunzione di potassio, di diuretici risparmiatori di potassio o di farmaci contenenti potassio può causare iperkaliemia.

La somministrazione di Piroxicam contemporaneamente a corticosteroidi può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale.

La somministrazione di Piroxicam 24 ore prima o dopo l’assunzione del metotrexato può aumentare la concentrazione di quest’ultimo e perciò la sua tossicità.

Il Piroxicam interagisce con acido acetilsalicilico, con altre sostanze antinfiammatorie non steroidee e con sostanze che inibiscono l’aggregazione piastrinica (vedi controindicazioni e speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).

Si sconsiglia l’uso contemporaneamente ad acido acetilsalicilico o ad altri FANS.

L’associazione con acido acetilsalicilico può ridurre la concentrazione plasmatica del Piroxicam nel plasma.

L’assunzione simultanea di Piroxicam e cumarina e preparazioni contenenti cumarina può incrementare l’attività anticoagulante di tali sostanze. Sono raccomandati controlli iniziali della emostasi.

Il Piroxicam si lega molto alle proteine ed è quindi probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine. In caso di trattamento con Piroxicam e farmaci ad alto legame proteico, i medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti per eventuale aggiustamento dei dosaggi.

In seguito a somministrazione di cimetidina l’assorbimento del piroxicam fa registrare un lieve aumento. Questo incremento, comunque, non ha dimostrato di essere clinicamente significativo.

E’ sconsigliato l’uso degli antinfiammatori non steroidei contemporaneamente a farmaci chinolonici.

Il Piroxicam può diminuire l’efficacia dei dispositivi intrauterini.

Evitare l’assunzione di alcool.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Il Piroxicam è controindicato durante la gravidanza, accertata o presunta, e l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Il Piroxicam può modificare l'integrità di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l'impegno in attività che richiedono prontezza di riflessi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sono stati frequentemente osservati: complicazioni gastrointestinali con nausea, vomito, senso di ripienezza, disturbi gastrici, stipsi, flatulenza, dolore epigastrico, anoressia, diarrea, sangue occulto nelle feci, come conseguenza di sanguinamento gastrointestinale che in rari casi può determinare anemia.

E’ rara l’incidenza di ulcera gastrointestinale, includendo possibili perforazioni ed emorragie che raramente si sono rivelate fatali.

Occasionalmente sono stati riportati disturbi del sistema nervoso centrale e degli organi di senso come cefalee, vertigini, astenia, sonnolenza, malessere, tinnito, sordità. Rara è l’incidenza di visione confusa. In casi sporadici sono stati riferiti: eretismo, insonnia, depressione.

Rash cutanei sono stati osservati occasionalmente. Edemi di origine allergica del viso e delle mani sono stati riportati raramente.

Altrettanto rari sono fotodermatiti con prurito, eritema, macchie e rash bulbiformi.

In singoli casi sono stati riportati: sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, sanguinamento delle mucose compresa la mucosa orale, perdita di capelli, distrofia ungueale, ecchimosi, desquamazione cutanea, sudorazione, eritema multiforme.

In singoli casi la porpora di Schoenlein-Henoch è stata associata all’assunzione del Piroxicam.

E’ possibile una grave reazione di ipersensibilità. Si può manifestare come edema laringeo e facciale, gonfiore della lingua, difficoltà di respirazione, tachicardia, caduta della pressione fino a sintomi di shock. In questo caso, è necessario un trattamento di emergenza medica.

Occasionalmente possono aumentare i livelli dell’azotemia, delle transaminasi e della fosfatasi alcalina, così come quelli dell’urea. Raramente possono verificarsi ittero o epatite fatale. La terapia con Piroxicam deve essere comunque sospesa se si manifestano segni e sintomi clinici di disturbi epatici.

Sono stati riportati rari casi di pancreatite. In singoli casi sono stati osservati: ematuria, insufficienza renale, refrattarietà ai diuretici, edemi, aumento della pressione del sangue, scompenso cardiocircolatorio, disuria, disfunzione vescicale, epistassi, ematemesi, secchezza delle fauci, stomatite, ipoglicemia, iperglicemia, modificazioni del peso corporeo.

Raramente è stata osservata anemia aplastica, leucopenia, pancitopenia o trombocitopenia. I primi sintomi possono essere: febbre, mal di gola, lesioni superficiali della mucosa orale, sintomi parainfluenzali, sanguinamento dal naso e dalla cute. Sono stati inoltre segnalati: eosinofilia, anemia emolitica, diminuzione dell’emoglobina e dell’ematocrito.

Regolari test ematologici sono vivamente raccomandati dopo somministrazioni prolungate di Piroxicam. La durata del sanguinamento può essere prolungata durante il trattamento con Piroxicam.

Anche in caso di appropriata terapia con Piroxicam, il trattamento a lungo termine può compromettere la normale vigilanza, per esempio nella guida di veicoli o nell’utilizzo di macchine. Il fenomeno è particolarmente evidente in caso di contemporanea assunzione di alcool.

Nella sede dell’iniezione possono verificarsi effetti indesiderati quali bruciore, ascessi o necrosi dei tessuti grassi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Sintomi di intossicazione:

A fianco di disturbi intestinali (nausea, vomito, dolori addominali, emorragia) e disturbi del sistema nervoso centrale (vertigini, sovraeccitabilità, iperventilazione, incremento della sensibilità spastica sino al coma) è possibile un interessamento renale (ematuria, proteinuria, insufficienza renale acuta) ed una riduzione della funziona epatica (ipoprotrombinemia).

Terapia in caso di sovradosaggio:

Non esiste un antidoto specifico. Cure mediche intensive potrebbero essere necessarie.

Così come è stato estrapolato dagli studi sugli animali, antiacidi e carbone medicinale possono accelerare l’eliminazione del Piroxicam.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il Piroxicam esplica attività antinfiammatoria, analgesica ed antipiretica, azioni farmacologiche similari a quelle degli altri antinfiammatori non steroidei.

L'esatto meccanismo d'azione non è noto, ma si ritiene debba collegarsi alla sua capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine, attraverso il blocco della cicloossidasi, enzima che catalizza la formazione dei precursori delle prostaglandine dall'acido arachidonico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione sia orale che rettale il Piroxicam è facilmente assorbito; la presenza di cibi riduce la velocità, ma non la percentuale di principio attivo assorbita. Il picco ematico è raggiunto dopo somministrazione per via orale entro due ore, l'emivita plasmatica è di

36-45 ore. Con una sola somministrazione la concentrazione è stabile per tutta la giornata; dopo somministrazioni ripetute la concentrazione plasmatica aumenta fino al 5°-7° giorno; le concentrazioni plasmatiche «steady-state» del Piroxicam sono raggiunte di solito nel corso di 7-8 giorni. Il Piroxicam si lega alle proteine plasmatiche in notevole quantità, in gran parte viene metabolizzato nell'organismo, meno del 5% della dose giornaliera è escreto immodificato con feci e urine. Una importante via metabolica è l'idrossilazione dell'anello piridinico della catena laterale, cui segue la coniugazione con acido glicuronico e l'eliminazione per via urinaria.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Le prove tossicologiche eseguite su diverse specie animali hanno dimostrato che il Piroxicam è ben tollerato ed è sprovvisto di attività teratogena e mutagena.

Tossicità acuta: DL50 (mg/kg) nel ratto: p.o. 270; i.p. 220; nel topo: p.o. 360; i.p. 360; nel cane: p.o. 700.

Per gli studi di tossicità subacuta e cronica nel topo, ratto, cane e scimmia sono state impiegate dosi fra 0.3 e 25 mg/kg/die; questa ultima dose è maggiore di circa 60 volte la dose indicata per l'uomo.

I soli eventi patologici osservati, alla dose massima impiegata, furono lesioni gastrointestinali e necrosi papillare renale.

Come per le altre sostanze che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, anche il Piroxicam aumenta l'incidenza di distocie e di parti post-termine in animali quando la somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza.

La somministrazione di FANS a ratte gravide può determinare la costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre nell'ultimo trimestre di gravidanza aumenta la tossicità a livello gastroduodenale.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

20 mg/ 1 ml soluzione iniettabile:

fosfato monosodico monoidrato, nicotinamide, glicole propilenico, etanolo, alcool benzilico, sodio idrossido, acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Vedi «Interazioni».

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

24 mesi

- [Vedi Indice]

Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.

- [Vedi Indice]

Fiala in vetro ambrato di tipo I.

Astuccio da 6 fiale contenenti 20 mg/ 1 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare.

. - [Vedi Indice]

Nessuna in particolare

- [Vedi Indice]

MERCK GENERICS ITALIA S.P.A.

Via Aquileia 35 – Cinisello Balsamo (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Piroxicam Merck Generics 20 mg/1 ml soluzione iniettabile AIC� 033025038/G

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

06/05/2000

- [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Gennaio 2003

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