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- [Vedi Indice]Una compressa contiene :
Principio attivo : acebutololo cloridrato 443,4 mg pari ad acebutololo 400 mg
Una fiala contiene :
Principio attivo : acebutololo cloridrato 27,7 mg pari ad acebutololo 25 mg
Compresse e fiale iniettabili.
- [Vedi Indice]Ipertensione arteriosa di qualsiasi tipo e gravità; angina pectoris, tachiaritmie sopraventricolari (tachicardia sinusale, fibrillazione, aritmie extrasistoliche, flutter atriale); tachicardia ventricolare; aritmie da iperdigitalizzazione; alterazioni del ritmo da iperstimolazione adrenergica.
Le compresse vanno deglutite intere con poco liquido, preferibilmente prima dei pasti.
Ipertensione
Posologia iniziale 400 mg/die per os, in dose unica o in due dosi di 200 mg. Se la risposta non è adeguata la posologia può venire aumentata a 800-1200 mg/die (2-3 somministrazioni).
Angina pectoris
Solitamente 400 mg/die per os, in 1-2 somministrazioni. Nelle forme più gravi la posologia può venire aumentata a 800 mg/die (2-4 somministrazioni).
Aritmie cardiache
Via venosa . Nelle aritmie gravi la posologia dipende dal grado d'urgenza della situazione e dallo stato clinico del paziente. Di norma 25 mg possono venir somministrati abbastanza rapidamente per via venosa, preferibilmente in un tempo di 3-5 minuti, ma anche più rapidamente se l'urgenza della situazione lo richiede: la dose iniziale può, se necessario, essere seguita da un'ulteriore somministrazione di 25 mg per iniezione venosa lenta o perfusione della durata di un'ora o più, ma anche tale scelta dipende dall'urgenza e dalle condizioni cliniche.
Con tale procedura, 75-100 mg sono stati somministrati per via venosa senza imponenti variazioni emodinamiche ma è consigliabile un monitoraggio continuo della frequenza cardiaca e dei valori pressori.
Un'ulteriore ragione per consigliare la somministrazione lenta di Sectral, dopo i primi 25 mg dati i.v., è che la risposta può essere ritardata comparendo non prima di 10 minuti e a volte anche più tardi.
Le aritmie meno gravi rispondono normalmente a 5-15 mg i.v. con un effetto che dura 30-50 minuti; si consiglia l'uso concomitante della preparazione orale.
Via orale . Si consiglia di iniziare la terapia orale con una dose di 200 mg. La somministrazione di Sectral per via orale esplica il suo pieno effetto circa tre ore dopo l'assunzione. Di norma sono sufficienti 400 mg/die (2 dosi di 200 mg), ma alcuni soggetti possono richiedere una posologia di 600 mg/die (3 dosi di 200 mg). Se inizialmente l'aritmia ha risposto a Sectral somministrato per via venosa, si può passare al trattamento orale somministrando una dose di 200 mg, riducendo contemporaneamente e gradualmente la perfusione venosa nel lasso di tempo di 60-90 minuti, e continuando quindi con le posologie orali già indicate.
Sectral non dev'essere somministrato nei seguenti casi:
bradicardia spiccata; blocco A-V di grado superiore al 1°; insufficienza cardiaca compensata; shock cardiogeno; insufficienza renale grave; acidosi metabolica; ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.
L'impiego di Sectral, anche se non controindicato, richiede estrema cautela in caso di broncospasmo o asma bronchiale (per via orale, Sectral è peraltro da ritenersi relativamente sicuro anche nei pazienti affetti da asma bronchiale, poiché solo raramente si sono manifestati attacchi asmatici in corso di trattamento). Si tenga presente che in caso di necessità può essere associato l'uso di un b2 -stimolante.
Particolare cautela è da adottarsi anche in caso di arteriopatia obliterante.
In caso di insufficienza renale si dovrà riadattare la posologia, in pratica si terrà sotto controllo il ritmo cardiaco e si diminuirà il dosaggio alla comparsa di eccessiva bradicardia.
Sectral può essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca, a condizione che tale insufficienza sia perfettamente controllata da un trattamento adeguato.
Qualora si debba praticare un'anestesia generale, si consiglia, in linea di massima, di interrompere il trattamento con Sectral 24-48 ore prima della narcosi; in ogni caso occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia.
Come per tutti i beta-bloccanti va assolutamente evitato di interrompere bruscamente la somministrazione di Sectral, ma si raccomanda di ridurre gradualmente la dose.
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Da usare sotto il personale controllo del medico.
Occorre particolare cautela se vengono contemporaneamente somministrati farmaci antiaritmici ad azione cardio-depressiva (per esempio chinidina), o anestetici, o morfina, così come nei pazienti affetti da diabete, specie se in trattamento con ipoglicemizzanti.
È sconsigliabile l'associazione dei farmaci beta-antagonisti con verapamil.
I beta-bloccanti non devono essere associati a terapia con verapamil o con farmaci IMAO; è necessario che siano trascorsi parecchi giorni dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l'altra terapia.
È opportuno evitare l'associazione di Sectral con alcaloidi della rauwolfia e suoi derivati i sintesi.
Richiede cautela l'associazione di Sectral con insulina e antidiabetici orali (per il probabile potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante), con antiaritmici ad azione cardiodepressiva (ad es. chinidina), e con morfina.
La determinazione dei 17-chetosteroidi urinari e dei derivati metossilati delle catecolamine urinarie con le usuali metodiche può evidenziarne, nei pazienti in trattamento con Sectral, valori falsamente elevati.
La sicurezza d'impiego dei beta-bloccanti in gravidanza non è stata sicuramente accertata, pertanto l'uso di Sectral va limitato ai casi in cui il medico lo riterrà indispensabile e sotto il suo diretto controllo.
Nessuno.
In casi sporadici, con l'uso di bloccanti beta-adrenergici possono manifestarsi: bradicardia, ipotensione, sensazione di freddo alle estremità, astenia, dispnea, disturbi gastrointestinali, insonnia, cefalea. Alcuni di questi sintomi sono transitori e possono essere evitati iniziando il trattamento con una posologia ridotta, ed aumentandola gradualmente.
Con i beta-antagonisti sono state raramente osservate sindromi nervose centrali, con epressione, catatonia, confusione, turbe della memoria.
La comparsa occasionale di broncospasmo, porpora trombocitopenica, granulocitopenia, rash cutaneo, richiede l'interruzione del trattamento e misure adeguate.
In caso di spiccata bradicardia si inietti per via endovenosa 1 mg di solfato di atropina. Se questa misura si dimostrasse insufficiente si ricorra ad un simpaticomimetico stimolante i beta-recettori, quali l'isoprenalina alla dose di 25 mcg o l'orciprenalina alla dose di 0,5 mg, entrambi per infusione lenta.
L'acebutololo cloridrato, molecola di sintesi originale, frutto della ricerca dei laboratori May-Baker, esplica un'azione antagonista sui recettori beta-adrenergici, dimostrando spiccata selettività per i recettori 1 (cardiaci) del sistema adrenergico piuttosto che su quelli 2 (bronchiali, vascolari). La molecola è inoltre caratterizzata da modica attività simpaticomimetica intrinseca e da attività stabilizzante di membrana.
Sectral è dotato delle seguenti caratteristiche: cardioselettività, modica attività simpatico-mimetica intrinseca, attività antiaritmica, attività stabilizzante di membrana.
La somministrazione per via orale dell'acebutololo viene seguita da un suo agevole e rapido assorbimento, con concentrazione ematica massima verso la 2a-3a ora. La molecola di acebutololo viene acetilata a livello epatico con formazione di un metabolita attivo, il diacetololo, dall'emivita estremamente protratta. Le caratteristiche farmacocinetiche dell'acebutololo, ed in particolare la prolungata emivita del suo metabolita, motivano il perdurare dell'efficacia del farmaco nel trattamento dell'ipertensione e dell'angina pectoris anche quando esso venga assunto in unica somministrazione giornaliera. Acebutololo e diacetololo si diffondono rapidamente distribuendosi ai vari organi, fatta eccezione per il SNC dove sono reperibili soltanto in tracce. Il legame sieroproteico dell'acebutololo è modesto (27-43%). L'eliminazione dell'acebutololo e del diacetololo avviene sia per via renale (40-60%) che per via biliare per cui il farmaco può essere utilizzato, a dosaggi opportunamente ridotti, anche in casi di insufficienza renale.
Ricerche di tossicità acuta, subacuta e cronica, eseguite in varie specie animali hanno dimostrato la buona tollerabilità del farmaco per somministrazione sia orale che endovenosa. Indagini di teratogenesi, mutagenesi, carcinogenesi, fertilità, peri- e post-natalità, non hanno evidenziato dati di rilievo a favore di eventuali attività negative dell'acebutololo. Il diacetololo, principale metabolita attivo dell'acebutololo, presenta le stesse caratteristiche farmaco-tossicologiche dell'acebutololo.
Una compressa contiene : amido, polivinilpirrolidone, silice colloidale anidra, talco, magnesio stearato, zeina, butile acetoricinoleato, lattosio.
Una fiala contiene : sodio fosfato bibasico, sodio bifosfato biidrato, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Nessuna.
Validità autorizzata a confezionamento integro per compresse e fiale: 3 anni.
Nessuna.
Sectral compresse
Astuccio di 30 compresse da 400 mg in blister
Sectral fiale
Astuccio di 6 fiale da 25 mg
Confezione non in commercio.
Nessuna particolare.
AVENTIS PHARMA S.p.A
Via G. Rossini, 1/A - 20020 Lainate (MI)
Sectral 30 compresse 400 mg AIC n. 024155057
Sectral 6 fiale/25 mg AIC n. 024155071
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Sectral 30 compresse 400: 10.06.1983/31.05.2000
Sectral 6 fiale/25 mg: 10.06.1983/31.05.2000
Trattasi di sostanza non stupefacente.
2.2001
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