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Terapia sintomatica prolungata degli stati
broncospastici. Non sostitutiva della terapia patogenetica e
del trattamento della crisi acuta d'asma con beta2-agonisti a
rapida insorgenza d'azione.
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SEREVENT DISKUS va somministrato
esclusivamente per via inalatoria.
Adulti:
una inalazione da 50 µg di Salmeterolo due volte al
giorno.
Nei pazienti con ostruzione delle vie aeree particolarmente
grave nei quali persistano i sintomi, la dose può essere
aumentata fino ad un massimo di 2 inalazioni da 50 µg di
Salmeterolo due volte al giorno.
Bambini di età superiore ai 4 anni:
una inalazione da 50 µg di Salmeterolo due volte al
giorno.
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei
pazienti anziani.
Nei pazienti con funzionalità renale ridotta non
vi è la necessità di aggiustare i
dosaggi.
Si raccomanda, per ottenere il massimo beneficio nella terapia
delle affezioni ostruttive reversibili delle vie
aeree, di usare il Salmeterolo regolarmente.
L'insorgenza di una consistente broncodilatazione
(miglioramento del FEV1 superiore al 15%) si verifica
entro 10-20 minuti. La completa attività
terapeutica si raggiunge dopo le prime dosi del farmaco.
L'effetto broncodilatatore si mantiene per circa 12 ore con
particolari vantaggi per il controllo dei sintomi
notturni dell'asma e per le crisi asmatiche indotte
dall'esercizio fisico.
Dato che con questa classe di farmaci, a dosaggi elevati,
possono comparire effetti indesiderati, il
dosaggio e la frequenza delle inalazioni devono
essere variati solo su indicazione del medico; pertanto nel
caso si rendesse necessaria una immediata broncodilatazione
addizionale non è consigliabile superare il
dosaggio massimo indicato di Salmeterolo, ma
ricorrere ad un beta2-agonista inalatorio a rapida
insorgenza d'azione.
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Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e
verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di
vista chimico.
Bambini di età inferiore ai 4 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza e
nell'allattamento (vedere punto 4.6.).
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Il SEREVENT quale trattamento regolare due volte
al giorno può sostituire i broncodilatatori per via
inalatoria (Salbutamolo) a breve durata d'azione (4 ore) quando
ne sia necessaria la somministrazione più di una volta al
giorno o i broncodilatatori orali (es: Salbutamolo,
Teofillina).
I pazienti devono essere avvisati di non interrompere o
ridurre la terapia corticosteroidea in atto senza prima aver
consultato il medico, anche se durante il trattamento con
SEREVENT riscontrano un miglioramento
soggettivo.
Nei pazienti affetti da asma grave od instabile, i
broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale
trattamento terapeutico. Tali pazienti infatti richiedono
un'assistenza medica regolare in quanto l'asma grave può
essere causa di morte. I pazienti con asma grave presentano una
sintomatologia costante e frequenti esacerbazioni; la
loro funzionalità polmonare è ridotta; presentano
valori di PEF inferiori al 60% del normale con
variabilità anche superiori al 30%. Normalmente tali
valori non si normalizzano completamente con l'assunzione di un
broncodilatatore. Tali pazienti richiedono quindi una
terapia steroidea inalatoria ad alte dosi (es.: >1 mg/die di
Beclometasone dipropionato) oppure orale.
Una volta che sia stata instaurata una idonea terapia
steroidea di base, il Salmeterolo può offrire vantaggi
addizionali al controllo della sintomatologia. Un improvviso
aggravamento di questa può richiedere un aumento del
dosaggio degli steroidi che devono essere somministrati con
urgenza� sotto il controllo del medico.
Il Salmeterolo fornisce una broncodilatazione prolungata
(12 ore) nell'ostruzione reversibile delle vie aeree dovuta ad
asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e
bronchite cronica. E' indicato per il trattamento
regolare, prolungato, due volte al giorno per il controllo della
sintomatologia, ma in considerazione della sua più
lenta insorgenza di azione (10-20 minuti), non deve essere
impiegato per la risoluzione della sintomatologia asmatica acuta
per la quale è indicato un broncodilatatore inalatorio
(quale ad es. Salbutamolo) a più rapida insorgenza di
azione (entro 5 minuti).
Il Salmeterolo è indicato quando si rende
necessaria una broncodilatazione regolare, per prevenire i
sintomi dell' asma notturno e/o le variazioni
giornaliere del controllo della sintomatologia (es. prima di
un esercizio fisico o di un contatto con allergeni,
altrimenti non evitabile).
Non esiste evidenza scientifica che il Salmeterolo possa
sostituire la terapia corticosteroidea pertanto questa non
deve essere interrotta o ridotta qualora venga
prescritto il Salmeterolo.
Iniziando il trattamento con Salmeterolo si deve
considerare l'opportunità di una terapia
antiinfiammatoria in quei pazienti nei quali questa non sia
già in atto.
Il trattamento dell'asma deve essere normalmente
eseguito nell'ambito di un piano terapeutico adattato alla
gravità della patologia; la risposta del
paziente alla terapia deve essere verificata sia
clinicamente che mediante esami di funzionalità
polmonare.
La terapia con SEREVENT non deve essere istituita
in pazienti con asma in fase di sensibile peggioramento o in
presenza di severe riacutizzazioni.
L'aggravamento improvviso e progressivo dell'asma
è potenzialmente pericoloso per la vita e si deve
prendere in considerazione la possibilità di
instaurare una terapia con corticosteroidi o aumentarne
il dosaggio.
Nei pazienti a rischio può essere raccomandato da
parte del medico il controllo giornaliero del picco di
flusso.
Nei pazienti affetti da asma grave od instabile, i
broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale
trattamento terapeutico. Tali pazienti infatti richiedono
un'assistenza medica regolare, inclusi test di
funzionalità polmonare, in quanto essi sono a rischio
di riacutizzazioni gravi e perfino di morte.
In questi pazienti il medico deve valutare se adottare una
terapia con corticosteroidi orali e/o corticosteroidi per
via inalatoria alle dosi massime raccomandate.
La necessità di ricorrere più
frequentemente ai broncodilatatori inalatori ed in
particolare ai beta2-agonisti a breve durata d'azione per il
controllo della sintomatologia, indica un
peggioramento del controllo dell'asma. E' necessario
consultare il medico ogni qualvolta l'efficacia del
broncodilatatore a breve durata d'azione risulti
diminuita o risulti necessario incrementare le
dosi.
In tale circostanza il piano terapeutico del paziente
deve essere modificato e si deve prendere in considerazione
la necessità di aumentare la terapia
antiinfiammatoria (es: dosi maggiori di steroidi per via
inalatoria oppure instaurare un ciclo di trattamento con
steroidi orali). Nelle riacutizzazioni gravi dell'asma
si deve ricorrere all'abituale terapia del caso.
Nel trattamento di soggetti con asma bronchiale la
terapia sintomatica a lungo termine con broncodilatatori
può mascherare un peggioramento della malattia di
base.
Pertanto nei pazienti in terapia steroidea questa non
deve essere interrotta né ridotta anche in presenza
di un evidente miglioramento sintomatologico soggettivo
durante il trattamento con Salmeterolo, se non su
prescrizione del medico nell'ambito di un adeguato
piano terapeutico. Ciò in quanto l'impiego del
Salmeterolo, in questi pazienti, è complementare
alla terapia corticosteroidea orale od inalatoria e non
la sostituisce.
Il Salmeterolo non è indicato per la
risoluzione immediata della sintomatologia asmatica
acuta per la quale è richiesto un broncodilatatore
inalatorio a breve durata d'azione (quale ad esempio il
Salbutamolo) che il paziente dovrebbe sempre avere
a disposizione.
AVVERTENZA PER IL PAZIENTE: il prodotto non va
utilizzato in corso di attacco acuto di asma, in quanto il
farmaco non esplica un'azione broncodilatatrice in tempi
rapidi.
Gli agenti simpaticomimetici devono essere usati con
molta cautela in pazienti che possono essere particolarmente
suscettibili ai loro effetti.
Nei pazienti con malattie quali coronaropatie,
aritmie, ipertensione arteriosa e nei pazienti affetti da
glaucoma, ipertiroidismo, feocromocitoma, diabete e
ipertrofia prostatica il prodotto va utilizzato solo in caso
di assoluta necessità.
Ipokaliemia anche grave può conseguire alla
terapia con beta2-agonisti specie in caso di
somministrazione parenterale e per nebulizzazione. Tale
effetto può essere potenziato da trattamento
concomitante con derivati xantinici, steroidi,
diuretici e dall'ipossia. Si raccomanda, in tali situazioni,
di controllare regolarmente i livelli sierici del
potassio.
Bambini
Al momento non vi sono sufficienti dati clinici sull'uso
del Salmeterolo nei bambini al di sotto dei 4 anni di
età.
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Nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie aeree
devono essere evitati tutti i farmaci beta-bloccanti, a meno
che non sussistano condizioni di necessità per
il loro impiego.
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Gravidanza
Al momento si hanno pochi dati sull'uso del Salmeterolo
durante la gravidanza, pertanto, come per altri farmaci,
l'uso in gravidanza va riservato ai casi in cui i benefici
previsti per la madre superino i possibili rischi per il
feto.
Negli studi sull'animale, alcuni effetti sul feto, tipici dei
beta2-agonisti, si manifestano a dosaggi sostanzialmente
più alti di quelli necessari per raggiungere
l'effetto terapeutico. L'esperienza clinica con altri
farmaci beta2-agonisti non ha fornito prove che questi
effetti siano rilevanti se le madri ricevono gli usuali
dosaggi terapeutici.
Allattamento
Dopo inalazione di dosaggi terapeutici il livello plasmatico
di Salmeterolo non è rilevabile e pertanto le
concentrazioni nel latte materno saranno similmente basse.
Comunque, non essendoci al momento dati relativi all'uso del
Salmeterolo nelle donne che allattano, l'uso del prodotto va
riservato a quei casi in cui i benefici previsti per la
madre superino i possibili rischi per il lattante.
Gli studi nell'animale confermano l'ipotesi che il Salmeterolo
sia escreto in quantità molto piccole nel latte.
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Sono stati segnalati effetti indesiderati correlabili
all'azione farmacologica e tipici dei beta2-agonisti quali:
tremore, cefalee, sensazioni soggettive di palpitazione, ma
questi tendono ad essere transitori ed a ridursi proseguendo la
terapia.
In alcuni pazienti può presentarsi tachicardia.
Ipokaliemia anche grave può conseguire alla
terapia con beta2-agonisti.
Come per altre terapie inalatorie può manifestarsi
broncospasmo paradosso con un immediato aumento del respiro
affannoso subito dopo l'inalazione.
Se ciò si presenta, assumere immediatamente un
broncodilatatore per via inalatoria a rapida insorgenza d'azione,
interrompere immediatamente la terapia con Salmeterolo e
consultare il medico per istituire adeguata terapia.
Sono stati segnalati reazioni di ipersensibilità
compresi casi di eruzione cutanea, crampi muscolari, dolore
toracico aspecifico, irritazione locale ed artralgia.
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I sintomi ed i segni di sovradosaggio del Salmeterolo
sono tremore, cefalea e tachicardia. L'antidoto di scelta
per il sovradosaggio di Salmeterolo sono i beta-bloccanti
cardioselettivi. Questi ultimi devono comunque essere
impiegati con cautela nei pazienti con anamnesi positiva di
broncospasmo.
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Il Salmeterolo è il capostipite di una nuova
classe di agonisti selettivi dei recettori beta2
adrenergici a lunga durata d'azione, caratterizzato
dalla presenza di una lunga catena laterale che si lega ad
un sito esterno al recettore.
Queste caratteristiche farmacologiche determinano una
protezione più efficace dalla broncocostrizione
indotta da istamina nonché una durata della
broncodilatazione, di almeno 12 ore, superiore a quella che
si ottiene con le dosi indicate per i beta2-agonisti
convenzionali a breve durata d'azione.
Test in vitro hanno dimostrato che il Salmeterolo è un
potente inibitore del rilascio dei mediatori, quali
istamina, leucotrieni e prostaglandina D2 da parte dei
mastociti polmonari.
Nell'uomo il Salmeterolo inibisce la risposta immediata e
ritardata agli allergeni inalati; dopo una singola dose
l'inibizione della risposta ritardata persiste per
oltre 30 ore, quando l'effetto broncodilatatore non
è più evidente; si osserva inoltre
attenuazione dell'iperreattività bronchiale.
Queste proprietà indicano che il Salmeterolo
esplica un'attività addizionale non broncodilatatrice
di cui non è ancora chiaro il completo
significato clinico.
Il meccanismo d'azione è differente dall'effetto
antiinfiammatorio dei corticosteroidi che non dovrebbero essere
interrotti o ridotti in concomitanza con la somministrazione
di Salmeterolo.
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Il Salmeterolo agisce localmente nel polmone e pertanto i
livelli plasmatici non sono predittivi
dell'attività terapeutica. Inoltre vi sono dati molto
limitati sulla farmacocinetica della molecola a causa delle
difficoltà tecniche di esame a fronte delle
concentrazioni plasmatiche particolarmente basse
(circa 200 pg/ml o meno) raggiunte dopo inalazione.
Dopo assunzione ripetuta di Salmeterolo xinafoato, l'acido
idrossinaftoico può essere rilevato nel plasma, con
una concentrazione allo stato stazionario di circa 100 ng/ml.
Questa concentrazione è circa 1000 volte inferiore a
quella raggiunta negli studi di tossicità e nei
trattamenti a lungo termine (superiori ai 12 mesi) in
pazienti con patologia ostruttiva, senza che compaiano
effetti indesiderati.
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I risultati derivati da un ampio programma di studi
tossicologici hanno dimostrato che il Salmeterolo xinafoato,
somministrato per via inalatoria, risulta molto ben
tollerato localmente.
Sono risultati anche ben tollerati elevati livelli del farmaco
somministrato per via sistemica e gli effetti osservati
erano associati principalmente all'attività
farmacologica esasperata del principio attivo.
Negli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva
negli animali sono stati osservati nel feto, a dosaggi molto
elevati, alcuni degli effetti tipici della classe dei
beta2-agonisti.
Negli studi di mutagenesi condotti in vitro (procarioti ed
eucarioti) ed in vivo (ratto) il Salmeterolo non ha dato
luogo a genotossicità.
Studi a lungo termine hanno determinato l'insorgenza di
leiomiomi nel mesovario di ratti e nell'utero di topi, correlati
alla classe dei beta2-agonisti.
La letteratura scientifica e gli studi di farmacologia
condotti forniscono chiara evidenza che questi effetti sono
specie-specifici e non presentano alcuna rilevanza nell'impiego
clinico.
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Lattosio
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24 mesi
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Conservare in luogo asciutto.
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Inalatore multidose in materiale plastico stampato contenente
uno strip a nastro nel quale sono disposti singoli alveoli
(blister), regolarmente distanziati, ognuno dei quali
contiene una dose (50 microgrammi) di polvere
inalatoria di Salmeterolo disperso in lattosio.
L'inalatore include un contatore di dosi che indica il numero
di dosi ancora disponibili.
Un inalatore con strip a nastro da 28 dosi
Un inalatore con strip a nastro da 60 dosi
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INFORMAZIONI SUL DISKUS
Il DISKUS, una volta tolto dalla scatola, si
presenta in posizione "chiuso".
Il DISKUS contiene 60 (o 28) dosi singolarmente
protette del farmaco in polvere.
Ciascuna dose è accuratamente misurata ed
igienicamente protetta. Il DISKUS non richiede
manutenzione e non è ricaricabile.
L'indicatore di dose, presente sulla parte superiore del
DISKUS, mostra il numero di dosi ancora
disponibili.
I numeri da 5 a 0 sono in ROSSO per segnalare che
rimangono solo poche dosi.
Il DISKUS è di facile impiego.
Per assumere una dose del farmaco, seguire le quattro
semplici fasi qui di seguito illustrate:
���� 1. Apertura
���� 2. Preparazione della dose
���� 3. Inalazione
���� 4. Chiusura
COME FUNZIONA IL DISKUS
Facendo scorrere la leva del DISKUS, si apre un
piccolo foro nel boccaglio e viene preparata una dose
pronta per essere inalata. Quando il DISKUS viene chiuso
la leva ritorna automaticamente nella sua posizione
originale, pronta per preparare la dose successiva di
farmaco.
La copertura esterna protegge il DISKUS quando non
viene usato.
1. Apertura
Per aprire il DISKUS, tenere la parte esterna con
una mano e posizionare il pollice dell'altra mano
sull'apposito incavo. Spingere con il pollice facendo
ruotare la parte interna del dispositivo fino a sentire
lo scatto.
2. Preparazione della dose
Tenere il DISKUS con il boccaglio rivolto verso
l'utilizzatore. Far scorrere la leva in avanti fino a
sentire lo scatto. Il DISKUS è ora pronto per
essere usato.
Ogni volta che la leva viene fatta scorrere, una dose
viene resa disponibile per l'inalazione come è
mostrato dall'indicatore di dose.
Utilizzare la leva solo quando si deve inalare il farmaco
per non sprecare dosi.
3. Inalazione
Leggere attentamente questa sezione prima di
effettuare l'inalazione.
Tenere il DISKUS lontano dalla bocca.
Espirare il più profondamente possibile. Non
soffiare mai dentro il DISKUS.
Mettere il boccaglio fra le labbra.
Inspirare profondamente ed in modo regolare
attraverso il DISKUS e non con il naso.
Allontanare il DISKUS dalla bocca.
Trattenere il respiro per circa 10 secondi o il
più a lungo possibile.
Espirare lentamente.
4. Chiusura
Per chiudere il DISKUS, posizionare il pollice
nell'apposito incavo e farlo scorrere indietro fino a fine
corsa.
Quando il DISKUS viene chiuso, esso produce un suono
secco di chiusura. In tal modo la leva ritorna automaticamente
nella sua posizione originale.
Il DISKUS è così pronto per essere
nuovamente utilizzato.
Se sono state prescritte due inalazioni, è
necessario chiudere il DISKUS dopo la prima
inalazione e quindi ripetere le operazioni da 1 a 4.
ATTENZIONE
Conservare il DISKUS asciutto.
Tenere il DISKUS chiuso quando non viene usato.
Non soffiare mai dentro il DISKUS.
Far scorrere la leva solo quando si è pronti ad
assumere il farmaco.
Inspirare dal DISKUS solo con la bocca.
Non superare le dosi consigliate.
Tenere fuori della portata dei bambini.
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GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
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Un inalatore con strip da 28 dosi - AIC: 027890134
Un inalatore con strip da 60 dosi - AIC: .027890146
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Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
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29.07.97
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Non soggetta al DPR 309/90.
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Dicembre 2001
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Tutti i diritti riservati.
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