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FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO

12.0

     

- [Vedi Indice]

SEREVENT

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Sospensione pressurizzata per inalazione

SEREVENT

Un inalatore contiene: 60 erogazioni�������������� 120 erogazioni

Salmeterolo xinafoato����������2,18 mg��������� 4,36 mg

pari a Salmeterolo ������������ 1,5�� mg��������� ���3,0�� mg

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

SEREVENT: Sospensione pressurizzata per inalazione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Terapia sintomatica prolungata degli stati broncospastici. Non sostitutiva della terapia patogenetica e del trattamento della crisi acuta d'asma con beta2-agonisti a rapida insorgenza d'azione.

  - [Vedi Indice]

SEREVENT va somministrato per via inalatoria ai seguenti dosaggi:

Adulti:

due inalazioni (2 x 25 µg di Salmeterolo) due volte al giorno.

Nei pazienti con ostruzione delle vie aeree particolarmente grave nei quali persistano i sintomi, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 4 inalazioni (4 x 25 µg di Salmeterolo) due volte al giorno.

Bambini di età superiore ai 4 anni:

due inalazioni (2 x 25 µg di Salmeterolo) due volte al giorno.

Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani.

Nei pazienti con funzionalità renale ridotta non vi è la necessità di aggiustare i dosaggi.

Si raccomanda, per ottenere il massimo beneficio nella terapia delle affezioni ostruttive reversibili delle vie aeree, di usare il Salmeterolo regolarmente.

L'insorgenza di una consistente broncodilatazione (miglioramento del FEV1 superiore al 15%) si verifica entro 10-20 minuti. La completa attività terapeutica si raggiunge dopo le prime dosi del farmaco.

L'effetto broncodilatatore si mantiene per circa 12 ore con particolari vantaggi per il controllo dei sintomi notturni dell'asma e per le crisi asmatiche indotte dall'esercizio fisico.

Dato che con questa classe di farmaci, a dosaggi elevati, possono comparire effetti indesiderati, il dosaggio e la frequenza delle inalazioni devono essere variati solo su indicazione del medico; pertanto nel caso si rendesse necessaria una immediata broncodilatazione addizionale non è consigliabile superare il dosaggio massimo indicato di Salmeterolo, ma ricorrere ad un beta2-agonista inalatorio a più breve durata d'azione.

Nei pazienti con scarsa capacità di coordinamento dei movimenti possono essere impiegati opportuni apparecchi distanziatori (VOLUMATIC) oppure si può ricorrere all'uso della formulazione in polvere (SEREVENT DISKUS).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Bambini di età inferiore ai 4 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (vedere punto 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Il SEREVENT quale trattamento regolare due volte al giorno può sostituire i broncodilatatori per via inalatoria (Salbutamolo) a breve durata d'azione (4 ore) quando ne sia necessaria la somministrazione più di una volta al giorno o i broncodilatatori orali (es: Salbutamolo, Teofillina).

I pazienti devono essere avvisati di non interrompere o ridurre la terapia corticosteroidea in atto senza prima aver consultato il medico, anche se durante il trattamento con SEREVENT riscontrano un miglioramento soggettivo.

Nei pazienti affetti da asma grave od instabile, i broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento terapeutico. Tali pazienti infatti richiedono un'assistenza medica regolare in quanto l'asma grave può essere causa di morte. I pazienti con asma grave presentano una sintomatologia costante e frequenti esacerbazioni; la loro funzionalità polmonare è ridotta; presentano valori di PEF inferiori al 60% del normale con variabilità anche superiori al 30%. Normalmente tali valori non si normalizzano completamente con l'assunzione di un broncodilatatore. Tali pazienti richiedono quindi una terapia steroidea inalatoria ad alte dosi (es.: >1 mg/die di Beclometasone dipropionato) oppure orale.

Una volta che sia stata instaurata una idonea terapia steroidea di base, il Salmeterolo può offrire vantaggi addizionali al controllo della sintomatologia. Un improvviso aggravamento di questa può richiedere un aumento del dosaggio degli steroidi che devono essere somministrati con urgenza� sotto il controllo del medico.

Il Salmeterolo fornisce una broncodilatazione prolungata (12 ore) nell'ostruzione reversibile delle vie aeree dovuta ad asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e bronchite cronica. E' indicato per il trattamento regolare, prolungato, due volte al giorno per il controllo della sintomatologia, ma in considerazione della sua più lenta insorgenza di azione (10-20 minuti), non deve essere impiegato per la risoluzione della sintomatologia asmatica acuta per la quale è indicato un broncodilatatore inalatorio (quale ad es. Salbutamolo) a più rapida insorgenza di azione (entro 5 minuti).

Il Salmeterolo è indicato quando si rende necessaria una broncodilatazione regolare, per prevenire i sintomi dell' asma notturno e/o le variazioni giornaliere del controllo della sintomatologia (es. prima di un esercizio fisico o di un contatto con allergeni, altrimenti non evitabile).

Non esiste evidenza scientifica che il Salmeterolo possa sostituire la terapia corticosteroidea pertanto questa non deve essere interrotta o ridotta qualora venga prescritto il Salmeterolo.

Iniziando il trattamento con Salmeterolo si deve considerare l'opportunità di una terapia antiinfiammatoria in quei pazienti nei quali questa non sia già in atto.

Il trattamento dell'asma deve essere normalmente eseguito nell'ambito di un piano terapeutico adattato alla gravità della patologia; la risposta del paziente alla terapia deve essere verificata sia clinicamente che mediante esami di funzionalità polmonare.

La terapia con SEREVENT non deve essere istituita in pazienti con asma in fase di sensibile peggioramento o in presenza di severe riacutizzazioni.

L'aggravamento improvviso e progressivo dell'asma è potenzialmente pericoloso per la vita e si deve prendere in considerazione la possibilità di instaurare una terapia con corticosteroidi o aumentarne il dosaggio.

Nei pazienti a rischio può essere raccomandato da parte del medico il controllo giornaliero del picco di flusso.

Nei pazienti affetti da asma grave od instabile, i broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento terapeutico. Tali pazienti infatti richiedono un'assistenza medica regolare, inclusi test di funzionalità polmonare, in quanto essi sono a rischio di riacutizzazioni gravi e perfino di morte.

In questi pazienti il medico deve valutare se adottare una terapia con corticosteroidi orali e/o corticosteroidi per via inalatoria alle dosi massime raccomandate.

La necessità di ricorrere più frequentemente ai broncodilatatori inalatori ed in particolare ai beta2-agonisti a breve durata d'azione per il controllo della sintomatologia, indica un peggioramento del controllo dell'asma. E' necessario consultare il medico ogni qualvolta l'efficacia del broncodilatatore a breve durata d'azione risulti diminuita o risulti necessario incrementare le dosi.

In tale circostanza il piano terapeutico del paziente deve essere modificato e si deve prendere in considerazione la necessità di aumentare la terapia antiinfiammatoria (es: dosi maggiori di steroidi per via inalatoria oppure instaurare un ciclo di trattamento con steroidi orali). Nelle riacutizzazioni gravi dell'asma si deve ricorrere all'abituale terapia del caso.

Nel trattamento di soggetti con asma bronchiale la terapia sintomatica a lungo termine con broncodilatatori può mascherare un peggioramento della malattia di base.

Pertanto nei pazienti in terapia steroidea questa non deve essere interrotta né ridotta anche in presenza di un evidente miglioramento sintomatologico soggettivo durante il trattamento con Salmeterolo, se non su prescrizione del medico nell'ambito di un adeguato piano terapeutico. Ciò in quanto l'impiego del Salmeterolo, in questi pazienti, è complementare alla terapia corticosteroidea orale od inalatoria e non la sostituisce.

Il Salmeterolo non è indicato per la risoluzione immediata della sintomatologia asmatica acuta per la quale è richiesto un broncodilatatore inalatorio a breve durata d'azione (quale ad esempio il Salbutamolo) che il paziente dovrebbe sempre avere a disposizione.

AVVERTENZA PER IL PAZIENTE: il prodotto non va utilizzato in corso di attacco acuto di asma, in quanto il farmaco non esplica un'azione broncodilatatrice in tempi rapidi.

Gli agenti simpaticomimetici devono essere usati con molta cautela in pazienti che possono essere particolarmente suscettibili ai loro effetti.

Nei pazienti con malattie quali coronaropatie, aritmie, ipertensione arteriosa e nei pazienti affetti da glaucoma, ipertiroidismo, feocromocitoma, diabete ed ipertrofia prostatica, il prodotto va utilizzato solo in caso di assoluta necessità.

Ipokaliemia anche grave può conseguire alla terapia con beta2-agonisti specie in caso di somministrazione parenterale e per nebulizzazione. Tale effetto può essere potenziato da trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi, diuretici e dall'ipossia. Si raccomanda, in tali situazioni, di controllare regolarmente i livelli sierici del Potassio.

Bambini

Al momento non vi sono sufficienti dati clinici sull'uso del Salmeterolo nei bambini al di sotto dei 4 anni di età.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie aeree devono essere evitati tutti i farmaci beta-bloccanti, a meno che non sussistano condizioni di necessità per il loro impiego.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Gravidanza

Al momento si hanno pochi dati sull'uso del Salmeterolo durante la gravidanza, pertanto, come per altri farmaci, l'uso in gravidanza va riservato ai casi in cui i benefici previsti per la madre superino i possibili rischi per il feto.

Negli studi sull'animale, alcuni effetti sul feto, tipici dei beta2-agonisti, si manifestano a dosaggi sostanzialmente più alti di quelli necessari per raggiungere l'effetto terapeutico. L'esperienza clinica con altri farmaci beta2-agonisti non ha fornito prove che questi effetti siano rilevanti se le madri ricevono gli usuali dosaggi terapeutici.

Allattamento

Dopo inalazione di dosaggi terapeutici il livello plasmatico di Salmeterolo non è rilevabile e pertanto le concentrazioni nel latte materno saranno similmente basse. Comunque, non essendoci al momento dati relativi all'uso del Salmeterolo nelle donne che allattano, l'uso del prodotto va riservato a quei casi in cui i benefici previsti per la madre superino i possibili rischi per il lattante.

Gli studi nell'animale confermano l'ipotesi che il Salmeterolo sia escreto in quantità molto piccole nel latte.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

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04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sono stati segnalati effetti indesiderati correlabili all'azione farmacologica e tipici dei beta2-agonisti quali: tremore, cefalee, sensazioni soggettive di palpitazione, ma questi tendono ad essere transitori ed a ridursi proseguendo la terapia.

In alcuni pazienti può presentarsi tachicardia.

Ipokaliemia anche grave può conseguire alla terapia con beta2-agonisti.

Come per altre terapie inalatorie può manifestarsi broncospasmo paradosso con un immediato aumento del respiro affannoso subito dopo l'inalazione.

Se ciò si presenta, assumere immediatamente un broncodilatatore per via inalatoria a rapida insorgenza d'azione, interrompere immediatamente la terapia con Salmeterolo e consultare il medico per istituire adeguata terapia.

Sono stati segnalati reazioni di ipersensibilità, compresi casi di eruzione cutanea, crampi muscolari, dolore toracico aspecifico, irritazione locale ed artralgia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

I sintomi ed i segni di sovradosaggio del Salmeterolo sono tremore, cefalea e tachicardia. L'antidoto di scelta per il sovradosaggio di Salmeterolo sono i beta-bloccanti cardioselettivi. Questi ultimi devono comunque essere impiegati con cautela nei pazienti con anamnesi positiva di broncospasmo.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il Salmeterolo è il capostipite di una nuova classe di agonisti selettivi dei recettori beta2 adrenergici a lunga durata d'azione, caratterizzato dalla presenza di una lunga catena laterale che si lega ad un sito esterno al recettore.

Queste caratteristiche farmacologiche determinano una protezione più efficace dalla broncocostrizione indotta da istamina nonchè una durata della broncodilatazione, di almeno 12 ore, superiore a quella che si ottiene con le dosi indicate per i beta2-agonisti convenzionali a breve durata d'azione.

Test in vitro hanno dimostrato che il Salmeterolo è un potente inibitore del rilascio dei mediatori, quali istamina, leucotrieni e prostaglandina D2 da parte dei mastociti polmonari.

Nell'uomo il Salmeterolo inibisce la risposta immediata e ritardata agli allergeni inalati; dopo una singola dose l'inibizione della risposta ritardata persiste per oltre 30 ore, quando l'effetto broncodilatatore non è più evidente; si osserva inoltre attenuazione dell'iperreattività bronchiale. Queste proprietà indicano che il Salmeterolo modula i processi infiammatori nel polmone anche se non è ancora chiaro il completo significato clinico.

Il meccanismo d'azione è differente dall'effetto antiinfiammatorio dei corticosteroidi che non dovrebbero essere interrotti o ridotti in concomitanza con la somministrazione di Salmeterolo.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Il Salmeterolo agisce localmente nel polmone e pertanto i livelli plasmatici non sono predittivi dell'attività terapeutica. Inoltre vi sono dati molto limitati sulla farmacocinetica della molecola a causa delle difficoltà tecniche di esame a fronte delle concentrazioni plasmatiche particolarmente basse (circa 200 pg/ml o meno) raggiunte dopo inalazione.

Dopo assunzione ripetuta di Salmeterolo xinafoato, l'acido idrossinaftoico può essere rilevato nel plasma, con una concentrazione allo stato stazionario di circa 100 ng/ml. Questa concentrazione è circa 1000 volte inferiore a quelle raggiunte allo stato stazionario negli studi di tossicità e nei trattamenti a lungo termine (superiori ai 12 mesi) in pazienti con patologia ostruttiva, senza che compaiano effetti indesiderati.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

I risultati derivati da un ampio programma di studi tossicologici hanno dimostrato che il Salmeterolo xinafoato, somministrato per via inalatoria, risulta molto ben tollerato localmente.

Sono risultati anche ben tollerati elevati livelli del farmaco somministrato per via sistemica e gli effetti osservati erano associati principalmente all'attività farmacologica esasperata del principio attivo.

Negli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva e di oncogenesi sono stati osservati gli effetti tipici della classe dei beta2-agonisti.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Lecitina, Triclorofluorometano, Diclorodifluorometano

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

24 mesi

- [Vedi Indice]

Le confezioni di SEREVENT devono essere tenute lontane dalla luce solare e protette dal congelamento.

Le bombolette non devono essere rotte, bucate o bruciate, anche se apparentemente vuote.

Come per la maggior parte dei farmaci aerosol dosati pressurizzati, l'effetto terapeutico può essere inferiore se la bomboletta è fredda.

- [Vedi Indice]

SEREVENT

Astucci contenenti una bomboletta pressurizzata in alluminio con valvola dosatrice e relativo inalatore.

Inalatori da 60 e 120 erogazioni, ciascuna delle quali, esattamente dosata, corrisponde a 25 microgrammi di Salmeterolo.

Inalatore da 60 erogazioni.

Inalatore da 120 erogazioni

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SEREVENT

1.Togliere il cappuccio protettivo del boccaglio, stringendolo leggermente ai lati.

2.Agitare energicamente l'inalatore.

3.Tenere l'inalatore con il pollice e l'indice senza premere (l'indice deve appoggiare sul fondo della bomboletta).

4.Espirare completamente, quindi collocare il boccaglio saldamente tra le labbra, evitando di morderlo.

5.Effettuare quindi una inspirazione profonda e premere una sola volta con l'indice sul fondo della bomboletta continuando ad inspirare profondamente.

6.Trattenere il respiro il più a lungo possibile, allontanare il boccaglio ed espirare lentamente.

7.Attendere almeno mezzo minuto nel caso si debba effettuare una successiva inalazione, ripetendo quindi le operazioni da 2 a 6.

8.Rimettere il cappuccio protettivo al boccaglio, premendolo fino ad udire lo scatto.

Importante: non eseguire in modo affrettato le operazioni indicate ai punti 4-6. E' importante che la inspirazione venga iniziata lentamente un istante prima di azionare l'inalatore.

La fuoriuscita di materiale nebulizzato al di sopra dell'inalatore o dai lati della bocca indica che l'inalazione non è stata effettuata correttamente; ripetere quindi le operazioni dal punto 2.

Accertarsi di tanto in tanto, agitando il contenitore, del livello di esaurimento del preparato.

Per la pulizia dell'inalatore si deve togliere la bomboletta, lavare l'inalatore aggiungendo eventualmente un blando detergente, quindi sciacquarlo in acqua calda, asciugarlo e rimettere la bomboletta nell'inalatore.

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GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

SEREVENT

Aerosol 60 erogazioni ������ A.I.C.: 027890108

Aerosol 120 erogazioni ������ A.I.C.: 027890110

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

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SEREVENT - Aerosol 60 erogazioni�� ������ 13.01.1992

SEREVENT - Aerosol 120 erogazioni�� ������ 29.07.1997

- [Vedi Indice]

Non soggetta al DPR 309/90.

12.0 - [Vedi Indice]

Dicembre 2001

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