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Sindromi depressive endogene e prevenzione delle ricadute e
delle ricorrenze. Disturbi d' ansia con crisi di panico, con o
senza agorafobia.
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Sindromi depressive endogene
Adulti: SEROPRAM 4% gocce orali soluzione viene
somministrato in un’unica dose giornaliera.
La dose iniziale è di 16 mg (8 gocce)al
giorno, la sera.
Sulla base della risposta clinica individuale, questa
può essere aumentata fino a 32 mg/die (16 gocce).
Solo se necessario, la dose potrà essere ulteriormente
aumentata fino a 48 mg/die (24 gocce) dose massima.
L’effetto antidepressivo si manifesta in genere entro
2-4 settimane dall’inizio della terapia; è opportuno
che il paziente venga seguito dal medico fino a remissione dello
stato depressivo.
Poiché il trattamento con antidepressivo è
sintomatico, deve essere continuato per un appropriato periodo di
tempo, in genere 4-6 mesi nelle malattie maniaco-depressive.
In pazienti con depressione unipolare ricorrente può
essere necessario continuare la terapia di mantenimento per lungo
tempo al fine di prevenire nuovi episodi depressivi.
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Disturbi d’ ansia con crisi di panico, con o senza
agorafobia
La dose iniziale è di 8 mg (4 gocce)al
giorno. Dopo una settimana la dose può essere aumentata a
16 mg (8 gocce) al giorno. Il dosaggio giornaliero ottimale
è di norma di 16 mg (8 gocce)-24 mg (12 gocce). In caso di
risposta insufficiente la dose può essere aumentata fino
ad un massimo di 48 mg (24 gocce) al giorno.
Nei disturbi con crisi di panico il trattamento è a
lungo termine. Il mantenimento della risposta clinica è
stato dimostrato durante il trattamento prolungato (1 anno).
In caso di insonnia o di forte irrequietezza si raccomanda un
trattamento addizionale con sedativi in fase acuta.
Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono
essere ridotte in modo graduale per minimizzare l’
entità dei sintomi di astinenza.
Anziani: Ai pazienti sopra i 65 anni di età deve
essere somministrata metà della dose raccomandata a causa
di un rallentato metabolismo.
Bambini: Non esistono esperienze cliniche circa
l’impiego pediatrico di citalopram; pertanto se ne
sconsiglia la somministrazione a pazienti con età
inferiore a 14 anni (cfr 4.3).
Modalità di somministrazione: Le gocce possono essere
miscelate con acqua, succo d’ arancia o succo di mela
������ 1 goccia = 2 mg di citalopram
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Ipersensibilità verso i componenti del
prodotto o altre sostanze strettamente correlate dal punto di
vista chimico. Età inferiore ai 14 anni. Citalopram � non
deve essere somministrato a pazienti in trattamento con
MAO-inibitori e comunque non prima di 14 giorni dopo la loro
sospensione (cfr 4.4. e 4.5.).
Generalmente controindicato in gravidanza e
durante l’ allattamento.
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La somministrazione contemporanea di citalopram e
MAO-inibitori può causare crisi ipertensive. Pertanto
citalopram non deve essere somministrato a pazienti in
trattamento con MAO-inibitori e comunque non prima di almeno 14
giorni dopo la loro sospensione (cfr. 4.3).
Nei pazienti con insufficienza epatica è consigliabile
una dose giornaliera non superiore a 16 mg (8 gocce)-24 mg (12
gocce).
Nei pazienti con funzionalità renale fortemente ridotta
è consigliabile attenersi al dosaggio minimo
consigliato.
Non somministrare a pazienti di età inferiore a 14
anni.
Qualora il paziente entrasse in una fase maniacale, il
trattamento deve essere sospeso e si deve istituire un
trattamento appropriato con neurolettici.
Il rischio di suicidio nei pazienti depressi persiste fino a
quando non si ottiene una significativa remissione, poiché
il blocco inibitorio può venire meno prima che si
stabilisca una efficace azione antidepressiva.
Alcuni pazienti con disturbi d’ ansia con crisi di
panico possono riferire un’ accentuazione dei sintomi
d’ ansia all’ inizio della terapia con
antidepressivi. Tale aumento paradosso dei sintomi d’ ansia
è più marcato durante i primi giorni di terapia e
scompare con il proseguire del trattamento (in genere entro due
settimane).
Quando si interrompe bruscamente il trattamento con inibitori
della ricaptazione della serotonina possono comparire insonnia,
vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia,
irritabilità, parestesie e cefalea, pertanto, quando si
decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere
diminuite in modo graduale per ridurre al minimo l’
entità di tali sintomi. Porre attenzione a non
interpretare tali sintomi attribuendoli ad un peggioramento della
malattia psichiatrica trattata.
Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti
durante l’ uso contemporaneo di inibitori della
ricaptazione della serotonina (SRIs) nefazodone, trazodone,
triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum.
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi
inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati
con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza
anticoagulanti, farmaci che influenzano l' aggregazione
piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o
altri farmaci che possono accrescere il rischio di
sanguinamento.
Inoltre, tali farmaci vanno somministrati con cautela nei
pazienti con precedenti di disordini della coagulazione.
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Il prodotto contiene 9 vol % di etanolo. Una dose può
contenere fino a 0.09 g di etanolo (dose massima). Dannoso per
quei pazienti che soffrono di affezioni epatiche, alcolismo,
epilessia, lesioni o malattie cerebrali o per donne in gravidanza
e bambini. Può modificare o aumentare l’effetto di
altri medicinali.
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La somministrazione contemporanea di MAO-inibitori può
causare crisi ipertensive (cfr. 4.3. e 4.4.).
Non sono state riportate interazioni legate alla
assunzione contemporanea dell’alcool. Livelli plasmatici di
citalopram leggermente elevati sono stati osservati durante il
trattamento contemporaneo con alcune fenotiazine (levomepromazina
e alimemazina) ma il dato non ha rilevanza clinica.
Benché non esistano dati relativi alla possibile
inibizione del citalopram da parte della cimetidina i pazienti in
trattamento con questo farmaco devono ricevere dosaggio dimezzato
ed essere attentamente monitorati.
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi
inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescere
il rischio di sanguinamento quando sono somministrati in
concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l'
aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico,
ticlopidina, ecc.) (vedi anche sezione 4.4).
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L’innocuità di citalopram in gravidanza
non è stata stabilita. Sebbene gli studi effettuati sugli
animali da esperimento non abbiano evidenziato segni di
potenziale teratogenicità, né effetti sulla
riproduzione o sulle condizioni perinatali, poiché il
citalopram con i suoi metaboliti passa la barriera placentare e
poiché una piccolissima quantità viene riscontrata
nel latte materno, se ne sconsiglia l’uso durante la
gravidanza e l’allattamento.
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Citalopram ha scarsi effetti sulla performance psicomotoria.
Tuttavia data la possibile insorgenza di sonnolenza è
opportuno una dovuta cautela da parte di chi si appresta a
guidare o manovrare macchinari.
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Le reazioni secondarie osservate sono in �� generale
poche, di lieve entità e di tipo transitorio: nausea,
aumentata sudorazione, secchezza delle fauci, cefalea e ridotta
durata del sonno, tremore e sonnolenza. Esse si manifestano
soprattutto nella prima o seconda settimana di terapia, per poi
sparire con il miglioramento dello stato depressivo.
Raramente, in seguito alla somministrazione di antidepressivi
inibitori della ricaptazione della serotonina si possono
verificare manifestazioni emorragiche quali ecchimosi, emorragie
ginecologiche, manifestazioni emorragiche a carico del tratto
gastrointestinale, delle mucose o anche di altri distretti dell'
organismo.
Quando si interrompe bruscamente il trattamento possono
comparire sintomi di astinenza.
Tali sintomi sono, in genere, lievi e di completa risoluzione
e comprendono, ad esempio: insonnia, vertigini, sudorazione,
palpitazioni, nausea, ansia, irritabilità, parestesie e
cefalea.
Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono
essere ridotte in modo graduale per minimizzare l’
entità di tali sintomi.
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I sintomi possibili con una dose fino a 600 mg sono:
stanchezza, debolezza, sedazione, vertigini, tremori delle mani,
nausea.
I sintomi possibili con dosi superiori a 600 mg sono:
torpore e disturbi respiratori ma non segni di
cardiotossicità.
La dose più alta ingerita è stata di 2000
mg: il paziente è stato ricoverato in condizioni stuporose
e con difficoltà respiratorie, ma senza evidenza di
cardiotossicità. Il paziente si è comunque ripreso
rapidamente.
Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico e
di supporto in quanto non esiste un antidoto specifico; una
lavanda gastrica dovrebbe essere effettuata non appena possibile
dopo l’ingestione orale e la pervietà delle vie
aeree deve essere mantenuta, se necessario con intubazione.
Somministrare ossigeno in caso di ipossia e diazepam
in caso di convulsioni. E’ consigliabile la sorveglianza
medica per circa 24 ore.
Non esiste uno specifico antidoto ma il paziente
può trarre beneficio dalla somministrazione di antagonisti
della serotonina (es. metisergide).
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Citalopram è un nuovo derivato biciclico ftalenico con
effetto antidepressivo.
Studi biochimici e comportamentali hanno dimostrato che
l’effetto farmacodinamico del citalopram è
strettamente correlato a una potente inibizione dell’uptake
della 5-HT (5-idrossitriptamina=serotonina).
Citalopram non ha effetto sull’uptake della NA
(noradrenalina) ed è quindi l’inibitore più
selettivo dell’uptake della serotonina finora descritto,
come dimostrato dal rapporto pari a 5000 tra le concentrazioni
inibenti l’uptake della NA e della serotonina.
Citalopram non presenta alcuna influenza sull’uptake
della DA (dopamina) o del GABA (acido gamma-aminobutirrico).
Inoltre, né citalopram, né i suoi metaboliti hanno
proprietà antidopaminergiche, antiadrenergiche,
antiserotoninergiche, antiistaminergiche o anticolinergiche e non
inibiscono le MAO (monoaminoossidasi).
Citalopram non si lega ai recettori delle benzodiazepine, del
GABA o degli oppioidi.
Dopo trattamento prolungato, l’efficacia inibitoria
sull’uptake della 5-HT è invariata; inoltre
citalopram non induce variazioni nella densità dei
neurorecettori come accade con la maggior parte degli
antidepressivi triciclici e con i più recenti
antidepressivi atipici.
Sono assenti gli effetti sui recettori colinergici
muscarinici, sui recettori istaminici e sugli
alfa-adrenorecettori, con conseguente mancata insorgenza degli
effetti collaterali legati alla inibizione di questi recettori:
secchezza delle fauci, sedazione, ipotensione ortostatica,
presenti dopo trattamento con molti farmaci antidepressivi.
Citalopram è unico per la sua estrema
selettività di blocco dell’uptake e per
l’assenza di attività agonista o antagonista sui
recettori.
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Citalopram è rapidamente assorbito dopo
somministrazione orale (T max media di 2 ore dopo
assunzione di gocce e T max media di 3 ore dopo
assunzione di compresse). La biodisponibilità della
formulazione in compresse è dell’ 80%. La
biodisponibilità relativa alla formulazione in gocce
è approssimatamente il 25% più elevata della
formulazione in compresse.
Il volume apparente di distribuzione è circa 14 l/Kg
(range 12-16 l/Kg). Il legame alle proteine plasmatiche è
inferiore all’80%.
E’ stata dimostrata una relazione lineare tra le
concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario e la dose
somministrata, con concentrazioni medie di circa 250 nM per una
dose giornaliera pari a 40 mg come compresse.
L’ emivita biologica è di circa un giorno e mezzo
e nella maggior parte dei pazienti lo stato stazionario è
raggiunto entro la prima settimana di terapia.
Nella maggior parte dei pazienti i livelli dello stato
stazionario sono compresi nel range 100-400 nM per una dose
giornaliera pari a 40 mg come compresse. Nei pazienti anziani a
causa di una ridotta velocità di metabolizzazione, sono
state riscontrate un’ emivita più lunga e una
clearance diminuita.
Come altri farmaci psicotropi, citalopram si distribuisce
nell’organismo; le concentrazioni più elevate di
farmaco e di metaboliti demetilati si trovano nei
polmoni, nel fegato, nei reni, concentrazioni inferiori nella
milza, nel cuore e nel cervello.
Il farmaco e i suoi metaboliti passano la barriera placentare
e si distribuiscono nel feto in modo simile a quanto visto nella
madre.
Una piccolissima quantità di citalopram e dei suoi
metaboliti sono secreti nel latte materno. Citalopram è
metabolizzato a demetilcitalopram, didemetilcitalopram,
citalopram N-ossido e, per deaminazione, a un derivato deaminato
dell’acido propionico.
Mentre il derivato dell’acido propionico è
inattivo, demetilcitalopram, didemetilcitalopram e citalopram
N-ossido, sono pure inibitori selettivi dell’uptake della
serotonina, sebbene più deboli del composto di
origine.
Nei pazienti, il citalopram non metabolizzato è il
composto predominante nel plasma.
Il rapporto di concentrazione citalopram/demetilcitalopram nel
plasma, allo stato stazionario, è mediamente di 3,4 dopo
15 ore e di 2 dopo 24 ore dalla somministrazione.
I livelli plasmatici di didemetilcitalopram e citalopram
N-ossido sono generalmente molto bassi.
Non è stata effettuata una valutazione tra
concentrazione plasmatica ed effetto; nemmeno gli effetti
collaterali sembrano correlati alle concentrazioni plasmatiche
del farmaco.
La clearance plasmatica sistemica è pari a circa 0,4
l/min.
L’escrezione avviene con le urine e con le feci.
Il fattore di conversione da nM a ng/ml (riferito alla base)
è 0,32 per il citalopram e 0,31 per il
demetilcitalopram.
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Il farmaco non ha potere teratogeno e non influisce sulla
riproduzione o sulle condizioni perinatali, non ha effetto
mutageno né carcinogenetico.
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Metilparaidrossibenzoato, propilparaidrossibenzoato, etanolo,
idrossietilcellulosa, acqua purificata.
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Le gocce devono essere miscelate solo con acqua, succo
d’ arancia o succo di mela.�
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24 mesi.
Dopo l’ apertura del flacone, le gocce sono
valide per 16 settimane.
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Conservare a temperatura ambiente inferiore a� 25° C.
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15 ml in flacone di vetro scuro.
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Nessuna precauzione speciale.
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Lundbeck Italia S.p.A. - via G. Fara 35 - 20124
Milano
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Flacone 15 ml gocce orali ��� � A.I.C.� n. :
028759049
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17.08.1999/Novembre 1999
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Novembre 2001
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