SOLIAN 100 mg COMPRESSE: Compresse divisibili dosate a 100 mg
di principio attivo, per uso orale
SOLIAN 200 mg COMPRESSE: Compresse divisibili dosate a 200 mg
di principio attivo, per uso orale
SOLIAN 400 mg COMPRESSE RIVESTITE: Compresse rivestite
divisibili dosate a 400 mg di principio attivo, per uso
orale.
SOLIAN 100 mg/ml SOLUZIONE ORALE: Soluzione alla
concentrazione di 100 mg/ml, per uso orale
- [Vedi Indice]
Solian è indicato per il trattamento dei disturbi
psicotici acuti e cronici nei quali i sintomi positivi (come
delirio, allucinazione, disturbi del pensiero) e/o sintomi
negativi (come appiattimento dell’affettività,
ritiro emotivo e sociale) sono prevalenti, includendo pazienti
caratterizzati da sintomi negativi predominanti.
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Negli episodi psicotici acuti si raccomanda dosi
comprese fra 400 e 800 mg/die. In alcuni pazienti la dose
giornaliera può essere aumentata fino a 1200 mg/die. La
sicurezza d’impiego di dosi superiori a 1200 mg/die non
è stata valutata in modo definitivo; tali dosaggi sono
pertanto sconsigliati. Non è richiesto un incremento
progressivo della dose all’inizio del trattamento con
SOLIAN. Le dosi devono essere adattate secondo la risposta
individuale.
Nei pazienti con sintomi misti positivi e negativi, le
dosi devono essere adattate per ottenere il controllo ottimale
dei sintomi positivi.
La terapia di mantenimento deve essere stabilita
individualmente sulla base della dose minima efficace.
In pazienti caratterizzati da sintomi negativi
predominanti sono raccomandate dosi comprese tra 50 e 300
mg/die. Le dosi devono essere adattate secondo la risposta
individuale.
Per dosi di SOLIAN superiori a 400 mg la somministrazione deve
essere suddivisa in due assunzioni giornaliere.
Pazienti anziani: SOLIAN deve essere impiegato con
particolare attenzione per il possibile rischio di ipotensione o
sedazione.
Solian è controindicato nei bambini fino alla
pubertà , non essendone stata ancora accertata la
sicurezza d’impiego.
Insufficienza renale: l’amisulpride viene
eliminata per via renale. Nell’insufficienza renale il
dosaggio deve essere ridotto alla metà in pazienti con
clearance della creatinina compresa fra 30 e 60 ml/min e ad un
terzo in pazienti con clearance della creatinina compresa tra 10
e 30 ml/min. Poichè non vi è esperienza in pazienti
con insufficienza renale grave (clearance della creatinina
inferiore a 10 ml/min) si raccomanda particolare cautela in
questi pazienti (vedi paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica: non dovrebbe essere necessaria
una riduzione del dosaggio dal momento che il farmaco viene
scarsamente metabolizzato.
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Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e
sostanze strettamente correlate. Concomitanza di tumori
prolattino-dipendenti come ad esempio i prolattinomi
dell’ipofisi e i tumori mammari. Feocromocitoma. Bambini
fino alla pubertà. Gravidanza e allattamento (vedi
4.6).
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Come con altri farmaci neurolettici, può manifestarsi
un insieme di sintomi denominato sindrome neurolettica maligna,
caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare,
instabilità del sistema autonomo e CPK elevata. In caso di
ipertermia, in modo particolare quando le dosi giornaliere sono
elevate, si consiglia di sospendere la somministrazione di
qualunque farmaco antipsicotico, compreso SOLIAN.
SOLIAN viene eliminato per via renale. In caso di grave
insufficienza renale la dose deve essere ridotta e si consiglia
di prescrivere un trattamento intermittente (vedi paragrafo
4.2).
SOLIAN può abbassare la soglia epilettogena. Pertanto i
pazienti con anamnesi positiva per episodi epilettici dovranno
essere controllati attentamente durante la terapia con
SOLIAN.
Come per tutti i farmaci neurolettici, SOLIAN deve essere
usato con particolare cautela nei pazienti anziani per il
possibile rischio di ipotensione o sedazione.
Come nel caso di altri dopamino-antagonisti, è
richiesta particolare cautela nella prescrizione di SOLIAN in
pazienti parkinsoniani, in quanto il farmaco può causare
un peggioramento della malattia. SOLIAN deve essere utilizzato
soltanto quando il trattamento neurolettico non può essere
evitato.
La soluzione orale non deve essere bevuta in un liquido che
contiene alcool.
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SOLIAN può potenziare gli effetti sedativi centrali
dell’alcool.
Occorre essere cauti quando si somministrano
contemporaneamente medicinali come:
Farmaci depressivi del SNC compresi narcotici, anestetici,
analgesici, sedativi anti-istaminici H1, barbiturici,
benzodiazepine e altri farmaci ansiolitici, clonidina e
derivati;
Farmaci anti-ipertensivi e altri preparati ipotensivi;
Agonisti della dopamina (ad es. levodopa), in quanto SOLIAN
può attenuarne la loro azione.
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Gravidanza
Negli animali, l’amisulpride non ha evidenziato una
tossicità diretta sulla funzione riproduttiva. È
stato osservato un calo di fertilità legato agli effetti
farmacologici del farmaco (effetto mediato della prolattina). Non
sono stati osservati effetti teratogeni.
L’innocuità di SOLIAN durante la gravidanza non
è stata accertata nella specie umana. Pertanto se ne
sconsiglia l’uso in gravidanza a meno che il beneficio
atteso giustifichi i rischi potenziali.
Allattamento
Non è noto se SOLIAN venga escreto nel latte materno;
pertanto l’uso durante l’allattamento al seno
è controindicato.
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Anche quando impiegato secondo quanto raccomandato, SOLIAN
può influenzare l’attenzione e quindi compromette la
capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare
macchinari.
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I seguenti effetti collaterali sono stati osservati in studi
clinici controllati. Si deve notare come in alcuni casi
può essere difficile distinguere gli eventi avversi dai
sintomi della sottostante malattia.
Eventi avversi comuni (5-10%)
Insonnia, ansia, agitazione.
Eventi avversi meno comuni (0,1-5%)
Sonnolenza, disturbi gastrointestinali come stipsi, nausea,
vomito, secchezza delle fauci, dispepsia.
Come con altri neurolettici:
SOLIAN causa un aumento dei livelli di prolattina plasmatica
reversibili dopo la sospensione del farmaco. Tale aumento
può essere associato alla comparsa di galattorrea,
amenorrea, ginecomastia, mastodinia, disfunzione orgasmica e
impotenza.
Durante la terapia con SOLIAN può verificarsi aumento
ponderale.
Può comparire distonia acuta (torcicollo spasmodico,
crisi oculogire, trisma), che reagisce con la somministrazione di
un farmaco antiparkinson, anche senza sospendere la terapia con
SOLIAN.
Possono comparire sintomi extrapiramidali come: tremore,
rigidità, ipocinesi, ipersalivazione, acatisia. Questi
sintomi sono generalmente lievi ai dosaggi ottimali e
parzialmente reversibili con la somministrazione di farmaci
antiparkinson, anche senza la sospensione di SOLIAN.
L’incidenza di sintomi extrapiramidali, correlata alla
dose, rimane estremamente bassa nel trattamento di pazienti con
sintomi negativi predominanti, a dosi comprese fra 50 e 300
mg/die.
E’ stata riportata discinesia tardiva caratterizzata da
movimenti ritmici involontari prevalentemente a carico della
lingua e/o del viso, solitamente in seguito a somministrazione
protratta di SOLIAN. Il trattamento con farmaci antiparkinson
è inefficace o può indurre l’aggravamento dei
sintomi.
Sono stati occasionalmente riportati ipotensione e
bradicardia, così come casi isolati di prolungamento
dell’intervallo QT e palpitazione.
Reazioni allergiche e casi di convulsioni sono stati riportati
occasionalmente.
Sono stati riportati rari casi di sindrome neurolettica
maligna (paragrafo 4.4)
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L’esperienza di casi di sovradosaggio con SOLIAN
è limitata. Sono stati riportati sintomi da accentuazione
dei noti effetti farmacologici del farmaco quali sonnolenza o
sedazione, coma, ipotensione e sintomi extrapiramidali.
In caso di sovradosaggio acuto occorre considerare la
possibilità di assunzione di più farmaci. Dal
momento che SOLIAN è scarsamente dializzabile, per
eliminare il farmaco non deve essere usata l’emodialisi.
Non esiste un antidoto specifico per SOLIAN; pertanto devono
essere istituite misure di sostegno adeguate e si raccomanda una
supervisione attenta delle funzioni vitali e il monitoraggio
cardiaco fino alla guarigione del paziente.
In caso di gravi sintomi extrapiramidali somministrare farmaci
anticolinergici.
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L’amisulpride si lega selettivamente con elevata
affinità ai sottotipi di recettori dopaminergici umani
D2/D3, mentre è priva di
affinità per i sottotipi di recettori D1,
D4 e D5.
Diversamente dai neurolettici classici e atipici,
l’amisulpride non possiede alcuna affinità per i
recettori serotoninergici, alfa‑adrenergici,
H1-istaminergici e colinergici. Inoltre non si lega ai
siti sigma.
Nell’animale, a dosi elevate, l’amisulpride blocca
preferenzialmente i recettori D2 post-sinaptici
situati nelle strutture limbiche rispetto a quelli situati nel
corpo striato. A differenza dei neurolettici classici, non induce
catalessi e non determina ipersensibilità dei recettori
D2 anche dopo trattamenti ripetuti.
A basse dosi blocca preferenzialmente i recettori
pre-sinaptici D2/D3, determinando il
rilascio di dopamina, responsabile degli effetti disinibenti del
farmaco.
Questo profilo farmacologico atipico può spiegare
l’effetto antipsicotico dell’amisulpride alle dosi
maggiori, attraverso il blocco dei recettori dopaminergici post
sinaptici e la sua efficacia contro i sintomi negativi, alle dosi
minori, attraverso il blocco dei recettori dopaminergici pre
sinaptici.
Inoltre, la ridotta tendenza dell’amisulpride ad indurre
effetti collaterali extrapiramidali può essere correlata
alla sua preferenziale attività limbica.
Negli studi clinici con inclusione di pazienti schizofrenici
con esacerbazioni acute, SOLIAN ha migliorato significativamente
i sintomi secondari negativi così come i sintomi affettivi
quali l’umore depresso ed il rallentamento.
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Nell’uomo, l’amisulpride presenta due picchi di
assorbimento: il primo che viene raggiunto rapidamente ad
un’ora dalla dose e il secondo nel giro di 3-4 ore dalla
somministrazione. Le concentrazioni plasmatiche sono
rispettivamente di 39±3 e di 54±4 ng/ml dopo una
dose di 50 mg.
Il volume di distribuzione è di 5.8 l/kg;
poichè� il legame con le proteine plasmatiche è
basso (16%) eventuali interazioni con altri farmaci sono
improbabili.
La biodisponibilità assoluta è del 48%.
L’amisulpride viene debolmente metabolizzata;� sono stati
identificati due metaboliti inattivi, che corrispondono circa al
4% della dose. Dopo somministrazione di dosi ripetute non vi
è accumulo di amisulpride e le proprietà
farmacocinetiche del prodotto restano invariate. L’emivita
di eliminazione dell’amisulpride, dopo una somministrazione
orale, è di circa 12 ore.
L’amisulpride viene escreta per via renale come farmaco
immodificato. Il 50% di una dose somministrata per via endovenosa
viene escreto per via urinaria; il 90% di questa viene eliminato
nelle prime 24 ore. La clearance renale è
nell’ordine di 20l/h o 330ml/min.
Un pasto ricco di carboidrati (contenente il 68% di glucidi)
diminuisce significativamente le AUC, il Tmax e la
Cmax dell’amisulpride, mentre, dopo un pasto ad
alto contenuto di grassi non è stata osservata nessuna
variazione dei parametri cinetici sopra descritti.
Comunque il significato di queste evidenze nell’uso
clinico di routine non è noto.
Insufficienza epatica: dato che il farmaco viene scarsamente
metabolizzato non dovrebbe essere necessaria una riduzione del
dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica.
Insufficienza renale: l’emivita di eliminazione è
immodificata nei pazienti con insufficienza renale� ma la
clearance sistemica si riduce da 2.5 a 3 volte.
Nell’insufficienza� renale lieve l’AUC
dell’amisulpride aumenta 2 volte, mentre un aumento di 10
volte si osserva nell’insufficienza renale moderata (vedi
sezione 4.2). L’esperienza è comunque limitata e non
vi sono dati a dosi superiori a 50 mg.
L’amisulpride viene scarsamente dializzata.
Alcuni dati di farmacocinetica nei pazienti anziani (> 65
anni) mostrano un aumento del 10-30% della Cmax, del
T1/2 e dell’AUC dopo una singola dose di 50 mg.
Non sono disponibili dati dopo dosi ripetute.
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Una valutazione globale degli studi di tollerabilità
indica che l’amisulpride non comporta rischi generali,
organo-specifici, teratogeni, mutageni o cancerogeni. Le
variazioni osservate nei ratti e nei cani a dosi inferiori alla
massima dose tollerata sono frutto di effetti farmacologici o
prive di rilevante significato tossicologico, alle condizioni
testate.
Le dosi massime tollerate nel ratto (200 mg/Kg/die) e nel cane
(120 mg/kg/die) sono espresse come AUC, rispettivamente 2�e�7
volte maggiori dei dosaggi massimi raccomandati
nell’uomo.
Nessun rischio carcinogenico rilevante per l’uomo
é stato identificato nel topo (fino a 120 mg/Kg/die) e nel
ratto (fino�a�240�mg/Kg/die) considerando che il dosaggio
somministrato nel ratto corrisponde a 1,5 - 4,5 volte l’AUC
attesa per l’uomo.
Gli studi riproduttivi condotti nel ratto, nel coniglio e nel
topo non mostrano alcun potenziale teratogeno.
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SOLIAN 100 mg COMPRESSE� e� SOLIAN 200 mg
COMPRESSE:
Eccipienti:
amido di patate, lattosio monoidrato, metilcellulosa, silice
colloidale idrata, magnesio stearato.
SOLIAN 400 mg COMPRESSE RIVESTITE
Eccipienti:
Amido sodio glicolato (tipo A), lattosio monoidrato,cellulosa
microcristallina, ipromellosio, magnesio stearato.
Rivestimento della compressa:
Ipromellosio, cellulosa microcristallina, polyoxyl stearato
40, titanio biossido (E171).
SOLIAN 100 mg/ml SOLUZIONE ORALE
Eccipienti:
Gesweet, acido cloridrico, metilparaidrossibenzoato,
propilparaidrossibenzoato, potassio sorbato, aroma al caramello,
acqua depurata
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Non nota.
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Compresse e compresse rivestite: 36 mesi.
Soluzione orale: 24 mesi
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Compresse e compresse rivestite: Nessuna particolare
precauzione per la conservazione. Conservare a temperatura
ambiente.
Soluzione orale: consumare entro 2 mesi dalla apertura del
flacone
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Astuccio da 30 compresse in blister.
Flacone da 60 ml con siringa per somministrazione orale da 5
ml
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Qualora si faccia uso della soluzione per via orale, ricorrere
alla siringa per somministrazione orale in mg di principio attivo
inclusa nella confezione per somministrare la dose corretta di
farmaco. Inserire la siringa nel flacone, aspirare finché
il liquido raggiunge la tacca corrispondente al numero di
milligrammi da somministrare.
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Sanofi Synthelabo S.p.A. Via Messina, 38 - Milano.
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SOLIAN 100 mg COMPRESSE: AIC n° 033462019
SOLIAN 200 mg COMPRESSE: AIC n° 033462021
SOLIAN 400 mg COMPRESSE RIVESTITE: AIC n° 033462045
SOLIAN 100 mg/ml SOLUZIONE ORALE: AIC n° 033462058
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SOLIAN 100 mg COMPRESSE Dicembre
1999
SOLIAN 200 mg COMPRESSE Dicembre
1999
SOLIAN 400 mg COMPRESSE RIVESTITE Gennaio 2000
SOLIAN 100 mg/ml SOLUZIONE ORALE Novembre 2001
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Novembre
2001
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