Principio attivo: proclorperazina metansolfonato 15,14
mg pari a proclorperazina 10 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
- [Vedi Indice]
L'indicazione principale di STEMETIL è il trattamento e
la prevenzione del vomito e della nausea di ogni tipo.
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L'iniezione del prodotto deve essere eseguita al paziente
disteso.
Tale posizione deve essere quindi mantenuta per circa 30-60
minuti.
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Ipersensibilità nota verso i componenti; stati
comatosi, particolarmente quelli indotti da depressori del SNC
(alcool, barbiturici, narcotici, etc.); depressione del midollo
osseo; i fenotiazinici pertanto non dovrebbero essere associati a
fenilbutazone, derivati tiouracilici, o ad altri farmaci
potenzialmente leucopenizzanti.
Non utilizzare sotto i due anni e in età pediatrica in
caso di intervento chirurgico.
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Speciale attenzione richiede l'impiego negli anziani e nei
bambini specie in certe condizioni nelle quali più elevato
è il rischio di reazioni extrapiramidali.
I fenotiazinici debbono essere usati con grande prudenza nelle
seguenti condizioni: affezioni cardiovascolari, feocromocitoma,
broncopneumopatie croniche, insufficienza epato-renale, glaucoma,
ipertrofia prostatica o altre malattie stenosanti dell'apparato
digerente ed urinario.
Durante la terapia specie se prolungata o ad alte dosi bisogna
sempre tenere presente la possibilità di effetti
collaterali a carico del SNC, del fegato, del midollo osseo e
dell'apparato cardiovascolare ed è quindi necessario
eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio.
Con l'uso di neurolettici (in genere in corso di trattamento
antipsicotico) è stato riportato un complesso di sintomi,
potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna.
Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia,
rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi
(irregolarità del polso e della pressione arteriosa,
sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di
coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il
trattamento della SNM consiste nel sospendere immediatamente la
somministrazione di farmaci antipsicotici e di altri farmaci non
essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva
(particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e
nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta
indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il
paziente deve essere attentamente monitorato.
L'azione antiemetica dei fenotiazinici può mascherare i
segni di iperdosaggio di altri farmaci o può rendere
difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specialmente del
tratto digerente o del SNC, come ostruzione intestinale, tumori
cerebrali o sindrome di Reye.
Per tale motivo queste sostanze debbono essere usate con
cautela in associazione a farmaci chemioterapici ad azione
antiblastica che a dosi tossiche possono provocare vomito.
Per la depressione del centro della tosse è possibile
l'aspirazione del vomito. Dosi protratte nel tempo determinano un
aumento del livello sierico della prolattina con possibili
effetti su organi bersaglio.
Le fiale di STEMETIL contengono sodio solfito; tale sostanza
può provocare in soggetti sensibili e particolarmente
negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici
gravi.
Con proclorperazina, come con altri neurolettici, sono stati
riportati, molto raramente, casi di allungamento
dell’intervallo QT.
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I fenotiazinici potenziano gli effetti delle sostanze che
deprimono il SNC come anestetici, narcotici, sedativi, etc; essi,
tuttavia, non svolgono azione antiepilettica e possono abbassare
la soglia convulsiva. Pertanto in soggetti epilettici può
rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica.
Cautela richiede l'impiego di fenotiazinici in associazione
con anticolinergici o in persone esposte ad alte temperature o
all'inalazione di organo-fosforici.
Tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema
nervoso autonomo e sulla pressione, l'interazione con farmaci
usati nella terapia dell'ipertensione è variabile.
Gli effetti collaterali dei fenotiazinici vengono facilitati
dall'assunzione di alcool o dalla somministrazione a scopo
terapeutico di propanolo che ne innalza il loro livello
plasmatico.
La terapia con fenotiazinici deve essere sospesa 48 ore prima
di un esame mielografico con metrizamide e non dovrebbe essere
ripresa prima di 24 ore dall'esecuzione di questo.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare
cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi
indesiderati effetti da interazione.
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Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza; nel
periodo successivo il prodotto deve essere usato solo in caso di
sintomatologia conclamata e per la quale non sia possibile un
intervento alternativo e non nei semplici e frequenti casi di
emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa.
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Poichè i fenotiazinici inducono sedazione e sonnolenza,
di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero
condurre autoveicoli o attendere ad operazioni che richiedono
integrità del grado di vigilanza.
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Con l'uso del prodotto, specie all'inizio della terapia, si
possono verificare sedazione e sonnolenza che per lo più
scompaiono con la prosecuzione delle cure e con opportuna
riduzione del dosaggio. Altri effetti comportamentali che si sono
manifestati con varia frequenza sono: l'irrequietezza,
l'insonnia, l'euforia, l'agitazione psicomotoria e la depressione
dell'umore. All'attività anticolinergica delle fenotiazine
è dovuta l'eventuale comparsa di secchezza delle fauci,
turbe della vista, stipsi, costipazione e anche ileo paralitico,
ritenzione urinaria ed altri segni di ridotta attività
parasimpatica.
Sono inoltre possibili convulsioni e iperpiressia. Un aumento
significativo della temperatura corporea, non altrimenti
spiegabile, può essere dovuto ad intolleranza verso il
prodotto e richiede la sospensione della terapia.
Le reazioni extrapiramidali sono comuni durante la terapia con
fenotiazine sebbene la loro frequenza e intensità sono
state correlate al dosaggio e alla durata del trattamento.
Esse comprendono: discinesia, acatisia, sindromi
pseudoparkinson e le discinesie persistenti tardive.
Le prime talora regrediscono spontaneamente o sono
controllabili con anticolinergici antiparkinson o con la
sospensione della terapia. Non si conosce invece una vera e
propria terapia per le discinesie persistenti tardive.
Specialmente con l'uso parenterale, sono reazioni abbastanza
frequenti l'ipotensione, la tachicardia, le vertigini, le crisi
sincopali.
Gli effetti sulla crasi ematicasono rari, ma gravi.
Essi comprendono leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia,
porpora e anemia emolitica.
A livello cutaneo sono possibili reazioni di
ipersensibilità (generale o da contatto) e
fotosensibilità che per lo più sono rappresentate
da eritemi, orticaria, eczemi, dermatiti esfoliative, reazioni
tipo lupus eritematoso sistemico.
Oltre a quelle cutanee ed ematologiche si possono verificare
altre reazioni di ipersensibilità, tra queste: ittero
colestatico, edema laringeo, laringo e broncospasmo, reazioni di
tipo anafilattico. In tali casi la terapia deve essere
immediatamente sospesa.
Gli effetti del prodotto sul sistema endocrino e sul
metabolismo sono possibili ma correlati al dosaggio e alla durata
della terapia. I più frequenti sono: galattorrea e turbe
mestruali nella donna, ginecomastia e deficit della libido
nell'uomo, iperglicemia e glicosuria, edemi periferici, etc.
Effetti a livello cardiaco: sono stati riportati, molto
raramente, casi di allungamento dell’intervallo QT.
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Al fine di aumentare la sicurezza d'uso del prodotto, si
consigliano alcune norme da tenere presenti qualora venissero
assunte erroneamente dosi molto superiori a quelle terapeutiche.
I sintomi più comuni da sovradosaggio sono di tipo
extrapiramidale accompagnati in genere da irrequietezza,
agitazione e da depressione del SNC.
Il trattamento è sintomatico e di appoggio. Importante
è procedere al più presto alla lavanda gastrica;
particolare attenzione deve porsi nel mantenere attiva la
respirazione.
In caso di ipotensione, la ventilazione e la posizione supina,
del paziente generalmente portano al recupero; in caso contrario
è opportuno procedere alla somministrazione di
noradrenalina in infusione endovenosa o alternativamente di
metaraminolo i.m. o di altri farmaci attivi sulla pressione
arteriosa. Non usare adrenalina.
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Proprietà farmacodinamiche
STEMETIL (proclorperazina o
(metil-piperazinil)-propil-N-clorofenotiazina) è un
farmaco ad attività simile a quella della clorpromazina,
da cui si differenzia in quanto è dotato di:
azione antiemetica più intensa;
azione sedativa meno intensa;
effetti secondari extrapiramidali più frequenti.
STEMETIL è stato studiato nel cane comparativamente
alla clorpromazina mediante una tecnica classica che consiste nel
determinare l’influenza del prodotto in esame sulla
frequenza del vomito provocato da 0,1 mg/kg di apomorfina
sottocute. In queste condizioni sperimentali, STEMETIL si
presenta dotato di attività antiemetica circa 4 volte
superiore a quella della clorpromazina.
Tanto sugli anestetici volatili che sui barbiturici e sugli
analgesici, STEMETIL esercita un effetto di potenziamento della
narcosi non molto intenso, misurabile a 1/2- 1/4 di quello
esplicato dalla clorpromazina.
STEMETIL è circa 5-7 volte meno attivo della
clorpromazina nel test della trazione.
Alla dose di 1 mg/kg, STEMETIL è completamente
sprovvisto di effetto adrenolitico. Anche in dosi discretamente
elevate (5 mg/kg) endovena nel coniglio e nel cane, STEMETIL non
provoca che lievissime e transitorie cadute di pressione.
STEMETIL è sprovvisto di effetto antagonizzante
l’ipotensione da stimolazione periferica del vago.
Diversamente dalla clorpromazina, STEMETIL, anche in dosi 7
volte più elevate, non esercita effetto protettivo sia
sullo shock emorragico che su quello traumatico.
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Tossicità acuta sul topo
via di somministrazione�������������� ��
DL50 (mg/kg)
via endovenosa���������������������������������������� 90
via intraperitoneale�����������������������������������
500
via orale������������������������������������������� 1000 -
1500
Tossicità cronica
Studi di tossicità cronica sono stati eseguiti nel
ratto e nel cane, con dosi da 30 a 60 volte multiple di quelle
attive.
Nel ratto dosi di 10 e di 50 mg/kg per un mese, per via orale
non hanno fatto registrare nè perdita di peso, nè
modificazioni del comportamento. Gli esami funzionali non mettono
in evidenza lesioni epato-renali e gli esami istologici, non
fanno notare alterazioni dei parenchimi.
Nel cane dosi di 30 mg/kg per un mese, per via orale non
modificano il peso dell’animale nè il suo
comportamento. Gli esami funzionali e istologici rilevano una
buona tolleranza dei parenchimi al farmaco.
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Soluzione iniettabile
Sodio cloruro; sodio citrato tribasico biidrato; acido
citrico; sodio solfito; acqua per preparazioni iniettabili.
Compresse
Lattosio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato; amido di
mais; zeina; olio di ricino.
Supposte
Gliceridi semisintetici solidi.
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Non note.
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Soluzione iniettabile������������������ 24 mesi
Compresse������������������������������ 36 mesi
Supposte��������������������������������� 36 mesi
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Compresse:� Conservare al riparo della luce
Supposte:� Qualora le supposte apparissero rammollite,
immergere il contenitore, prima di aprirlo, in acqua fredda.
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Soluzione iniettabile - 5 fiale in vetro trasparente tipo I
F.U
Compresse - 20 compresse 5 mg in Blister di PVC bianco
opaco/Alluminio
Supposte:�� 5 supposte 10 mg in strip PVC bianco opaco
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Soluzione iniettabile: l’iniezione del prodotto deve
essere eseguita con il paziente disteso, tale posizione deve
essere mantenuta per circa 30, 60 minuti.
Supposte:� vedi Punto 6.4 (Speciali Precauzioni per la
Conservazione)
�
AVENTIS PHARMA S.p.A.
P.le S. Türr, 5 - 20149 Milano
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Soluzione iniettabile: 5 fiale 10 mg 2 ml���������������������
AIC n° 014284032
Compresse rivestite con film : 20 compresse 5 mg���� AIC
n° 014284018
Compresse rivestite con film : 20 compresse 5 mg���� AIC
n° 014284020
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Soluzione iniettabile: 5 fiale 10 mg 2 ml���������������������
06.60 / 05.2000
Compresse rivestite con film : 20 compresse 5 mg���� 09.58 /
05.2000
Compresse rivestite con film : 20 compresse 5 mg���� 09.58 /
05.2000
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Luglio 2002
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