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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90


     

- [Vedi Indice]

SUGUAN M

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- [Vedi Indice]1 compressa rivestita contiene:

Principi attivi: glibenclamide 2,5 mg, metformina cloridrato 400 mg.

Eccipienti: (amido di mais 83,5 mg, sorbitolo 60 mg, metilidrossipropilcellulosa 20,5 mg, magnesio stearato 4 mg, talco 1,5 mg, titanio biossido 1,5 mg e polietilenglicole 400 1,5 mg) a 575 mg.

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse rivestite rotonde, con linea di rottura.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Diabete mellito non insulino dipendente (di tipo II, dell'età matura) specie nei casi di resistenza primaria o secondaria alle sulfaniluree.

  - [Vedi Indice]

La posologia del Suguan M va stabilita in base alla situazione metabolica del paziente. Sulla base delle esperienze cliniche effettuate si può proporre il seguente schema terapeutico:

nei pazienti non equilibrati con la sola dieta in genere si inizia con 1 /2 compressa il dì, aumentando di 1 /2 compressa per volta, a seconda della variazione glicemica, fino ad un massimo di 4 compresse il dì;nei pazienti resistenti ad altri ipoglicemizzanti orali ed ai pazienti non strettamente insulino-dipendenti, in cui si devono sostituire piccole dosi di insulina, dopo aver sospeso il trattamento precedente per almeno 24 ore si somministrano 2 compresse il dì; si aumenterà di 1 /2 compressa il dì fino al raggiungimento dell'equilibrio metabolico.

Le compresse vanno ingerite con un po' di acqua e senza masticare.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità accertata al prodotto. Diabete insulinodipendente,chetoacidosico, latente, sospetto. Coma e precoma diabetico; stati prediabetici. Gravidanza ed allattamento. Funzionalità renale o epatica gravemente compromessa. Insufficienza surrenalica. Affezioni cardiocircolatorie gravi (scompenso cardiaco, stato di shock cardiogeno o tossinfettivo, turbe della circolazione arteriosa periferica). Affezioni respiratorie gravi. Alcoolismo cronico. Diabetici con precedenti di acidosi lattica. Livello sierico della creatinina superiore a 12 mg/l. In corso di trattamento con diuretici o con agenti antiipertensivi suscettibili di provocare alterazioni della funzionalità renale o quando viene praticata urografia endovenosa. Regimi fortemente ipocalorici e, soprattutto, stati di digiuno. Gravi malattie distrofiche. Emorragie acute gravi. Shock. Gangrena.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche circa la posologia e la modalità di assunzione, nonché per quanto concerne il concomitante regime dietetico e l'attività fisica.

La dose giornaliera di metformina non deve in alcun caso superare i 2,5 g.

Avvertenze

Per la presenza della sulfanilurea l'uso del prodotto deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito non insulino dipendente (di tipo II, dell'età matura) e non chetogenico, che non possa essere controllato con la dieta e nei quali la somministrazione di insulina non è indicata.

Per la presenza della biguanide, test di funzionalità renale,quali la determinazione della creatinina nel siero, devono essere effettuati prima dell'inizio del trattamento e, poi, ogni due mesi nel primo semestre di cura; successivamente ogni semestre.

In caso di manifestazioni ipoglicemiche (vedere "Effetti indesiderati") somministrare carboidrati; nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della conoscenza, è necessario effettuare un'infusione lenta i.v. di soluzione glucosata.

Il paziente deve essere istruito a riconoscere i primi segni dell'acidosi lattica (nausea, vomito, chetonuria), dell'ipoglicemia (fame imperiosa, forte sudorazione, tremori, irritabilità,irrequietezza, depressione dell'umore, cefalea, disturbi del sonno, transitori disturbi neurologici (quali ad esempio disturbi visivi, del linguaggio, sintomi di paralisi o parestesie) e dell'iperglicemia (sete intensa, secchezza delle fauci, della pelle, minzione frequente) onde poter avvertire tempestivamente il Medico.

In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.

È da tener presente che fino al raggiungimento del controllo ottimale della glicemia od in concomitanza della sostituzione dell'ipoglicemizzante orale od in caso di assunzione irregolare del farmaco, lo stato di vigilanza e la capacità di reazione (ad esempio nell'attitudine alla guida di un veicolo, nel comportamento nella circolazione stradale, nell'operare su macchinari) possono essere compromesse.

Nei pazienti con neuropatia diabetica od in trattamento concomitante con farmaci beta-bloccanti, con clonidina o con farmaci ad azione simile,i segni premonitori dell'ipoglicemia possono essere mascherati o assenti. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa i meccanismi compensatori dell'ipoglicemia possono essere inefficaci.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Interazioni - [Vedi Indice]L'impiego contemporaneo di altri farmaci o l'assunzione concomitante di bevande alcooliche può comportare indesiderato potenziamento o diminuzione dell'attività ipoglicemizzante della sulfanilurea. Non vanno pertanto assunti altri farmaci senza la prescrizione o l'approvazione del Medico curante, il quale, se necessario, nello stabilirne la posologia, terrà conto di ogni eventuale interazione.

L'azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dall'impiego concomitante di ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti, beta-bloccanti, bezafibrato, biguanidi, antibiotici chinolonici, clofibrato, cloramfenicolo, derivati cumarinici, disopiramide, fenfluramina, fenilbutazone, feniramidolo, fluoxetina, fosfamidi,inibitori delle monoaminossidasi, miconazolo, PAS (acido para-aminosalicilico), pentossifillina (ad alte dosi per via parenterale), probenecid, salicilati, sulfinpirazone,sulfonamidi e tetracicline.

L'azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può invece essere diminuita dall'impiego concomitante di acetazolamide,corticosteroidi, diazossido, derivati dell'acido nicotinico (a dosi elevate), estrogeni e progestinici, derivati fenotiazinici, fenitoina, glucagone, saluretici, ormoni tiroidei, farmaci simpaticomimetici.

In corso di trattamento con beta-bloccanti ed anche con clonidina, guanetidina o reserpina, la percezione dei sintomi premonitori di una crisi ipoglicemica può essere compromessa.

In casi rari è stato osservato indesiderato potenziamento o diminuzione dell'attività ipoglicemizzante della sulfanilurea in caso di concomitante trattamento con farmaci H2 -antagonisti.

In pazienti trattati contemporaneamente con clonidina e reserpina sono stati osservati sia potenziamento che diminuzione dell'effetto ipoglicemizzante della sulfanilurea.

L'assunzione concomitante di bevande alcooliche può sia potenziare che diminuire l'azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree.

La quantità di bevande alcooliche che può essere assunta dovrebbe pertanto essere discussa con il Medico curante.

Alcoolismo cronico ed abuso di lassativi possono peggiorare il controllo della malattia diabetica.

Occorre inoltre considerare che la componente biguanidica, presente nel prodotto, può potenziare l'azione degli anticoagulanti.

È opportuno tenere presente la possibilità di reazioni antabuse-simili dopo ingestione di bevande alcooliche.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

In caso di gravidanza presunta od accertata e durante l'allattamento il Suguan M non va somministrato.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono previsti se vengono rispettate le "Speciali precauzioni per l'uso".

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Disturbi transitori della vista possono presentarsi all'inizio del trattamento. Possono talvolta manifestarsi intolleranze gastroenteriche quali senso di pienezza epigastrica, nausea, anoressia, gastralgie,vomito o diarrea.

Possono talvolta aversi manifestazioni allergiche cutanee (prurito, eritema,orticaria), fotosensibilizzazione inclusa, che però sono transitorie ed in genere scompaiono con il proseguimento della terapia.

Sono inoltre possibili fenomeni di sensibilità crociata con le sulfonamidi ed i loro derivati.

Gli effetti indesiderati di seguito riportati, sebbene possano manifestarsi raramente o molto raramente, possono talvolta mettere in pericolo la vita del paziente.

Raramente può manifestarsi trombocitopenia, mentre molto raramente possono verificarsi:

altre alterazioni a carico del sistema emopoietico quali, ad esempio, anemia e leucopenia che possono progredire sino ad agranulocitosi o pancitopenia o ad anemia emolitica;colestasi ed epatite;vasculite;ipoglicemia, in alcuni casi accompagnata da transitori disturbi neurologici (quali ad esempio disturbi del linguaggio e della visione,sintomi di paralisi o parestesie), dovuta ad eccessivo abbassamento della glicemia in assenza di adeguate contromisure (vedere anche "Avvertenze").

In presenza di questi effetti indesiderati il Medico dovrà valutare se interrompere o meno la terapia.

Per la presenza della biguanide, in pazienti che presentino fattori predisponenti quali insufficienza renale e collasso cardiocircolatorio si può manifestare acidosi lattica, che può decorrere in modo grave se non si interrompe il trattamento e non si adottano misure adeguate.

Per le biguanidi sono stati riferiti casi con alti livelli ematici di acido lattico, aumento del rapporto lattato/piruvato, abbassamento del pH ematico, iperazotemia che, eccezionalmente hanno avuto decorso sfavorevole.

L'acidosi lattica può essere favorita dalla contemporanea assunzione di alcool.

Fenomeni ipoglicemici possono manifestarsi, sebbene raramente,soprattutto in soggetti debilitati, in età avanzata, in caso di sforzi fisici inconsueti, di alimentazione irregolare o assunzione di bevande alcooliche, di compromissione della funzionalità renale e/o epatica (vedere anche "Avvertenze").

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In caso di sovradosaggio o di dosaggio improprio del farmaco,per la presenza della sulfanilurea possono aversi fenomeni ipoglicemici anche accentuati, la cui insorgenza si manifesta con sintomi quali cefalea,confusione mentale, fame imperiosa, senso di venir meno, sudorazione intensa, pallore e tachicardia.

Il trattamento delle crisi ipoglicemiche va attuato somministrando immediatamente carboidrati per os se il paziente è cosciente; se il paziente è in stato di incoscienza somministrare glucosio i.v. in soluzione concentrata ed adottare le eventuali altre misure del caso (ad esempio glucagone, glicocorticoidi); successivamente continuare il trattamento con infusione lenta di soluzione glucosata,tenendo sotto costante controllo la glicemia.

Per la presenza della biguanide può manifestarsi acidosi lattica. In questo caso, oltre al trattamento dell'eventuale patologia di base (scompenso cardiaco, insufficienza epatica, nefropatia) si richiede la correzione dello stato di shock, infusione di insulina con glucosio e sodio bicarbonato.

Si potrà ricorrere all'emodialisi nei casi più gravi.

Si può ottenere l'eliminazione del farmaco ingerito mediante lavanda gastrica e somministrazione di carbone medicinale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

Farmacologia

Il Suguan M è ipoglicemizzante orale il cui effetto terapeutico è il risultato del sinergismo farmacodinamico determinato dall'associazione di due principi attivi: la sulfanilurea glibenclamide e la biguanide metformina. Il sinergismo di azione esistente tra glibenclamide e metformina si fonda sulle diverse modalità d'azione farmacologica.

La glibenclamide agisce principalmente a livello pancreatico stimolando la secrezione di insulina endogena da parte delle b-cellule nelle isole di Langerhans ed a livello extrapancreatico, mediante aumento dei recettori insulinici e riduzione della gluconeogenesi e della glicogenolisi epatica.

La metformina esplica azione extrapancreatica periferica diretta sul tessuto muscolare inducendo incremento dell'utilizzazione del glucosio. Essa esercita controllo dell'assorbimento enterico del glucosio, inibizione della neoglucogenesi ed effetto normalizzante sul metabolismo lipidico, riduzione dell'eccesso di peso nel diabetico obeso, azione antiaggregante piastrinica e fibrinolitica. Tutti questi effetti sono accompagnati da elevata tollerabilità e maneggevolezza, con ridotto rischio di iperlattacidemia rispetto ad altre biguanidi.

L'azione sinergica dei due principi attivi consente la riduzione delle dosi dei singoli componenti. Grazie a questo accorgimento si evita l'intensa stimolazione delle b-cellule pancreatiche cui consegue ridotto pericolo di esaurimento funzionale nonché maggiore sicurezza d'impiego e minore incidenza di effetti collaterali.

Tossicologia

I risultati delle prove di tossicità acuta e subacuta e cronica (fino a 26 settimane) dimostrano che il Suguan M è caratterizzato da scarsa tossicità stante i modesti effetti riscontrati nel topo, nel ratto e nel cane anche a dosi molte volte superiori rispetto a quelle usate in clinica.

Gli studi specifici indicano l'assenza di effetti teratogeni, embriofetotossici e sulla fertilità.

Il Suguan M è privo di effetti mutageni o cancerogeni.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale nell'uomo la glibenclamide è virtualmente biodisponibile al 100% e la Cmax (massima concentrazione plasmatica) viene raggiunta da 2 a 6 ore dopo la somministrazione a pazienti a digiuno. Il cibo non modifica velocità e completezza dell'assorbimento.

La glibenclamide è metabolizzata quasi completamente a livello epatico.

L'emivita di eliminazione varia da 6 a 12 ore ed il 65% della sulfanilurea radiomarcata è eliminata con le urine nelle prime 24 ore.

La glibenclamide si lega alle proteine plasmatiche per oltre il 99 %.

Dopo somministrazione orale la metformina raggiunge la Cmax dopo 2 ore e viene eliminata per il 77% come molecola immodificata (per il 50% per via urinaria). Il legame con le proteine plasmatiche è trascurabile.

La somministrazione contemporanea di glibenclamide e metformina non comporta differenza significativa di tenore di assorbimento, velocità e completezza dell'eliminazione rispetto agli stessi farmaci somministrati separatamente.

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni.

- [Vedi Indice]

Non sono previste.

- [Vedi Indice]

Blister - 40 compresse rivestite

. - [Vedi Indice]

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HOECHST PHARMA S.p.A.

Via G. Rossini, 1/A - 20020 Lainate (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

40 compresse AIC n. 027174010

Data di prima commercializzazione: settembre 1994

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
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Non è pertinente.

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